1,3-二芳基吡唑類衍生物的合成及抗菌、抗炎活性研究.pdf

1、由于多重耐藥性細菌的持續(xù)出現(xiàn)，由細菌感染引起疾病成為亟待解決和具有挑戰(zhàn)性的治療難題。現(xiàn)在微生物感染導(dǎo)致全球每日近50000人死亡，這是一個很值得關(guān)注的問題。臨床多重耐藥細菌會導(dǎo)致每年超過二百萬人的死亡，嚴重危害人類健康。由于革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌（包括臨床多重耐藥菌）引起的問題日益嚴重，對新型抗菌藥物的需求也日益增加。
　　在這篇文章中，設(shè)計、合成了三個系列的拼合氨基胍或呋喃-2-酰肼基團1，3-二芳基吡唑類衍生物，對其結(jié)構(gòu)進

2、行表征，并對其抗菌、抗炎生物活性進行評價。所設(shè)計的大多數(shù)化合物對4種革蘭氏陽性菌（金黃色葡萄球菌4220，金黃色葡萄球菌209，金黃色葡萄球菌503，變形鏈球菌3065），5種革蘭氏陰性菌(大腸桿菌1924，大腸桿菌1356，銅綠假單胞菌2742，銅綠假單胞菌2004，鼠傷寒沙門氏菌2421)和1種真菌(白色念珠菌7535)展現(xiàn)了較好的抑菌活性，其最低抑菌濃度范圍為1-64μg/mL?；衔?g、61和71對革蘭氏陽性菌（金黃色葡萄球菌

3、4220），革蘭氏陰性菌（大腸桿菌1924）和真菌白色念珠菌7535展現(xiàn)了最強的抑菌活性，其最低抑菌濃度達到1或2μg/mL。此外，化合物61和71對金黃色葡萄球菌4220，209，503，耐甲氧西林金黃色葡萄球菌3506，耐喹諾酮金黃色葡萄球菌3505和3519以及大腸桿菌1924展現(xiàn)了高度的殺菌活性，其最低殺菌濃度達到1或2μg/mL。與實驗室先前的研究相比，這些化合物展現(xiàn)了廣譜的抗菌活性。化合物71展現(xiàn)了最強的抗炎活性(腹腔注射3