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文檔簡介
1、*依他尼酸 Etacrynic Acid,1) S 褪色,,,,NaOH,△,變色酸,結(jié)構(gòu)特征:1. 不飽和雙鍵 2. 苯氧乙酸
2、 3. 2個(gè)氯原子(化學(xué)名:[4-(2-亞甲基-1-氧代丁基),2,3-二氯-苯氧基]乙酸),性質(zhì):1. 白色,味微苦澀,幾乎不溶于水 2. 顯酸性 3. 穩(wěn)定性較差,含α、β不飽和酮結(jié)構(gòu),在堿性下易分解,另具 還原性 4. 鑒別,,,,用途:用于治療與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫,結(jié)構(gòu)特征 1. 甾體母核
3、 2. 螺環(huán)、內(nèi)酯 3. 硫酯結(jié)構(gòu),*螺內(nèi)酯 Spironolactone,乙酰唑胺 Acetazolamide (化學(xué)名:N-[5-(氨磺酰基)1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺) 結(jié)構(gòu)特征:含噻二唑,磺酰胺基,乙酰胺結(jié)構(gòu).用途:碳酸酐酶抑制劑,主要用于治療青光眼,腦水腫。,氯噻酮
4、 Chlortalidone (化學(xué)名:5-(2,3-二氫-1-羥基-3-氧代-1H-異氮雜茚-1-基)2-氯苯磺酰胺) 結(jié)構(gòu)特征:含鄰氯苯碘酰胺基,氫化苯二甲酰亞胺基. 用途:利尿降壓藥,9 擬膽堿藥和抗膽堿藥Cholinergic Drugs and Antichlolinergic Drugs本
5、章重點(diǎn):1. 擬膽堿藥和抗膽堿藥的類型。2.溴新斯的明、丁溴東莨菪堿、氯化琥珀膽堿的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及用途。3. 硫酸阿托品、硝酸毛果蕓香堿的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及用途。4. 溴丙胺太林、氫溴酸東莨菪堿、氫溴酸山莨菪堿。苯磺酸阿曲庫胺、灃庫溴銨、氫溴酸加蘭他敏的結(jié)構(gòu)、作用、特點(diǎn)及用途。一、擬膽堿藥(一)類型1. 膽堿受體激動劑 *硝酸毛果蕓香堿、卡巴膽堿。2. 乙酰膽堿酯酶抑制劑 *溴新斯的明 △氫溴酸加蘭他敏、石
6、杉堿甲、多萘培齊。,*硝酸毛果蕓香堿 Pilocarpine Nitrate 性質(zhì):1. 無色或白色結(jié)晶,易溶于水,具旋光性, 藥用(+) 2. 穩(wěn)定性較差,遇光易變質(zhì),具水解性。用途:用于治療原發(fā)性青光眼及縮瞳。,(二)重點(diǎn)藥物,*溴新斯的明 Neostigmine Bromide
7、化學(xué)名:溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺性質(zhì):1. 白色結(jié)晶性粉未,味苦,極易溶于水。 2. 具水解性。用途:可逆性膽堿酯酶抑制劑,主要用于重癥肌無力及腹部 手術(shù)后 腹脹氣及尿潴留。(注射用其甲硫酸鹽)。,*氫溴酸加蘭他敏 Galanthamine Hydrobromide 結(jié)構(gòu)特
8、征: 1. 苯并氮卓環(huán)。 2. 呋喃環(huán) 用途:主要用于治療脊髓灰質(zhì)炎后遺癥、肌肉萎縮及重癥 肌無力等。,二、抗膽堿藥(一)類型: ①莨菪生物堿類 *硫酸阿托品、*丁溴東莨 菪堿、△東莨菪堿、△山莨菪堿和樟柳堿等
9、 ②合成類 △溴丙胺太林、鹽酸苯海索,外周性肌肉松馳藥 *氯化琥珀膽堿、△苯磺酸、阿曲庫胺、△泮庫溴胺、中樞性肌肉松馳藥 氯唑沙宗,1. M膽堿受體阻斷劑,2. N膽堿受體阻斷劑,①N1膽堿受體阻斷劑 美卡拉明、六甲溴胺②N2膽堿受體阻斷劑:,解痙藥大多原于抗膽堿藥,阻斷M受體,使平滑肌松馳,解除痙攣。,,,(二)重點(diǎn)藥物*硫酸阿托
10、品 Atropine Sulfate 結(jié)構(gòu)特征: 1. 莨菪醇 (氫化吡咯 哌啶環(huán)) 2. 莨菪酸 (化學(xué)名:α-(羥甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]-3-辛醇酯硫酸 鹽一水合物) 性質(zhì): 1. 白色,味苦,極易溶于水,含手性C,藥用消旋體。
