蒼術炒焦工藝及炒焦前后藥效學與化學成分對比研究.pdf

1、蒼術為臨床常用中藥，其炮制入藥歷史悠久。古代本草記載的主要炮制方法有18類，現今常用麩炒、炒焦、米泔水制等方法。全國各地的炮制規(guī)范除了個別地區(qū)保留了土炒蒼術、米泔水制蒼術之外，麩炒蒼術和焦蒼術為最常用的飲片種類。然而目前對蒼術的研究主要集中在麩炒品，對焦品的研究甚少。
　　蒼術生品溫燥而辛烈，燥濕、祛風、散寒能力強。炒焦后可緩和蒼術燥性[1]，增強健脾止瀉的作用。該作用臨床實踐已經被證明，但其炮制機理尚不清楚，因此限制了對蒼術的進

2、一步開發(fā)和應用。
　　基于上述觀點，本文作為國家自然基金項目“蒼術炒焦長于“健脾止瀉”的物質基礎與作用機理研究”（81541080）的一部分，將著重研究蒼術炒焦前后水提物和揮發(fā)油部位的藥效學和化學成分變化，為研究蒼術炒焦之后健脾止瀉作用增強的機理和物質基礎奠定基礎。
　　采用正交實驗設計法，以多指標綜合評分析，對蒼術炒焦工藝進行篩選，以溫度、時間、翻炒頻率為考察因素，以腹瀉指數、鞣質含量為考察指標，綜合評價實驗結果，篩選最佳

3、炒焦工藝。最佳炒焦工藝為150g蒼術，溫度220～230℃時投藥，以50次/min的翻炒頻率，炒制6min。其中3個考察因素中翻炒頻率不具有顯著性差異。
　　為明確生蒼術、焦蒼術水提物藥效差異，分別對它們的健脾止瀉作用和燥濕作用進行了研究。以大鼠脾虛泄瀉模型，考察生、焦蒼術健脾止瀉作用，結果提示同等劑量下生品的胃殘留率、TNF-α高于焦品，小腸推進率、胃動素、胃泌素、IL-10低于焦品；以上結果表明焦品健脾止瀉作用強于生品。以大鼠

4、濕阻中焦模型考察生蒼術和焦蒼術燥濕作用，結果提示同等劑量下尿液中AQP2含量焦品高于生品，結腸粘膜中AQP3含量生品低于焦品；以上結果表明生品蒼術的燥濕作用強于焦品，同時也證明了焦品的止瀉作用強于生品。以上所得結論與臨床實踐一致。
　　為明確生、焦蒼術揮發(fā)油毒性的差異，采用改良寇氏法測定蒼術炒焦前后揮發(fā)油的半數致死量（ LD50），結果表明生蒼術揮發(fā)油 LD50為2970mg/kg，LD50的95％可信限為2592mg/kg～34

5、11mg/kg；焦蒼術揮發(fā)油LD50為3360mg/kg，LD50的95%可信限為3032mg/kg～3717mg/kg。根據化合物經口急性毒性分級標準：生蒼術、焦蒼術揮發(fā)油均為低毒，但焦蒼術揮發(fā)油毒性LD50比生蒼術低，由此表明蒼術炒焦之后毒性降低。
　　為明確生蒼術、焦蒼術化學成分上的差異，分別采用高效液相和氣相色譜法對比研究生蒼術、焦蒼術水提物和揮發(fā)油部位的化學成分，結果表明水提物和揮發(fā)油部位中含量較高的化學成分在炮制前后含