一些具有潛在生物活性的小分子的合成研究.pdf

1、目前，世界上已知的有機(jī)化合物有上千萬種，但是顯示出良好的生物活性的化合物所占的比例并不大。一般而言，具有良好的生物活性的化合物都具有結(jié)構(gòu)復(fù)雜、合成起來費時費力等特點。然而，也有一些結(jié)構(gòu)相對簡單的化合物顯示出良好的抗腫瘤、抗瘧疾、抑制肥胖等生物活性。因此，對一些結(jié)構(gòu)相對簡單、具有良好生物活性的化合物進(jìn)行合成研究還是很有意義的。本文的主要工作就是合成一些具有潛在生物活性的小分子化合物。全文分為以下三部分： 1、我們從廉價、易得的L-

2、蘋果酸出發(fā)，經(jīng)過七步反應(yīng)，只需兩次柱層析即可以40％的總收率得到天然產(chǎn)物的對映體(-)harzialactoneA。天然產(chǎn)物(+)harzialactoneA從相應(yīng)的D-蘋果酸出發(fā)，經(jīng)過類似的步驟應(yīng)該就可以得到。 2、我們用phthalide在LDA的作用下，和溴代芳香化合物在LDA作用下生成的芳炔反應(yīng)，再在空氣中氧化，一步構(gòu)建C環(huán)，得到3-3、3-7、3-12、3-13四個Ochromycinone類似化合物，其相關(guān)的抗腫瘤活