11、 2. 穩(wěn)定性較差,具水解性(最穩(wěn)PH3.5-4.0)。 3. 鑒別反應(yīng) ① Vitali 反應(yīng),S 莨菪酸 深紫色→暗紅色→ 消失,H2O,,,用途: 用于胃腸道、腎、膽絞痛,有機(jī)磷中毒等。,發(fā)煙HNO3② KOH.EtOH,*丁溴東莨菪堿 Scopolamine Butglbromide
12、 化學(xué)名:1S. 3S. 5R. 6R. 7S. 8S).6.7-環(huán)氧-8-丁基-3-(S) 環(huán)氧托烷基托哌溴化物 性質(zhì):1. 白色,易溶于水,具旋光性 [α](一)。 2. Vitali反應(yīng) 3. B
13、r-鑒別反應(yīng). 用途:用于各種原因引起的胃腸道痙攣,膽絞痛和腎絞痛 等。(口服不易吸收),x-,△氫溴酸東莨菪堿與氫溴酸△山莨菪堿Scopolamine Anisodamine Hydrobromide
14、 (化學(xué)名: 6β-7β-環(huán)氧-1αH,5αH,-托烷-3α-醇 (一)托品酸酯氫溴酸鹽三水合物) 用途:臨床主要用作鎮(zhèn)靜藥,用于全身麻醉前給藥,防 治暈動病,后者主要用于治療胃腸道絞痛,急性微循環(huán) 障礙及中毒性休克,有機(jī)磷中毒等。,△溴丙胺太林 Propantheline Bromide
15、 結(jié)構(gòu)特征:含咕噸母核(二苯并吡喃)季胺鹽、酯的結(jié)構(gòu)。 用途:主要用于胃與十二指腸潰瘍及胃腸道痙攣,及妊娠嘔吐、多汗等。,*氯琥珀膽堿 Suxamethonium Chloride
16、 化學(xué)名:二氯化2,2′-[(1,4-二氧-1,4 亞丁基)雙(氧)]雙[N.N.N-三甲基乙銨]二水合物性質(zhì): 1. 白色,味咸,極易溶于水。 2. 具水解性 3. 鑒別:,季銨鹽 S 紅色(復(fù)鹽),△,,用途: 骨骼肌松馳藥,麻前給藥,用于氣管內(nèi)插管術(shù)的全身麻醉。,硫氰酸鉻銨,,△苯磺阿曲庫銨
17、與△泮庫溴銨 后者含有甾體母核,2個(gè)乙酰氧基,2個(gè)哌啶基 前者含有2個(gè)異喹啉環(huán), 二丙酸戊二醇脂 用途:肌肉松馳藥。,10 抗過敏藥和抗?jié)兯嶢ntiallergic and Antiulcer Drngs本章要點(diǎn):1. H1和H2受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型。2. 馬來酸氯苯那敏、鹽酸雷尼替丁、奧莢拉唑的化學(xué)
18、 名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及用途。3. 鹽酸苯海拉明、鹽酸賽庚啶的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及用途。4. 富馬酸酮替芬、西味替丁、法莫替丁的結(jié)構(gòu)、作用 特點(diǎn)及用途。,一、抗過敏藥(H1受體拮抗劑)〈一〉 結(jié)構(gòu)類型 1. 乙二胺類 曲吡那敏 2. 氨基醚類 *鹽酸苯海拉明 3. 丙胺類 *馬來酸氯苯那敏 4. 哌嗪類 西替利嗪
19、 5. 三環(huán)類 異丙嗪 *賽庚啶 △酮替芬 氯雷他定 6. 哌啶類 特非那啶 阿司咪唑(息思敏),〈二〉 重點(diǎn)藥物*鹽酸苯海拉明Diphenhydramine Hydrochloride (化學(xué)名:2-二苯(基)甲氧基-N.N –二甲基乙胺鹽酸鹽) 性質(zhì)
20、:1. 白色(游離堿為淡黃色液體),味苦,易溶于水。 2. 穩(wěn)定性,在弱堿性條件下穩(wěn)定,在酸性條件下易水解生成二甲氨基乙醇和二苯甲醇,(醚鍵及苯基)。,H2O2氧化分解為二苯甲醇進(jìn)一步氧化為二苯甲酮。,① S 紅色油狀小球② S 黃色 橙紅色 白色乳狀液,
21、釩酸銨-H2SO4,Mandeli(試劑),,H2SO4,,,,H2O,③ S 黃色 (苦味酸鹽),,苦味酸,用途: 用于過敏性疾病,也常用于乘車、船引起的噁心、 嘔吐、暈車等。(常用茶苯海明,為8-氯苯堿的鹽),3. 鑒別:(叔胺結(jié)構(gòu)),*馬來酸氯苯那敏 (撲爾敏)Chlorphenamine Maleate,化學(xué)名: r-[4-氯苯基]N.N-二甲基-2-
22、吡啶丙胺順丁烯二酸鹽,性質(zhì): 1. 白色,味苦,易溶于水,具升華性,具特殊晶形 具旋光性,藥用消旋體 右(S)>左(R) 2. 鑒別反應(yīng): ① 叔胺結(jié)構(gòu) S紅紫色,枸椽酸,醋酐,△,,② 馬來酸鹽之雙鍵,S 褪色,,KMnO4,H2SO4,代謝:N
