2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、藥理學(xué)自考考前復(fù)習(xí),藥理學(xué) pharmacology,藥物的作用和藥物的體內(nèi)過程都有其本身的共同規(guī)律性(共性)每個藥品則在藥物的作用和藥物的體內(nèi)過程方面有其特性(個性)輔導(dǎo)和學(xué)習(xí)時先討論和掌握“共同規(guī)律性”,作為重要的基礎(chǔ)(藥理學(xué)總論)然后輔導(dǎo)討論和學(xué)習(xí)、掌握各個藥物的特性以指導(dǎo)合理用藥(藥理學(xué)各論)同樣,在藥理學(xué)各論的輔導(dǎo)和學(xué)習(xí)方法方面也如此,因為: 每類藥物都有其本身的共同規(guī)律性(共性)

2、各類藥物中的個別藥品則具有其特性(個性) 如此,就能達到舉一反三、掌握重點、運用理論指導(dǎo)實踐以及合理運用的輔導(dǎo)和學(xué)習(xí)藥理學(xué)的目的。,關(guān)于考試,到目前為止,還沒有用考試意外的方法來檢查所應(yīng)掌握的基本知識??碱}的題型只是一種形式,但其內(nèi)容還是所應(yīng)掌握的基礎(chǔ)知識,同一個基礎(chǔ)知識可以從不同的角度或題型來出題。因此,重要的是應(yīng)該掌握基本知識,而不要依賴和背考題。輔導(dǎo)過程中的考題也只是作為演示和練習(xí)只用。,考試題型,一、 選擇題(單

3、項選擇,每題1分,44-50分)二、 填空題(每空1分,10分)三、名詞解釋(每題2分,0-3題,0-6分)四、 簡答題(每題5分,4題,20分)五、論述題(每題10分,2題,20分) 合計100分,一、藥理學(xué)總論,(一)什么是藥物的不良反應(yīng)?它有哪些類型?    與防病治病目的無關(guān)的對個體不利甚至不害的作用,稱為不良反應(yīng),包括副作用、毒性反應(yīng),變態(tài)反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)等。

4、    1、副作用:藥物在治療劑量下發(fā)生的與治療目的無關(guān)的作用,它與藥物作用選擇性有關(guān),選擇性越高,副作用越少。    2、毒性反應(yīng):由于用藥劑量過大,用藥時間過長或病人對藥物特別敏感,造成機體功能或形態(tài)上的損害。    3、變態(tài)反應(yīng):又稱藥物過敏,少數(shù)免疫異常的病人用某些藥物后,藥物作為半抗體產(chǎn)生,藥物第二次接觸時,產(chǎn)生變態(tài)反應(yīng)。

5、0;   4、后遺效應(yīng):停用藥物后,體內(nèi)藥物濃度已降至有效水平之下,此時仍持續(xù)的藥物作用稱為后遺作用。    5、停藥反應(yīng):長期用藥的病人,機體往往對藥物產(chǎn)生適應(yīng)性變化,突然停藥物產(chǎn)生適應(yīng)性變化,突然停藥常導(dǎo)致原來的病情惡化。    6、特異質(zhì)反應(yīng):在一些先天性代謝障礙的病人,藥物可引起與一般病人相異的反應(yīng),稱為特異質(zhì)反應(yīng)。,(二)什么是效價強度和效能?

6、    效能指每個藥物在足夠大的劑量時所能產(chǎn)生的最大作用; 效價強度指每個藥物產(chǎn)生相同效應(yīng)時所需要的劑量,反映機體對藥物的敏感程度,藥物的效價強度低,機體對該藥越敏感。    (三)什么是治療指數(shù)?    藥物用于病人之前,在實驗動物作安全性評價的一種常用指標,用TI表示。TI=半數(shù)致死量/半數(shù)有效量=LD50/ED50(或

