根皮素及其異煙?；晗⊥僚浜衔锏暮铣?、表征及活性研究.pdf

1、根皮素,屬于二氫查爾酮類(lèi)化合物,是一種天然活性物質(zhì),主要存在于蘋(píng)果、梨等水果及多種蔬菜汁液中,因根皮素可淡化色斑,使皮膚增白,其效果優(yōu)于曲酸和熊果苷等目前化妝品中常用的美自劑,目前國(guó)外主要將其作為一種新型的化妝品添加劑。除此之外,根皮素還具有豐富的生物學(xué)活性。目前已報(bào)道的有抗氧化,抗腫瘤,降血糖,保護(hù)血管等功能。近年來(lái),各國(guó)學(xué)者對(duì)根皮素的研究主要集中在活性研究及機(jī)制探討方面,化學(xué)修飾領(lǐng)域尚未完全開(kāi)拓。目前,天然藥物配位化學(xué)逐漸成為新藥研

2、發(fā)的一個(gè)熱點(diǎn),前人工作提示當(dāng)金屬元素與活性有機(jī)配體反應(yīng)形成配合物后,大多會(huì)增加其療效,甚至產(chǎn)生新的藥理作用。研究中涉及有黃酮類(lèi)、黃酮醇類(lèi)、異黃酮類(lèi)等,查爾酮類(lèi)化合物較少。本文選擇根皮素根皮素與異煙肼反應(yīng)合成的新型酰腙為配體,分別與稀土金屬元素(La,Nd,Pr,Sm)配位。希望通過(guò)化學(xué)修飾提高根皮素的生物活性,并且為根皮素的結(jié)構(gòu)研究提供一定理論依據(jù)。
　　 本論文主要由五個(gè)部分組成:
　　 第一章綜述了國(guó)內(nèi)外根皮素的研究

3、狀況,簡(jiǎn)要介紹了酰腙類(lèi)化合物和黃酮類(lèi)配合物的生物學(xué)功能,闡明了本課題的研究目的及意義。
　　 第二章選取了四種具有代表性的鑭系金屬元素—La(Ⅲ),Nd(Ⅲ),Pr(Ⅲ),Sm(Ⅲ)與根皮素合成了相應(yīng)的稀土配合物,并采用元素分析,紅外光譜和熱重分析等手段對(duì)合成產(chǎn)物進(jìn)行了表征,并綜合各實(shí)驗(yàn)結(jié)果推測(cè)了根皮素稀土配合物的結(jié)構(gòu)。
　　 第三章選用治療結(jié)核病的首選藥物異煙肼,在適宜條件下與根皮素合成了根皮素異煙?；?采用紫外光譜

4、,紅外光譜,元素分析,1H NMR,13C NMR等手段對(duì)其進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。之后以酰腙作為配體,與La(Ⅲ),Nd(Ⅲ),Pr(Ⅲ),Sm(Ⅲ)合成了四種酰腙配合物,采用元素分析,紅外光譜和熱重分析等手段對(duì)合成產(chǎn)物進(jìn)行了表征,并推測(cè)了根皮素酰腙類(lèi)稀土配合物的結(jié)構(gòu)。
　　 第四章對(duì)根皮素,根皮素異煙?；昙跋鄳?yīng)的兩個(gè)系列八種稀土配合物的抗氧化活性進(jìn)行了測(cè)定,并通過(guò)熒光光譜法研究了各配合物與牛血清白蛋白(BSA)的相互作用?？寡趸?/p>

5、性實(shí)驗(yàn)包括還原Fe3+能力,清除OH-自由基能力、清除DPPH自由基和ABTS自由基能力及抑制脂質(zhì)過(guò)氧化能力。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,不同實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ?配體及配合物表現(xiàn)出的活性有所不同。還原能力實(shí)驗(yàn)中,配合物的活性均高于相應(yīng)配體,且酰腙類(lèi)配合物的還原能力顯著高于根皮素類(lèi)配合物。清除羥基自由基實(shí)驗(yàn)表明,除酰腙-Pr配合物外,其它配合物的清除能力較配體均得到不同程度提高。在清除DPPH,ABTS自由基以及抑制脂質(zhì)過(guò)氧化能力實(shí)驗(yàn)中,各配合物表現(xiàn)出的能力均較