23、-去甲基,N-去二甲基及氮氧化物等。用途:主要用于治療皮膚粘膜急性滲出病變反應(yīng)性疾病,用于 多種過敏性疾病。,*鹽酸賽庚啶 Cyproheptadine Hydrochloride,(化學(xué)名:4-[5H-二苯并[a,d]環(huán)庚三烯-5-亞基]-1-甲基哌啶鹽酸鹽倍半水合物) 結(jié)構(gòu)特征:二苯并環(huán)庚烯,甲基哌啶結(jié)構(gòu)。 性質(zhì):1. 白色或微黃色,味苦,略溶于水
24、 2. 鑒別: 生物堿試劑反應(yīng),用途: 用于蕁麻疹,濕疹,過敏性和接觸性皮炎,鼻炎,偏頭 痛等, 并具有5-羥色胺及抗膽堿作用。,富馬酸酮替芬 Ketotifen Fumarate,( ( 化學(xué)名:4,9-二氫-4-(1-甲基-4-亞哌啶基)-10H-苯并[4,5]環(huán)庚,[1,2-b]噻吩-10-酮反丁烯二酸)
25、 結(jié)構(gòu)特征:苯并環(huán)庚烯酮、噻吩環(huán)、甲基哌啶、反丁烯二酸用途:抗組胺作用較強(qiáng),主要用于治療哮喘。,二、抗?jié)兯?① 咪唑類 △西咪替丁② 呋喃類 *雷尼替?、?噻唑類 △法莫替丁、尼扎替丁 ④ 哌啶甲苯類 羅沙替丁,,1. H2 受體拮抗劑,2. 質(zhì)子泵抑制劑(H+/K+-ATP酶抑制劑),*奧美拉唑(洛賽克)蘭索拉唑、潘托拉唑3. 胃保護(hù)劑 PG類,(二) 重點(diǎn)藥物
26、*鹽酸雷尼替丁 Ranitidine Hydrochloride,化學(xué)名:N′-甲基-N-[2[[[-5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]甲基] 硫代乙基]-2-硝基1,1-乙烯二胺鹽酸鹽,結(jié)構(gòu)特征: 1. 呋喃環(huán) 2. 硫醚結(jié)構(gòu),脂肪-NO2 3. 叔、仲胺結(jié)構(gòu)。,性質(zhì): 1. 白色或淺黃色,無臭或略帶硫醇味,易溶于水,極易
27、潮解。 藥用反式異構(gòu)體。 2. 鑒別:,用途: 用于胃與十二指腸潰瘍、術(shù)后潰瘍、逆流性食管炎等。,S H2S↑ 黑色PbS↓,,,小火△,Pb(Ac)2,*奧美拉唑 Omeprazole
28、化學(xué)名:5-甲氧基-2[[4-甲氧基3.5-二甲基-2-吡啶基]甲基]亞磺?;鵠-1H-苯并咪唑結(jié)構(gòu)特征: 1. 苯并吡唑環(huán) 2. 哌啶環(huán) 3. 亞砜基(亞磺?;┬再|(zhì): 1 . 白色,難溶于水、藥用外旋體(實(shí)際(-)>(+))。 2. 酸堿兩性,溶于酸、 堿(強(qiáng)酸下極易分解)代謝: 本品在體外無活性(前藥),在體內(nèi)經(jīng)質(zhì)子催化重排
29、 為活性物質(zhì)。用途: 用于消化道潰瘍,具有療程短,病變愈合率高等優(yōu)點(diǎn)。 (快速緩解疼痛。),△西咪替丁 Cimetidine (甲氰咪胍)
30、 用途:用于消化道潰瘍,反流性食管炎等。,結(jié)構(gòu)特征:含咪唑環(huán),胍基,氰基,甲硫乙基。,結(jié)構(gòu)特征:含噻唑環(huán),磺酰胺基,胍基,咪基。,△法莫替丁 Famotidine,11 寄生蟲病防治藥 Antiparasitic Drugs本章重點(diǎn):1.驅(qū)腸蟲藥、抗瘧疾藥的結(jié)構(gòu)類型2.鹽酸左旋咪唑、乙胺嘧啶、甲硝唑的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及用途。3.吡喹酮、磷酸氯喹、青蒿素的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及用途。4.阿苯噠唑、枸櫞酸
31、乙胺嗪、二鹽酸奎寧、磷酸伯氨喹、蒿甲醚、替硝唑的結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)和用途。,一.分類寄生蟲?。?.蠕蟲類:蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、絲蟲、鞭蟲等→驅(qū)腸蟲藥2.吸蟲類:血吸蟲、肝吸蟲、布氏姜片蟲等→抗(血)吸 蟲藥3.原蟲類:瘧原蟲、阿米巴蟲、滴蟲等→抗瘧疾(抗滴蟲等),一、驅(qū)腸蟲藥(一)類型1.哌嗪類 枸櫞酸哌嗪2.咪唑類 *左旋咪唑 甲苯咪唑 △阿苯達(dá)唑 氟苯達(dá)唑3.嘧啶類 噻嘧啶(雙羥萘苯酸鹽)4.