7、TI=半數(shù)中毒量/半數(shù)有效量=TD50/ED50)。,(四)什么是親和力和內(nèi)在活性?    藥物與受體結(jié)合的能力稱親和力;藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力稱內(nèi)在活性。(五)什么是受體激動藥、阻斷和部分激動藥?    激動藥是指既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物,可以直接產(chǎn)生生理效應(yīng)。    阻斷藥對受體有親和力但無內(nèi)在活性,不能直接產(chǎn)生生理效應(yīng),

8、但可以抵抗內(nèi)源性或外源性激動劑引起的生理效應(yīng);    部分激動藥對受體有親和力但內(nèi)在活性軟弱,既能產(chǎn)生較弱的直接生理效應(yīng),又能阻斷激動藥的作用。(六)什么是常用量與極量?    常用量:在最小有效量和最小中毒量之間,對于大多數(shù)病人是安全有效的。    極量:藥典規(guī)定的最大允許用量,大于常用量而小于最小中毒量,超過極量易引起毒性反應(yīng),用藥時

9、一般不能超過極量。,(七)體液PH如何對藥物簡單擴散產(chǎn)生影響?    弱酸性藥物在PH低(酸性)環(huán)境中非解離型比例高,脂溶性高,容易跨膜轉(zhuǎn)運,弱堿性藥物在PH低(酸性)環(huán)境中非解離型比例低,脂溶性低,不易跨膜轉(zhuǎn)運,反之亦然。(八)與血漿蛋白結(jié)合的藥物有何特點?    與血漿蛋白結(jié)合的藥物藥理性暫消失,呈可逆性結(jié)合,是藥物的暫時“貯庫”,有利于藥物的吸收及消除,血漿蛋白結(jié)

10、合位點有限,可發(fā)生兩種呀以上藥物競爭結(jié)合位點,而使游離藥物濃度增加,可能導(dǎo)致中毒。(九)肝藥酶具有哪些特點?    肝藥酶具有專五性低;活性有限;個體差異大;能使某些藥物誘導(dǎo)增生或抑制。,(十)一級的零級動力學(xué)消除過程的特點    一級動力學(xué)消除過程特點:1、在單位時間里,體內(nèi)藥物按恒定的比例衰減,又稱恒比消除。2、血漿藥一時曲線在濃度取對數(shù)時為一直線。3、血漿消除半衰

11、期是一恒數(shù)。4、恒速、恒量給藥,經(jīng)4-5個半衰期達到穩(wěn)態(tài)濃度。    零級動力學(xué)消除過程特點:1、單位時間里按恒定的量衰減,又稱恒量消除。2、血漿藥時曲線濃度取算術(shù)刻度時是一條直線。3、血漿消除半衰期不是一常數(shù)。4、反復(fù)給藥,理論上無穩(wěn)態(tài)濃度,易蓄積中毒。,1. 毛果蕓香堿:M樣作用(用阿托品拮抗)。縮瞳、調(diào)節(jié)眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。用于青光眼?! ?. 新斯的明:膽堿脂酶抑制劑。用于重癥肌無力,術(shù)后腹氣脹及

12、尿潴留,陣發(fā)性室上性心動過速,肌松藥的解毒。禁用于支氣管哮喘,機械性腸梗阻,尿路阻塞。M樣作用可用阿托品拮抗?! ?. 碘解磷定:膽堿脂酶復(fù)活藥,有機磷酸酯類中毒的常用解救藥。應(yīng)臨時配置,靜脈注射?! ?. 阿托品:M受體阻滯藥。競爭性拮抗Ach或擬膽堿藥對M膽堿受體的激動作用。用于解除平滑肌痙攣,抑制腺體分泌,虹膜睫狀體炎,眼底檢查,驗光,抗感染中毒性休克,抗心律失常,解救有機磷酸酯類中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用鎮(zhèn)靜

