雙環(huán)倍半萜類天然產(chǎn)物及抗高血壓藥物的合成研究.pdf

1、　　本論文主要以雙環(huán)倍半萜類天然產(chǎn)物的不對稱全合成及抗高血壓藥物——坎地沙坦及坎地沙坦酯的避專利路線為研究對象，分為以下三部分內(nèi)容。第一部分：雙環(huán)倍半萜類天然產(chǎn)物的不對稱全合成研究　　針對當(dāng)前雙環(huán)倍半萜十氫萘骨架上碳-1位氧代官能團(tuán)引入的困難，提出了具有我們自己特色的合成策略?！　⊥ㄟ^Baker’sYeast還原，成功地實現(xiàn)了對光學(xué)活性的9-氧代表莎草酮的動力學(xué)拆分。在這個反應(yīng)中，底物分子中的兩個酮羰基被有效地區(qū)分，經(jīng)還原后回收原料

2、的ee值有了很大的提高，這為多羥基沉香呋喃類天然產(chǎn)物的不對稱全合成提供了光學(xué)純的關(guān)鍵中間體。第二部分：抗高血壓藥物——坎地沙坦及坎地沙坦酯的避專利路線研究　　坎地沙坦避專利路線研究。以2-胺基-3-硝基甲苯為起始原料，經(jīng)七步反應(yīng)完成了坎地沙坦的全合成，其所有中間體在坎地沙坦的合成中屬首次出現(xiàn)。　　坎地沙坦酯的避專利路線研究。以3-硝基鄰苯二甲酸為起始原料完成了坎地沙坦酯的全合成。該合成策略是將目標(biāo)分子從聯(lián)苯四氮唑的兩個苯環(huán)中間切斷，