32、苯咪類 阿米太爾 三苯雙咪5.三萜及酚類 川楝素 鶴草酚,(二)典型藥物鹽酸左旋咪唑 Levamisole Hydrochloride 化學(xué)名:S-(-)-6-苯基2,3,5,6-四氫咪唑并[2,1-b]噻唑鹽酸鹽,1.白色,味苦,極易溶于水,藥用S(-)2.鑒別:①S SH 紅色(配合物)②叔N雜環(huán) S 顯色↓(棕色、黃色)
33、藥典規(guī)定檢查:2-亞氨基噻唑 方法:S 白色↓用途:廣譜驅(qū)蟲藥,主用于驅(qū)蛔蟲,并可使細(xì)胞免疫力較低者得到恢復(fù)(免疫調(diào)節(jié)劑),,亞硝基鐵氰化鈉,共沸,,NaOH,,生物堿TS,(碘,苦味酸),,AgNO3,NH3H2O,△阿苯達(dá)唑 Albendazole (丙硫咪唑,腸蟲清)性質(zhì):1.白色或類白色無味、不溶于水、溶于冰醋酸。2.具有水解性。代謝:活性代謝物為阿苯達(dá)唑亞砜 砜代
34、謝物(無活性)用途:高效,廣譜驅(qū)蟲藥,各種蠕蟲病,2歲以下兒童及孕婦禁用(致畸作用及胚胎毒性),,[O],二、抗血吸蟲藥及抗絲蟲藥病 1.銻劑:酒石酸銻鉀、葡萄糖酸銻鈉等(一)類型 2.非銻劑:吡喹酮、呋喃丙胺(二)典型藥物,,結(jié)構(gòu)特點(diǎn): 1.異喹啉環(huán) 2.吡嗪環(huán)3.環(huán)已烷4.酰胺結(jié)構(gòu)性質(zhì):1.白色,味苦,不溶于水,易溶于氯仿,藥
35、用消旋體,但(-)>(+)用途:新型廣譜抗寄生蟲藥,主用于治療日本血吸蟲病,具有療效高、療程短、代謝快,毒性低的優(yōu)點(diǎn)。,*吡喹酮 Praziquantel,枸櫞酸乙胺嗪(海群生) Diethylcarbamazine Citrate (化學(xué)名:N,N-二乙基-4-甲基-1-哌嗪甲酰胺枸椽酸二氫鹽)用途:抗絲蟲病藥,對微絲蚴及成蟲也有效,尚可用于哮喘。,三、抗瘧藥(一)類型1.喹啉醇類 △二鹽酸奎寧
36、2.氨苯喹啉類 *磷酸氯喹、△磷酸伯氨喹3.2,4-二氨基嘧啶類 *乙胺嘧啶4.青蒿素類 *青蒿素 △蒿甲醚5.芴類 苯芴醇,*磷酸氯喹 Chloroquine Phosphate 4-氨基喹啉衍生物性質(zhì):1.白色,味苦,易溶于水(水溶液呈酸性,pH3.5-4.5)藥用外消旋體,d-,l-,dl活性相同。2.鑒別:S B.苦味酸↓(黃色)用途:主用于紅細(xì)胞內(nèi)期裂
37、殖體,控制癥狀,但毒性較大。還可用于阿米巴肝膿腫,類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,紅班狼瘡等。,,苦味酸,*乙胺嘧啶 Pyrimethamine 化學(xué)名:6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺性質(zhì):1.白色,無味,幾乎不溶于水。2.顯弱堿性,溶于稀酸。3.鑒別:S CI-反應(yīng)用途:二氫葉酸還原酶抑制劑,主用于預(yù)防瘧疾,其特點(diǎn)作用持久,服藥一次可維持一周以上。,,Na2CO3,熾灼△,
38、△磷酸伯氨喹 Primaquine Phosphate 化學(xué)名:8-氨基喹啉衍生物用途:作用于各型瘧原蟲的配子體,用于控制良性瘧的復(fù)發(fā)和傳播,只能口服(因注射給藥可引起低血壓)。,*青蒿素 Artemisini與蒿甲醚 Artemther將10位羰基→-OCH3蒿甲醚結(jié)構(gòu)特點(diǎn):1.倍半萜內(nèi)酯結(jié)構(gòu)2.過氧橋結(jié)構(gòu),性質(zhì):1.白色,味苦,幾乎不溶于水,具有旋光性,藥用(+)。2.鑒
39、別:①過氧鍵 S I2 紫色②酯鍵,異羥肟酸鐵反應(yīng):S 紫紅色體內(nèi)代謝:雙氫青蒿素,脫氧雙氫青蒿素等。用途:抗瘧,高效速效抗瘧藥(間日瘧,惡性瘧,搶救腦型瘧),但復(fù)發(fā)率較高,蒿甲醚抗瘧作用比青蒿素強(qiáng)10~20倍,對耐氯喹的惡性瘧活性較強(qiáng)。,,KI(TS),,淀粉TS,,NH2·OH,,Fe3+,△二鹽酸奎寧 Qninine Dihydrochl