13、藥和抗驚厥藥對抗阿托品的中樞興奮癥狀,同時用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對抗“阿托品化”。同類藥物莨菪堿。合成代用品:擴瞳藥:后馬托品。解痙藥:丙胺太林。抑制胃酸藥:哌綸西平。潰瘍藥:溴化甲基阿托品?! ?. 東莨菪堿山莨菪堿作用特點:東莨菪堿中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用強于阿托品。還有防暈止吐作用,可治療帕金森氏病。山莨菪堿可改善微循環(huán)。主要用于各種感染中毒性休克,也用于治療內(nèi)臟平滑肌絞痛,急性胰腺炎。  6. 筒箭毒堿:肌松作用,

14、全麻輔助藥。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。  7. 琥珀膽堿:速效短效肌松藥,插管時作為全麻輔助藥。禁用于膽堿酯酶缺乏癥病人,與氟烷合用體溫巨升的遺傳病人,青光眼,高血鉀患者(持續(xù)去極化,釋放K過多)如偏癱、燒傷病人,以免引起心臟意外。使用抗膽堿脂酶藥患者禁用。,8. 去甲腎上腺素:α受體激動藥。用于休克,上消化道出血。不良反應(yīng)有局部組織壞死,急性腎功能衰竭,停藥后的血壓下降。禁用于高血壓、動脈粥樣硬化,器質(zhì)性心臟病,無尿病人與孕婦。主要

15、機理為收縮外周血管。9. 去氧腎上腺素(苯腎上腺素):α1受體激動藥,防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血壓。速效短效擴瞳藥。10. 可樂定:α2受體激動藥。用于降血壓。中樞性降壓藥。降壓快而強,使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療,也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。(見后)11. 腎上腺素:α、β受體激動藥。用于心臟停搏,過敏性休克,支氣管哮喘,減少局麻藥的吸收,局部止血。不良反應(yīng):劑量過大可發(fā)生心律失常,腦溢血,心室顫

16、動。禁用于器質(zhì)性心臟病,高血壓,冠狀動脈粥樣硬化,甲狀腺機能亢進及糖尿病。主要機理為興奮心臟,興奮血管,舒張支氣管平滑肌。12. 多巴胺:α、β受體激動藥。作用特點:主要激動多巴胺受體,也能激動α和β1受體,用于抗休克??膳c利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。(對腎臟的特色是直接激動腎臟的多巴胺受體,增加腎臟血流量,排鈉利尿,注意補充血容量,糾正酸中毒)??捎糜诳孤孕墓δ懿蝗?。13. 間羥胺作用特點:激動α受體,作用弱而持久,用于各種休

17、克早期。,14. 麻黃堿:α、β受體激動藥,較腎上腺素弱而持久。特點是有中樞作用。可產(chǎn)生快速耐藥性,停藥一定時間后可恢復(fù)。用于防止低血壓,治療鼻塞,過敏,緩解支氣管哮喘。大量長期應(yīng)用可引起失眠、不安、頭痛、心悸。15. 異丙腎上腺素:β受體激動藥。能興奮心臟,松弛支氣管平滑肌及擴張骨骼肌血管。用于支氣管哮喘(可產(chǎn)生耐受性),房室傳導(dǎo)阻滯,心臟驟停,休克。禁用于冠心病,心肌炎,甲狀腺機能亢進病人。(對支氣管哮喘病人用量過大可因心肌缺氧而

18、導(dǎo)致心律失常)。16. 多巴酚丁胺:作用于β1受體,有耐受性,適用于短期治療急性心肌梗死伴有的心力衰竭,中毒性休克伴有心肌收縮力減弱或心力衰竭。禁用于心房顫動患者。17. 沙丁胺醇:作用于β2受體。舒張支氣管平滑肌,用于支氣管哮喘。18. 酚托拉明:阻斷α受體,舒張血管,降血壓。用于治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性脈管炎,抗休克(需補充血容量),緩解因嗜鉻細胞瘤分泌大量腎上腺素而引起的高血壓及危象,用于充血性心力衰竭。不良反應(yīng):

