氮雜環(huán)丙烷的合成及其對糖類化合物的開環(huán).pdf

1、氮雜環(huán)丙烷衍生物是有機(jī)合成中的重要構(gòu)件砌塊和中間體,其對糖類化合物親核開環(huán)得到的產(chǎn)物:氨基糖苷類化合物,是一類具有十分特殊的生物活性和生物功能的化合物,在臨床中多有應(yīng)用。
　　 本論文用氮賓對烯烴的加成反應(yīng)、卡賓對亞胺的加成反應(yīng)兩種不同的方法實現(xiàn)了氮雜環(huán)丙烷化反應(yīng),合成了兩類十六種氮雜環(huán)丙烷,其中有兩種是新化合物。在氮賓對烯烴的加成反應(yīng)中,選用廉價易得、綠色環(huán)保的氯胺-T為氮轉(zhuǎn)移試劑,在詳細(xì)研究分析了影響氮雜環(huán)丙烷反應(yīng)的主要因素

2、,優(yōu)化了反應(yīng)條件的基礎(chǔ)上,以NBS為催化劑合成了七種環(huán)上連有供電基的氮雜環(huán)丙烷,并對使用該催化劑催化吸電基與雙鍵相連的烯烴合成氮雜環(huán)丙烷作出了嘗試,優(yōu)化了反應(yīng)條件,發(fā)現(xiàn)NBS對吸電基與雙鍵相連的烯烴合成氮雜環(huán)丙烷沒有促進(jìn)作用。又選用Py·HBr3為催化劑,合成了一種環(huán)上連有吸電基的氮雜環(huán)丙烷,并對以香豆素為底物合成氮雜環(huán)丙烷的可行性進(jìn)行了分析探討。在卡賓對亞胺的加成反應(yīng)中,我們合成了十五種亞胺化合物,以氯仿為反應(yīng)溶劑,在堿性條件下,生成