40、oride結(jié)構(gòu)特點(diǎn):1.喹啉環(huán)2.喹核堿環(huán)3.具4個(gè)手性中心,3R、4S、8S、9R(8R、9S為奎寧丁)用途:主要用于控制瘧疾的癥狀,四、抗滴蟲病藥 *甲硝唑 Metronidazole (滅滴靈)與△替硝唑 化學(xué)名: 2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇性質(zhì):1.白色或微黃色結(jié)晶,味苦而略咸,微溶于水。2.鑒別:①S 紫紅色 黃色 橙黃色②
41、S -NH2具重氮化偶合反應(yīng)(桔紅色)③S 黃色↓(藥典)用途:抗滴蟲及阿米巴病,還用于抗厭氧菌感染和幽門螺旋桿菌。,,NaOH,溫?zé)?,HCI,OH-,,,Zn+HCI,,三硝基苯酚,H+,12 合成抗菌藥和抗病毒藥Antibacterial Synerists and Antiviral Agents本章重點(diǎn):1.喹諾酮類藥物的結(jié)構(gòu)類型、構(gòu)效關(guān)系、理化性質(zhì)。2.鹽酸 *環(huán)丙沙
42、星、*諾氟沙星、*氧氟沙星、*左氟沙星、*異煙肼、*鹽酸乙胺丁醇、*利巴韋林、*阿昔洛韋,*氟康唑的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)及用途。3.*利福平、鹽酸小檗堿、吡哌酸、SMZ、TMP、PAS-Na、利福噴丁、克霉唑、硝酸咪康唑、酮康唑、呋喃妥英的結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)及用途。,一、喹諾酮類抗菌藥(一)基本結(jié)構(gòu):[(苯并)吡啶酮酸的衍生物](二)類型:1.萘啶羧酸類 萘啶酸 依諾沙星(X=N)2.噌啉羧酸類 西諾沙星(Z=N)
43、3.吡啶并嘧啶羧酸類 △吡哌酸 吡咯米酸(X=Y=N)4.喹啉羧酸類 *諾氟沙星 *環(huán)丙沙星 *氧氟沙星 *左氧沙星 洛美沙星,(三)構(gòu)效關(guān)系1.吡啶酮酸的A環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán)。3位-COOH、4位C=O與DNA促旋酶和拓樸異構(gòu)酶IV結(jié)合,為抗菌活性必須部分。2.B環(huán)可以是苯環(huán)、吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)等。3.1位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳,其中以乙基或與乙基相近的氟乙基或環(huán)丙基取代活性較好。4.6位引入F,可使抗菌
44、活性增大。5.7位引入五元或六元雜環(huán)、抗菌活性增加,以哌嗪基最好。6.8位以F,-OCH3取代或與1位以氧烷苯成環(huán),活性增加。7.5位引入-NH2可提高吸收能力或組織分布選擇性。(四)理化性質(zhì)1.酸堿兩性2.叔N簽別反應(yīng),有機(jī)F鑒別反應(yīng)。3.與金屬離子形成整合物。對光不穩(wěn)定。,(五)典型藥物*諾氟沙星Norftoxacin(氟哌酸)*環(huán)丙沙星ciprofloxacin 化學(xué)名:1-乙基-6-氟-4-氧
45、代1,4-二氫-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸性質(zhì):1.白色至淡黃色或類白色結(jié)晶,味苦,微溶于水。2.具有酸堿兩性,溶于酸及堿。3.具有機(jī)F的鑒別反應(yīng)。4.極易于M2+(如Ca2+,F(xiàn)e3+,Zn2+等)形成螯合物。故不宜于老人及兒童使用或久用。亦不宜于與牛奶等含鈣食品和藥物同服。用途:廣譜抗菌藥用于多種細(xì)菌感染。,*氧氟沙星ofloxacin(氟嗪酸)與*左氟沙星 (化學(xué)名:(±)9-氟2,3
46、-二氫-3-甲基-10-[4-甲基-1-哌嗪基] 7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并惡嗪-6-羧酸。)性質(zhì):1.黃色結(jié)晶,味苦,微溶于水,具旋光性、左旋體為左氟沙星。用途:主要用于G-藥所致的呼吸,泌尿、消化、生殖等系統(tǒng)的感染,亦可用于免疫損傷病人的預(yù)防感染。,吡哌酸 (PPA)結(jié)構(gòu)特征:吡啶并嘧啶,哌嗪基。用途:主用于尿道,腸道,耳道的感染。,二、磺胺類藥物及抗菌增效劑(一)基本結(jié)構(gòu)