19、腹痛,腹瀉,惡心,嘔吐,胃酸過多等擬M樣作用。注射量較大時,可引起心動過速及心絞痛、體位性低血壓。故消化道潰瘍及冠心病患者慎用,嚴重動脈硬化及腎功能不全者禁用。,19. 哌唑嗪:阻斷α1受體,降血壓而不增加心率。20. 普萘洛爾:β阻滯作用。心功能全降。用于心絞痛,心率失常,高血壓,甲狀腺機能亢進。糖尿病慎用,支氣管哮喘及房室傳導(dǎo)阻滯禁用。停用反跳作用。對心律失常:增加竇房節(jié)自律性,延長房室結(jié)ERP,減慢房室傳導(dǎo)。主要用于室上性心律失

20、常如房顫、房撲或陣發(fā)性室上性心動過速。對室性心律失常一般無效。對抗高血壓機制為:1.阻滯心臟β1受體 2.阻滯腎臟β1受體 3.阻滯中樞β受體 4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢,適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴張藥合用可增強療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。 21. 阿替洛爾:β1受體阻滯作用,適用與糖尿病人,臨床用于高血壓、心絞痛和心律失常。22. 局麻藥包

21、括普魯卡因,丁卡因,利多卡因,布比卡因。,23. 地西泮(安定):苯二氮卓類(包括西泮類和唑侖類)鎮(zhèn)靜催眠藥。具有抗焦慮作用,鎮(zhèn)靜催眠作用,加大劑量也不產(chǎn)生麻醉,但長期應(yīng)用引起依賴性??贵@厥、癲癇作用,是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。中樞性肌肉松弛作用。增加其它中樞抑制藥的作用。藥動:口服吸收快而完全,肝腸循環(huán)。由于脂溶性大,作用快而短暫。主要經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化。機制:中樞抑制神經(jīng)元γ—氨基丁酸(GABA)能神經(jīng)末梢的突觸后膜上有高親合力的特異結(jié)

22、合位點苯二氮卓類受體。不良反應(yīng):依賴性,戒斷癥狀。嗜睡、頭暈、乏力等,大劑量時偶有共濟失調(diào)。24. 巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥:對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有普遍性抑制作用,可起到鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。大劑量可抑制心血管中樞,中毒量可致呼吸中樞麻痹而死亡。機制:催眠劑量主要抑制多突觸反應(yīng),減弱易化,增強抑制??稍鰪奊ABA介導(dǎo)的Cl離子內(nèi)流,減弱谷氨酸介導(dǎo)的除極,延長Cl通道開放時間,增加Cl離子內(nèi)流,引起神經(jīng)細胞的超極化。在較高劑量時,還能抑制Ca

23、離子依賴性動作電位,抑制Ca離子依賴性遞質(zhì)的釋放,產(chǎn)生與GABA相似的作用。苯巴比妥:中樞抑制作用。長效抗驚厥藥,抗癲癇藥??诜孜?,進入腦的速度與藥物脂溶性成正比。較高劑量能抑制Na離子內(nèi)流和K離子外流,能抑制異常神經(jīng)元的放電和沖動擴散。不良反應(yīng)有困倦,過敏反應(yīng),依賴性,輕度抑制呼吸中樞。具有肝藥酶誘導(dǎo)作用。,25. 硫酸鎂:注射用為抗驚厥藥??诜袨a下和利膽作用。外敷有消炎消腫作用。機制為拮抗Ca離子的作用,從而抑制神經(jīng)化學(xué)傳遞和

24、骨骼肌收縮,使肌肉松弛。作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)可引起感覺和意識消失。血鎂過高可抑制呼吸、引起血壓驟降甚至死亡。除立即進行人工呼吸外,靜脈緩慢注射氯化鈣,可即刻消除鎂離子的作用。26. 其它鎮(zhèn)靜催眠藥及抗驚厥藥:奧沙西泮、硝西泮、氟西泮、勞拉西泮、氟硝西泮、三唑侖、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑侖,去甲西泮、阿普唑倫、依替唑侖、美沙唑侖、惡唑侖。水合氯醛、格魯米特、溴化鉀、溴化鈉、三溴片。27. 苯妥英納:乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥。對大腦皮層運動區(qū)有

