藥物化學(xué)簡(jiǎn)答題

1、簡(jiǎn)答題：1.巴比妥類藥物具有哪些公共的化學(xué)性質(zhì)？2.氯丙嗪的結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定，在空氣和日光作用下，可能有哪些變化？應(yīng)采取什么措施？3.簡(jiǎn)述影響巴比妥類藥物作用強(qiáng)弱、快慢和時(shí)間長(zhǎng)短的因素？4.乙酰水楊酸中的游離水楊酸雜質(zhì)是怎樣引入的？水楊酸限量檢查的原理是什么？5.在堿性條件下毛果蕓香堿發(fā)生哪些化學(xué)變化，寫出其反應(yīng)式？6.寫出鹽酸米沙酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)，說(shuō)明為什么作用時(shí)間比嗎啡長(zhǎng)？7.藥物化學(xué)中延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間的方法有哪些？請(qǐng)舉例說(shuō)明。8.什么是局部

2、麻醉藥？局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)可概括為哪幾部分。9.為什么說(shuō)“藥物化學(xué)”是藥學(xué)領(lǐng)域的帶頭學(xué)科？10.藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容有哪些？11.藥物的親脂性和脂水分配系數(shù)與藥物活性有什么關(guān)系？12.吸入式麻醉劑有哪些特點(diǎn)？作用機(jī)理？答：1（1）弱酸性此類藥物因能形成烯醇型，故均稱弱酸性；（2）水解性此類藥物的鈉鹽水溶液不夠穩(wěn)定，吸濕下能分解成無(wú)效的物質(zhì)，所以奔雷藥物的鈉鹽注射液應(yīng)做成粉針，臨用前配制為宜。（3）與銀鹽的反應(yīng)這類藥物的碳酸鈉堿性溶液與硝酸銀

3、溶液作用，先生成可溶性的一銀鹽，繼而生成不溶性的二銀鹽白色沉淀，可根據(jù)此性質(zhì)利用銀量法測(cè)定巴比妥類藥物含量。（4）與銅吡啶試液反應(yīng)這類藥物分子中含有—CONHCONHCO—的結(jié)構(gòu)，能與重金屬形成有色或不溶性的絡(luò)合物。2.氯丙嗪結(jié)構(gòu)中具有吩噻嗪環(huán)，易被氧化不穩(wěn)定，無(wú)論其固體或水溶液，在空氣和日光中均易氧化變紅色或棕色。其溶液可加對(duì)氫醌、連二亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉或維生素C等抗氧化劑。均可阻止其變色。應(yīng)盛于避光容器，密閉保存。3.(1)影響巴

4、比妥類藥物作用強(qiáng)弱和快慢的因素是解離常數(shù)pKa和脂水分配系數(shù)。藥物以分子形式透過(guò)生物膜以離子形式發(fā)揮做那個(gè)用，因此需具有一定的解離常數(shù)保證其既能通過(guò)生物膜到達(dá)作用不為，又能解離成離子發(fā)揮作用，同時(shí)藥物需具有一定的脂水分配系數(shù)，使其既能在體液中正常轉(zhuǎn)運(yùn)又能透過(guò)血腦屏障達(dá)到作用部位。(2)藥物作用時(shí)間長(zhǎng)短與藥物在體內(nèi)的代謝過(guò)程有關(guān)：藥物在體內(nèi)代謝則藥物作用時(shí)間短，反之則長(zhǎng)。5位取代基的氧化是巴比妥類藥物代謝的主要途徑。當(dāng)5位取代基為飽和直鏈

5、烷烴或芳烴時(shí)，由于不易氧化而不易消除，因而作用時(shí)間長(zhǎng)；當(dāng)5位取代基為支鏈烷烴或不飽和烴基時(shí)，氧化代謝迅速，主要以代謝產(chǎn)物形式排出體外，故作用時(shí)間短。4.(1)在制備過(guò)程中，由于?；磻?yīng)不完全，使乙酰水楊酸中含有未反應(yīng)的水楊酸，或因產(chǎn)品貯存不當(dāng)，水解產(chǎn)生水楊酸。(2)限量檢查的原理是利用與鐵鹽(3)中間鏈中n以2~3個(gè)碳原子為好，碳鏈增長(zhǎng)，可延效，但毒性增大。(4)親水部分為仲胺、叔胺或吡咯、吡啶等，以叔胺為好。烷基以3~4個(gè)碳原子時(shí)作用

6、最強(qiáng)。(5)為了保持藥物在局部的較高濃度，維持一定的作用時(shí)間，脂溶性不能太大，否則易透過(guò)血管壁，隨血液流至全身，使局部濃度降低而達(dá)不到應(yīng)有的效果。但為了便于制劑在一定范圍體液內(nèi)擴(kuò)散，又要有一定的水溶性。為什么說(shuō)“藥物化學(xué)”是藥學(xué)領(lǐng)域的帶頭學(xué)科？9.答：“藥物化學(xué)”是一門歷史悠久的經(jīng)典科學(xué)，它的研究?jī)?nèi)容既包含著化學(xué)，又涉及到生命學(xué)科，它既要研究化學(xué)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征、與此相聯(lián)系的理化性質(zhì)、穩(wěn)定性狀況，同時(shí)又要了解藥物進(jìn)人體內(nèi)后的生物效應(yīng)、

7、毒副作用及藥物進(jìn)入體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化等化學(xué)一生物學(xué)內(nèi)容。最重要的是，“藥物化學(xué)”是藥學(xué)其他學(xué)科的物質(zhì)基礎(chǔ)，只有藥物化學(xué)發(fā)現(xiàn)或發(fā)明了新的具有生物活性的物質(zhì)，才能進(jìn)行藥理、藥物代謝動(dòng)力學(xué)及藥劑學(xué)等的研究。所以說(shuō)，藥物化學(xué)是藥學(xué)領(lǐng)域中的帶頭學(xué)科。10.藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容有哪些？答：藥物化學(xué)是關(guān)于藥物的發(fā)現(xiàn)、發(fā)展和確證，并在分子水平上研究藥物作用方式的一門學(xué)科。藥物化學(xué)研究的主要內(nèi)容是：（1）基于生物學(xué)科研究揭示的潛在藥物作用靶點(diǎn)，參考其內(nèi)源性配體

8、或已知活性物質(zhì)的結(jié)構(gòu)特征，設(shè)計(jì)新的活性化合物分子；（2）研究化學(xué)藥物的制備原理、合成路線極其穩(wěn)定性；（3）研究化學(xué)藥物與生物體相互作用的方式，在生物體內(nèi)吸收、分布和代謝的規(guī)律及代謝產(chǎn)物；（4）研究化學(xué)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性（藥理活性）之間關(guān)系（構(gòu)效關(guān)系）、化學(xué)結(jié)構(gòu)與活性化合物代謝之間關(guān)系（構(gòu)代關(guān)系）、化學(xué)結(jié)構(gòu)與活性化合物毒性之間關(guān)系（構(gòu)毒關(guān)系）（5）尋找，發(fā)現(xiàn)新藥，設(shè)計(jì)合成新藥NCE：新化學(xué)物質(zhì)的發(fā)明藥物分子與受體之間的作用化學(xué)結(jié)構(gòu)和