47、(二)作用機(jī)理Wood-Fields學(xué)說:與細(xì)菌生長所必需的PABA產(chǎn)生競爭性拮抗,抑制二氫葉酸合成酶,TMP抑制二氫葉酸還原酶。。,(三)典型藥物磺胺甲惡唑(SMZ,新諾明)(化學(xué)名:N-5(5-甲基-3異惡唑基)-4-氨基苯磺酰胺)用途:主用于尿道、呼吸道感染及外傷及軟組織感染等。多與TMP合用。,甲氧芐啶 (TMP)(化學(xué)名:5-[(3,4,5-三甲氧苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺)用途
48、:二氫葉酸還原酶抑制劑,可增強(qiáng)磺胺類藥物及四環(huán)素、慶大霉素等抗生素的抗菌活性,與周效磺胺合用可治療瘧疾。,三、抗結(jié)核病藥(一)類型1.抗生素類 鏈霉素 *利福平 利福定 △利福噴汀2.合成類 △PAS-Na *異煙肼 *鹽酸乙胺 丁醇 吡嗪酰胺,(二)典型藥物,*利福平Rifampicin(甲哌利福霉素)與利福噴汀 (
49、 利福噴?。?(化學(xué)名:3-{[(4-甲基-1-哌嗪基)亞氨基]甲基}利福霉素),結(jié)構(gòu)特點(diǎn):1.27個(gè)碳原子的大環(huán)內(nèi)酯胺2.含有萘酚結(jié)構(gòu)3.側(cè)鏈有哌嗪環(huán)性質(zhì):1.鮮紅色或暗紅色粉末,幾乎不溶于水,氯仿中易溶;2.易氧化變質(zhì),對光敏感;3.S 橙色 暗紅色用途:抗結(jié)核,也可用于麻風(fēng)病及厭氧菌感染注意:代謝產(chǎn)物顯紅色,,NaNO2,H+,,硫酸鏈霉素 Streptomycin S
50、ulfate結(jié)構(gòu)特點(diǎn):1. 苷元:鏈霉胍;2.糖:鏈霉雙糖胺(鏈霉糖,N-甲葡萄糖);3.分子中含有三個(gè)堿性中子、含醛基。用途:抗結(jié)核及泌尿道感染、敗血癥等。,*異煙肼 Isoniazid (雷米封) 化學(xué)名:4-吡啶甲酰肼 性質(zhì):1. 白色結(jié)晶,味微甜后苦,易溶于水;2.穩(wěn)定性差①肼基還原性,易被氧化;②酰肼具水解性(光
51、、M2+、T、pH催化)3.鑒別:1)S Ag↓+N2↑2)S 異煙腙↑(黃色)3)S 紅色螯合物 代謝:主要N-乙酰異煙肼及水解產(chǎn)物(肼) 用途:抗結(jié)核,,AgNO3·NH3,香草醛,,,Cu2+,H+,*鹽酸乙胺丁醇 Ethambutol Hydrochloride 化學(xué)名:(2R,2′R):(+)2,2′-(1,2-乙二亞氨基)-雙-
52、1-丁醇二鹽酸鹽性質(zhì):1.白色結(jié)晶,略有引濕性,極易溶于水,具旋光性[α](+)2.鑒別:①S 深藍(lán)色配合物 ②S B. 苦味酸↓用途:抗結(jié)核,,CuSO4,OH-,,苦味酸,△對氨基水楊酸鈉 PAS-Na (化學(xué)名:4-氨基-2-羥基苯甲酸鈉二水合物)用途:抗結(jié)核,多聯(lián)合用藥,四、其他抗菌藥(一)異喹啉類△鹽酸小檗堿 Berberine Hgdrochlor
53、ide (化學(xué)名:氯化5,6-二氫,9,10-二甲氧基苯并[g]1,3-苯惡茂并[5,6-a]喹嗪 )結(jié)構(gòu)特點(diǎn):1.異喹啉母核2.二惡茂,二個(gè)甲氧基3.季銨鹽(醇式和醛式及季胺堿式),性質(zhì):1、黃色粉末,味極苦,微溶于水,溶于熱水2.鑒別:1)S 紅色 黃色↓2)S 纓紅色3)S ↓4)S
54、 小檗酸+小檗醛+去氫小檗堿用途:主要用于菌痢和胃腸炎,,,NaOH,丙酮,,CI2(H2O),H+,,多種生物堿TS,,堿性KMnO4,(二)硝基呋喃類 △呋喃妥因 Nitrofurantoin(呋喃坦啶) (化學(xué)名:1-[(5-硝基-2-呋喃基)亞甲基]氨基 2,4-咪唑烷二酮) 用途:主用于泌尿道感染,五、抗真菌藥(一)類型 多烯多肽類 如兩性霉素B 制霉菌素