25、高度選擇性抑制作用??梢种飘惓8哳l放電的發(fā)生和異常放電的擴散。對各種可興奮膜(神經(jīng)元和心臟細胞膜)有膜穩(wěn)定作用,降低興奮性。本品為鈉通道阻滯藥,可減少鈉離子內(nèi)流,對高頻異常放電有效,對低頻放電無明顯影響。還可抑制鈣離子內(nèi)流和鉀離子外流,延長動作電位時程。還可以通過抑制神經(jīng)末梢對GABA的攝取,間接增強GABA的作用,使氯離子內(nèi)流增加,神經(jīng)細胞膜超極化。所有這些作用可使癲癇發(fā)作停止,但無明顯的鎮(zhèn)靜作用。臨床用于治療癲癇大發(fā)作的首選藥,對小

26、發(fā)作無效。治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等中樞疼痛中樞??剐穆墒С!2涣挤磻?yīng)有局部刺激眩暈,共濟失調(diào),眼球震顫,貧血,過敏反應(yīng)。偶致畸胎。苯妥英納為肝藥酶誘導(dǎo)劑能加速皮質(zhì)激素、避孕藥等的代謝而降低療效。苯巴比妥和卡馬西平等通過肝藥酶誘導(dǎo)作用而加速苯妥英納的代謝。從而降低其血藥濃度。水楊酸類、苯二氮卓類和口服抗凝血藥等可與苯妥英納競爭血漿蛋白結(jié)合部位。使游離型血藥濃度增加。(苯妥英納僅對癲癇小發(fā)作無效)。苯妥英納可用于抗心律失常。,28. 乙

27、琥胺:對小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。治療小發(fā)作的常用藥。機制為抑制T型Ca離子通道。不良反應(yīng)有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振及惡心、嘔吐等。偶見嗜酸性粒細胞增多。粒細胞缺乏,嚴重者可發(fā)生障礙性貧血?!?9. 卡馬西平:阻滯鈉通道,抑制癲癇病灶及其周圍神經(jīng)元放電。對精神運動性發(fā)作最有效。對神經(jīng)元尿崩癥、躁狂抑郁癥亦有效。還有廣譜抗癲癇藥丙戊酸鈉。30. 其它抗癲癇藥:卡馬西平、撲米酮、丙戊酸鈉、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳雙胺、氨己西酸、

28、氟桂利嗪、奧卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。,31. 氯丙嗪:二甲胺類抗精神病藥??诜孜眨獫{蛋白結(jié)合率達90%。經(jīng)肝微粒體酶代謝,給藥劑量個體化。多巴胺(DA)受體阻滯劑。對α-受體和M受體也有阻斷作用。臨床應(yīng)用:抗精神病作用(可產(chǎn)生耐受性)。鎮(zhèn)吐作用較強。調(diào)節(jié)體溫進行人工冬眠,可用于嚴重感染性休克、高熱及甲狀腺危象等的輔助治療。加強中樞抑制藥的作用。可阻斷黑質(zhì)—紋狀體通路的D2受體,使膽堿能神經(jīng)的功能占優(yōu)勢,而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)。有α受

29、體阻滯作用,使腎上腺素的升壓作用反轉(zhuǎn)。阻斷結(jié)節(jié)—漏斗通路的D2受體,減少下丘腦釋放催乳素釋放因子,使催乳素釋放增加,引起乳房腫大和泌乳,乳腺癌患者禁用。抑制促性腺釋放激素的分泌,引起排卵延遲。可抑制垂體生長激素的分泌,試用于巨人癥的治療。不良反應(yīng):嗜睡、無力、鼻塞、體位性低血壓(注射后應(yīng)臥床休息)。過敏反應(yīng),急性中毒,錐體外系反應(yīng)(帕金森氏綜合癥,靜坐不能,急性肌張力障礙;可用中樞性膽堿受體阻滯藥安坦等緩解)遲發(fā)性運動障礙(抗膽堿藥可使

