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1、阿爾茨海默病(AD)是一種慢性神經(jīng)退行性疾病,主要特征是認(rèn)知和記憶功能不斷惡化,日常生活能力減退,并有各種行為障礙。隨著世界人口老齡化加劇,AD的發(fā)病率逐年增高。目前臨床上主要是通過(guò)抑制劑抑制乙酰膽堿酯酶(AChE)的活性從而增加人體腦內(nèi)乙酰膽堿(ACh)的水平,改善患者的認(rèn)知和記憶功能。
本文針對(duì)新的乙酰膽堿酯酶抑制劑的開(kāi)發(fā),設(shè)計(jì)合成了14個(gè)新的2-氨基-4-苯基噻唑類化合物,通過(guò)核磁共振氫譜、質(zhì)譜、紅外光譜等對(duì)化合物進(jìn)行了
2、結(jié)構(gòu)鑒定,并且對(duì)化合物初次進(jìn)行體外乙酰膽堿酯酶抑制活性實(shí)驗(yàn),其中8a表現(xiàn)出較好的AChE抑制活性,其IC50=3.54μmol/L。同時(shí)又設(shè)計(jì)合成了18個(gè)新的N-?;?硫色烯并噻唑-2-胺類化合物,通過(guò)核磁共振氫譜、質(zhì)譜、紅外光譜等對(duì)化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)鑒定,并且進(jìn)行了體外乙酰膽堿酯酶抑制活性試驗(yàn),21a的AChE抑制活性最好,IC50=7.92μmol/L。8a和21a的活性都優(yōu)于對(duì)照藥利斯的明。
為了研究化合物對(duì)乙酰膽堿酯酶的
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