55、1.抗生素類 非烯類 灰黃霉素 西卡寧 1)咪唑類 △克霉唑 △咪康唑 △酮康唑 益康唑2.合成類 2)三唑類 *氟康唑 伊曲康唑 3)雜其類 萘替芬 特比萘芬,,,(二)典型藥物 △克霉唑 Clotrimazole(化學(xué)名:1-[(2-氯苯基)二
56、苯甲基]1H-咪唑)用途:廣譜抗真菌藥,外用于皮膚癬癥及陰道 滴蟲病,內(nèi)服用于念球菌引起的感染,△硝酸咪康唑 Miconazole (化學(xué)名:1-[2-(2,4-二氯苯基)2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]1-H-咪唑硝酸鹽) 用途:主要用于治療深部真菌感染,對五官、陰道、皮膚等部位的真菌感染有效。,△酮康唑 Ketoconazole結(jié)構(gòu)特征:咪唑環(huán)、哌嗪環(huán)、1,3二
57、噁茂環(huán),酰胺 及醚的結(jié)構(gòu)。用途:口服廣譜抗真菌藥,用于表皮及深部真菌感染,可用于前列腺癌的治療。,*氟康唑 Fluconazole 化學(xué)名:?-(2,4-二氟苯基)? -(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇性質(zhì):1. 白色或類白色結(jié)晶,微特臭,味苦,微溶于水2.弱堿性,具有蛋白結(jié)合率低,生物利用度高,具有 穿透中樞的特點(diǎn)用途:用于淺部及深部真菌感染,六、
58、抗病毒藥病毒性疾病是嚴(yán)重危害人民生命健康的傳染?。ǜ哌_(dá)60~65%)(一)類型 ①嘧啶核苷類 碘苷 阿糖胞苷1.核苷類 ②嘌呤核苷類 *阿昔洛韋 更昔洛 韋 噴昔洛韋 ③非開環(huán)核苷類 *利巴韋林 齊多夫定2.非核苷類 膦甲酸鈉 鹽酸金剛烷胺(乙胺)3.多肽類 沙喹那韋 利托那韋,,*阿昔洛韋 Aciclovir(無環(huán)
59、鳥苷),化學(xué)名:9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤性質(zhì):白色結(jié)晶,無味,微溶于水,具弱酸性可 成鈉鹽用途:主要用于皰疹性角膜炎,生殖器皰疹,全 身性帶狀皰疹,也可用于治療乙型肝炎。,*利巴韋林 Ribavirin (病毒唑) 化學(xué)名:1-β-D-呋喃核糖基1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰 性質(zhì):白色結(jié)晶,無臭無味,易溶于水,具旋光性 [α](-)用途:廣譜
60、抗病毒藥,用于多種病毒感染性疾病, 如水痘、腮腺炎、上呼吸道病毒感染。 禁忌:孕婦及預(yù)期要受孕者(致畸作用),13 抗生素(Antibiatics)本章重點(diǎn): 1. 抗生素類藥物的類別(類型) 2.青霉素鈉(鉀)氨芐西林、頭孢羥氨芐、頭孢噻肟鈉、氯霉素的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及用途。 3.阿莫西林、哌拉西林、頭孢克洛、頭孢噻吩鈉、頭孢哌酮鈉、紅霉素、琥乙紅霉素、羅紅霉素、阿米卡星的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)
61、及用途。 4.亞胺培南、克拉維酸、舒巴坦、鹽酸多西環(huán)素、克拉霉素、阿齊霉素、鹽酸克林霉素的結(jié)構(gòu)、作用特點(diǎn)及用途。 5.β-酰胺類、四環(huán)素類、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與穩(wěn)定性和毒副作用之間的關(guān)系,β-內(nèi)酰胺類抗生素的SAR??股匾话闶侵改承┪⑸镌诖x過程中所產(chǎn)生或化學(xué)合成的,對其他病原微生物的抑制或殺滅作用的化學(xué)物質(zhì)。,一、類型(一)按結(jié)構(gòu)分類1.β-內(nèi)酰胺類 *青霉素鈉 *氨芐西林 *阿莫西林
62、 *哌拉西林 *頭孢氨芐 *克孢克洛 *頭孢噻吩鈉 *頭孢噻肟鈉 *頭孢哌酮 *替莫西林 △亞胺培南 △克拉維酸 △舒巴坦鈉2.四環(huán)素類 土霉素 △鹽酸多西環(huán)素 鹽酸美他環(huán)素3.氨基糖苷類 鏈霉素 *阿米卡星 慶大霉素 妥布霉素4.大環(huán)內(nèi)酯類 *紅霉素 *琥乙紅霉素 △克拉霉素 △阿齊霉素 *羅紅霉素 麥迪霉素 螺旋霉素5.氯霉毒類 *氯霉素 甲