30、癥狀加重)禁用于有癲癇或驚厥史者,青光眼、肝障礙者禁用,冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。32. 米帕明:三環(huán)類抗抑郁藥。33. 碳酸鋰:抗躁狂抑郁藥。作用機制為抑制腦內(nèi)NA和DA的釋放,并促進其再攝取,降低突觸間隙NA濃度。還能抑制肌醇磷酸酶活性,抑制腦組織中肌醇的生成,減少PIP2的含量。,34. 其它抗精神病藥:泰爾登,珠氯噻醇,氯哌噻噸,氟哌噻噸、替沃噻噸。氟哌啶醇、氟哌利多,三氟哌多,五氟利多。舒必利,氯氮平。35.

31、左旋多巴:抗帕金森病藥。本身無藥理活性,進入中樞脫羧成多巴胺后才起治療作用??诜笸ㄟ^芳香族氨基酸的主動轉(zhuǎn)運系統(tǒng)從小腸上端迅速吸收。臨床用于抗帕金森氏綜合癥,對吩噻嗪類抗精神病藥引起的帕金森氏病無效,因其已阻斷了受體??梢疠p度直立性低血壓,短暫心動過速和輕度心律失常。減少催乳素的分泌。不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)(潰瘍出血可用多潘立酮消除),心血管反應(yīng)(體位性低血壓),不自主異常動作(開關(guān)現(xiàn)象),精神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃堿、利舍

32、平以及擬腎上腺素合用。消化道潰瘍、高血壓、精神病、心率失常及閉角型青光眼患者禁用。維生素B6是多巴脫羧酶的輔基,可增強左旋多巴的外周副作用。36. 苯海索(安坦):膽堿受體阻滯類抗帕金森氏病藥。對中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用,外周抗膽堿作用較弱,因此不良反應(yīng)輕。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。37. 抗帕金森病藥還有卡比多巴、芐絲肼、金剛烷胺、溴隱亭、培高利特、卡馬特靈。,38. 嗎啡:阿片類鎮(zhèn)痛藥(最有效的鎮(zhèn)痛部位在導(dǎo)水管

33、周圍灰質(zhì))??诜笥休^強的首過消除。阿片受體激動劑,有鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、鎮(zhèn)咳作用??墒寡軘U張。可興奮胃腸道平滑肌。臨床用于鎮(zhèn)痛,心源性哮喘(休克、昏迷和嚴重肺功能不全者禁用),止瀉。不良反應(yīng)包括眩暈、呼吸抑制、排尿困難,膽絞痛,體位性低血壓,耐受性和依賴性(可樂定可抑制藍斑核放電,故可緩解嗎啡的戒斷癥狀),可引起呼吸肌麻痹(可用鈉洛酮等來拮抗)。禁用于顱內(nèi)壓升高,嚴重肝功能損害及兒童等禁用嗎啡。39. 哌替啶(度冷丁):阿片激動類

34、鎮(zhèn)痛藥??诜孜?,注射更快。可起到鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用,興奮胃腸道平滑肌,血管擴張。臨床用于鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥(與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑)、心源性哮喘和肺水腫。治療量哌替啶可引起眩暈、出汗、口干、惡心嘔吐、心悸、體位性低血壓等。反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性,大劑量可抑制呼吸。40. 鎮(zhèn)痛藥還有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲馬朵、強痛定、噴他佐辛、丁丙諾非、四氫帕馬丁。拮抗藥:納洛酮、鈉曲酮。41. 咖啡因:興奮大腦皮層的中樞興奮藥。機制可

