131-二氰亞甲基焦脫鎂的合成及PDT抗腫瘤活性.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、宮頸癌,婦女健康的殺手,長久以來一直困擾著女性。臨床上治療宮頸癌大多采取手術(shù)、化療、放療等,靶向性差,水溶解性不好,費(fèi)用昂貴,光動(dòng)力療法是近年來興起的新興治療方法。據(jù)調(diào)查結(jié)果統(tǒng)計(jì),光動(dòng)力治療(Photodynamic therapy,PDT)在早期宮頸癌及癌前病變已取得較大進(jìn)展,早期患者甚至可以治愈,對于中晚期患者,可以明顯改善其臨床癥狀,延長生存期。光動(dòng)力療法是在氧氣的參與下,用一定劑量的光束照射聚集在病變部位達(dá)到足夠濃度的光敏劑,在

2、光照射條件下光敏劑被激活,吸收足夠量的光子,把自己的能量傳遞給反應(yīng)物(這里指癌變組織),包括能量的傳遞和轉(zhuǎn)移,在氧分子的參與下通過一型、二型這兩種光動(dòng)力機(jī)理作用機(jī)制誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡或壞死引起癌變部位細(xì)胞死亡進(jìn)而達(dá)到治愈目的。
  二氫卟吩對腫瘤細(xì)胞有特殊的親和力,能選擇性的聚集到腫瘤細(xì)胞周圍,在光動(dòng)力治療中光敏劑起到?jīng)Q定性作用,光敏劑的理化性質(zhì)至關(guān)重要,光敏劑小于630nm穿透人體組織深度在0.5cm內(nèi),波長波段在700nm附近的光

3、敏劑,能有效穿透人體組織深度0.8cm,900nm的光敏劑能量以其他形式散發(fā)較多,存在缺陷,可見適當(dāng)波長的光敏劑至關(guān)重要。本文以焦脫鎂葉綠酸-a甲脂(Methyl Pyropheophorbide a,MPPa)為原料,在其獨(dú)特的18電子體系的基礎(chǔ)上進(jìn)行共軛范圍的擴(kuò)增,131位引入氰基,得到一系列波長在700nm左右的氰化葉綠素-a產(chǎn)物。使用紫外,熒光進(jìn)行表征,1H-NMR、13C-NMR、MS結(jié)構(gòu)鑒定。對其生物活性進(jìn)行了初步研究,通過

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