63、砜霉素6.其他類 林可霉素 △鹽酸克林霉素 磷霉素 大觀霉素,(二)按作用機(jī)理分類1.干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成 青霉素類及 頭孢類2.影響蛋白質(zhì)合成 四環(huán)素類,氨基苷類, 大環(huán)內(nèi)酯類,氯霉素。3.抑制核酸合成 利福霉素等4.損傷細(xì)胞膜 多烯多肽類,二、β-內(nèi)酰胺類抗生素 青霉素類 頭孢類,青霉素鈉 Benzylpenicillin Sadium
64、 化學(xué)名:(2S、5R、6R),3,3-二甲基-6-(α-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜,-1-氮雜雙環(huán)[3,2,0]庚烷-2-甲酸。,性質(zhì):1.白色粉末,幾乎不溶于水,其鈉(鉀)鹽,極易溶于水,具旋光性,藥用[α](+)2.穩(wěn)定性差,極易分解①OH-下及某些酶→青霉酸 青霉醛+青霉胺②H+下,pH4 青霉二酸 青霉醛+青霉胺 pH2→青霉醛酸+青霉胺③偏堿性下生成聚合物(致
65、敏物質(zhì))3.鑒別:異羥肟酸鐵反應(yīng)→酒紅色(配合物)。用途:主要用于G+所引起的全身或嚴(yán)重的局部感染,易產(chǎn)生過敏反應(yīng)。,,Hg2+,或△,,重排,,H+,△,氨芐西林Ampicilline與*阿莫西林Amoxicillin 化學(xué)名:6-[D(-)-2-氨基一苯乙酰氨基]青霉烷酸三水合物性質(zhì):1.白色粉末、味微苦、微溶于水,其鈉鹽易溶于水,具 引濕性、具旋光性。[α](+)2.穩(wěn)定性:同PG,
66、但對酸較穩(wěn)定可口服,易發(fā)生聚合反應(yīng) 產(chǎn)生聚合物(過敏原之一)。與多羥基物(如山梨醇, 二乙醇)及磷酸鹽、硫酸鋅生成2,5吡嗪二酮衍生物。,3.鑒別:1)異羥肟酸鐵反應(yīng)→2)具α-氨基酸性質(zhì),S 紫色 紅色。3)S 紫色用途:廣譜抗菌藥,應(yīng)用于呼吸道,泌尿道感染及敗血癥等,后者口服吸收較好。,茚三酮TS,,,△,堿性灑石酸銅,[雙縮脲開環(huán)反應(yīng)],,*哌拉西
67、林Piperacillin(氧哌嗪青霉素) [化學(xué)名:(2S 5R 6R)3,3-二甲基-6[(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨基)苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3,2,0]庚烷-2-甲酸一水合物。]性質(zhì):1. 白色粉末,極微溶于水,極易引濕,具旋光性[α](+)2.具水解性。用途:用于綠膿桿菌,變形桿菌肺炎桿菌等引起的感染,并具抗假單孢菌活性。,(二)頭孢菌素及半合成頭孢菌素
68、類*頭孢噻吩鈉 Cefalotin Sodium結(jié)構(gòu)特征:β-內(nèi)酰胺并氫化噻嗪,噻吩環(huán),含兩個(gè)手性中心.性質(zhì):1. 白色粉末,味苦,具引濕性,易溶于水(pH5.0~7.5),具旋光性[α](+)。2. 穩(wěn)定性,具水解性,側(cè)鏈酯基及β-內(nèi)酰胺環(huán)(pH>8)。用途:主要用于耐青霉素細(xì)菌引起的各種感染,口服吸收差,需注射給藥。,*頭孢羥氨芐Cefadroxil與*頭孢氨芐 Cefalexin
69、 化學(xué)名:(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。性質(zhì):1. 白色粉末,特異臭,微溶于水,具旋光性[α](+)2.具酸堿兩性3.穩(wěn)定性較差,但對酸較穩(wěn)定,口服吸收好。(片,膠囊,顆粒劑,干混懸劑)4.鑒別:1)與甲醛硫酸在堿性下顯橄欖綠色 2)具α-氨基酸性質(zhì)用途:主要用于呼吸道、泌尿道、皮
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