35、能與阻斷腺苷受體有關(guān)。42. 尼克剎米:興奮延腦呼吸中樞的中樞興奮藥。43. 中樞興奮藥還有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克剎米。,44. 解熱鎮(zhèn)痛藥:共同的作用機制是抑制環(huán)加氧酶,減少前列腺素(PG)的生物合成。由于是通過抑制PG的合成來發(fā)揮解熱作用,所以對直接注射PG引起的發(fā)熱無效。只能緩解致痛物質(zhì)引起的持續(xù)性鈍痛。除苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥外,其余都有一定的抗炎作用。45. 乙酰水楊酸(阿司匹林):非選擇性環(huán)加氧酶

36、抑制藥??诜谛∧c吸收,肝代謝。藥理作用主要是解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕,影響血栓生成(低濃度阿司匹林可使環(huán)加氧酶活性中心的絲氨酸乙酰化而失活,減少了血小板中血栓素TXA2的合成,從而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大劑量的阿司匹林也可明顯抑制血管內(nèi)皮細胞中的環(huán)加氧酶,減少PGI2合成,降低或抵消小劑量阿司匹林的抗血栓形成作用)。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)(機制可能是對胃粘膜的刺激和抑制對胃粘膜有保護作用的PG的合成。可飯后服藥、服用抗酸藥、腸溶片避

37、免)、凝血障礙(可用維生素K預(yù)防,嚴重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏癥和血友病禁用本品。)、過敏反應(yīng)(哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用)、水楊酸反應(yīng)(靜脈滴注碳酸氫鈉堿化尿液,加速水楊酸鹽排泄)、瑞夷綜合癥(10歲以下兒童,患流感或水痘者禁用)。藥物相互作用:可提高香豆素的抗凝血作用,易致出血。增強甲苯磺丁脲的降血糖作用,易致低血糖。增強腎上腺素的抗炎作用,增加誘發(fā)潰瘍的作用。影響甲胺蝶呤從腎小管的分泌而增強其毒性。呋噻米可競

38、爭腎小管分泌系統(tǒng)減少水楊酸排泄,使后者易致蓄積中毒。,46. 對乙酰氨基酚:苯胺類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。47. 保泰松和羥基保泰松:吡唑酮類非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥。有肝藥酶誘導(dǎo)作用,可加速自身排泄。長期應(yīng)用易蓄積中毒。主要用于治療風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎??捎糜谥委熂毙酝达L(fēng),也可用于急性絲蟲病,急性血吸蟲病引起的發(fā)熱。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng),水鈉潴留和過敏反應(yīng)。藥物相互作用:誘導(dǎo)肝藥酶而加速強心甙的代謝。通過競爭血漿蛋白結(jié)合部位加強香豆

39、素類口服抗凝血藥、口服降血糖藥、苯妥英納和腎上腺皮質(zhì)激素的作用。48. 吲哚美辛:強力的PG合成酶抑制藥。有顯著的抗炎解熱和鎮(zhèn)痛作用??捎糜诩?、慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及癌癥疼痛。潰瘍病、震顫麻痹、精神病、癲癇、支氣管哮喘、腎功能不良及孕婦忌用。49. 美洛昔康:選擇性誘導(dǎo)型環(huán)加氧酶抑制藥。50. 解熱鎮(zhèn)痛藥還有對乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、酮洛芬、雙氯芬酸、吡羅昔康、美洛昔康。,51. 全麻藥:異氟烷、蒽

40、氟烷、乙醚、氟烷、氧化亞氮、氯胺酮。52. 抗心律失常藥作用機理:1.降低自律性2.改變膜反應(yīng)性及傳導(dǎo)性而消除折返3.改變ERP(有效不應(yīng)期)和動作電位時程(APD)而減少折返。IA類還有丙吡胺、安他唑啉、阿義馬林、丙吡胺、吡美諾。IB類還有美西律、妥卡尼、阿普林定。IC類還有恩卡尼。III類還有溴芐胺。IV類還有地爾硫卓、芐普地爾。53. 奎尼?。号c心肌細胞膜的脂蛋白結(jié)合,降低膜對鈉、鉀離子的通透性,稱為膜穩(wěn)定劑??山档妥月尚?,減

