雜環(huán)及嘧啶核苷-雜環(huán)雜化體的合成研究.pdf

1、雜環(huán)化合物因其獨特的結(jié)構(gòu)和功能不僅在有機化學(xué)中占有非常重要的地位，而且在醫(yī)藥和生物等領(lǐng)域也起著不可替代的作用。因此，研究并開發(fā)雜環(huán)化合物的合成新方法及合成新的雜環(huán)類衍生物，一直都是有機合成化學(xué)的研究熱點。另一方面，環(huán)境危機已成為全球關(guān)注的焦點問題，化學(xué)工業(yè)正致力于尋找更加高效和環(huán)保的可持續(xù)發(fā)展途徑。其中，微波輻射下的多組分反應(yīng)，具有原子經(jīng)濟性高、環(huán)境友好和操作過程簡便等優(yōu)點，是實現(xiàn)綠色生產(chǎn)的一條理想途徑。 在這樣的大背景下，本論

2、文的第一部分研究了微波輻射下經(jīng)由一鍋法多組分反應(yīng)合成噻喃類和吡唑并[3，4-6]吡啶類雜環(huán)化合物的新方法。具體研究內(nèi)容如下： 1、研究了在無水乙醇介質(zhì)中，芳香醛、丙二腈和氰基硫代乙酰胺在室溫攪拌、加熱回流、微波輻射等不同條件下的多組分反應(yīng)，發(fā)現(xiàn)微波輻射下的多組分反應(yīng)具有反應(yīng)速度快、收率高、操作過程簡便等優(yōu)勢，并通過該反應(yīng)合成了一系列噻喃類化合物。 2、研究了在無水乙醇介質(zhì)中，芳香醛、1-苯基-3-甲基-5-氨基吡唑、氰基

3、硫代乙酰胺在三乙胺催化下經(jīng)由加熱回流、微波輻射等不同條件下的多組分反應(yīng)，發(fā)現(xiàn)微波輻射下的多組分反應(yīng)具有反應(yīng)速度快、收率高、操作過程簡便等優(yōu)勢，并通過反應(yīng)合成了一系列吡唑并[3，4-6]吡啶類化合物。 另一方面，核苷類化合物在抗病毒藥物中占有非常重要的地位，對天然核苷的結(jié)構(gòu)改造是發(fā)現(xiàn)新的抗病毒藥物的主要途徑。為開發(fā)新的核苷類抗病毒藥物，本論文的第二部分通過對嘧啶核苷的結(jié)構(gòu)改造，合成了一系列嘧啶核苷-雜環(huán)雜化體，期望通過雜化體的合成

4、，實現(xiàn)核苷與雜環(huán)類化合物生物活性的加合，以得到新的先導(dǎo)化合物。具體研究內(nèi)容如下： 1、經(jīng)由5-甲?；?’-脫氧尿苷、1，3-環(huán)己二酮、丙二腈和醋酸胺或相應(yīng)的伯胺的四組分反應(yīng)，合成了一系列氫化喹啉-脫氧尿苷雜化體。 2、經(jīng)由5-(2’，2’-二氰基乙烯)-2’-脫氧尿苷、丙二腈、苯硫酚類衍生物的三組分反應(yīng)得到了一系列吡啶-脫氧尿苷雜化體。 3、經(jīng)由5-(2’，2’-二氰基乙烯)-2’-脫氧尿苷和苯硫酚類衍生物的反應(yīng)