41、慢傳導(dǎo),延長ERP,阻斷α受體和抗膽堿作用。臨床對室上性和室性過速型心動過速都有效。對伴有心衰患者應(yīng)先用洋地黃治療。不良反應(yīng)主要有胃腸道反應(yīng),金雞鈉反應(yīng),低血壓,血管栓塞,心動過緩或停搏,奎尼丁暈厥和過敏反應(yīng)。嚴重心肌損害、重度房室傳導(dǎo)阻滯、過敏、強心甙中毒、高血鉀患者禁用。心衰、低血壓、肝、腎功能不全者慎用。54. 普魯卡因胺:廣譜抗過速性心律失常藥。主要用于陣發(fā)性室性心動過速/頻發(fā)性室性早搏。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng),過敏反應(yīng),紅斑狼

42、瘡。傳導(dǎo)阻滯、低血壓及心衰患者慎用。55. 利多卡因:主要用于治療室性心律失常??山档妥月尚裕s短APD相對延長ERP,改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度。對室上性心律失?;緹o效。,56. 普羅帕酮:口服用于治療室性或室上性過早搏動。靜注可中止陣發(fā)性室性或室上性心動過速和預(yù)激綜合癥伴室上性心動過速。對室性心律失常很有效。嚴重心衰、心動過緩、傳導(dǎo)阻滯、低血壓者禁用。同類藥物是恩卡尼、勞卡尼、氟卡尼。57. 普萘洛爾:見前。58. 胺碘酮:廣譜抗心

43、律失常藥。適用于反復(fù)發(fā)作的室上性心動過速和頑固性室性心律失常。不良反應(yīng)常見竇性心動過緩。,59. 鈣拮抗藥維拉帕米:口服吸收快,首過效應(yīng)明顯。阻滯心肌細胞膜慢鈣通道,抑制Ca離子內(nèi)流,主要影響竇房結(jié)和房室結(jié)等慢反應(yīng)細胞。降低心律,適用于室上性心律失常,陣發(fā)性室上性心動過速首選,適于伴有冠心病或高血壓患者。主要有胃腸道等不良反應(yīng),嚴重心衰、傳導(dǎo)阻滯、心原性休克及低血壓等禁用。60. 鈣拮抗藥硝苯地平:親脂性強,口服后可迅速吸收,有肝首過

44、作用。抑制血管平滑肌和心肌細胞Ca離子內(nèi)流。使外周血管阻力降低,血壓下降,心肌耗氧量降低;擴張冠狀動脈,緩解冠狀動脈痙攣,增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛,可單獨用于高血壓。不良反應(yīng):禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。61. 鈣拮抗藥地爾硫卓:口服吸收良好,受肝首過作用影響。為苯噻嗪類鈣拮抗藥,可擴張冠狀動脈及外周血管,使心收縮力降低;可使竇房結(jié)及房室結(jié)自律性降低。用于冠心病、心絞痛治療。對輕及中度高血壓也有較好

45、療效。尤適用于老年病人。2度以上房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴重心衰患者及孕婦禁用。,62. 抗慢性心功能不全(充血性心力衰竭)藥代表藥強心苷:長效:洋地黃毒甙;中效:地高辛;短效:毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙K。作用機制:強心甙的正性肌力作用主要是由于抑制細胞膜結(jié)合的Na,K-ATP酶,使細胞內(nèi)鈣離子增加。藥理作用:增強正性肌力,減慢心律,對心肌電生理特性的影響(減慢房室傳導(dǎo),增加自律性,延長有效不應(yīng)期)。臨床應(yīng)用:治療慢性心功能不全

46、,心律失常(心房顫動、撲動和陣發(fā)性室上性心動過速)。治療心衰及心房撲動或顫動。毒性反應(yīng)及防治:主要表現(xiàn)為胃腸道、神經(jīng)系統(tǒng)及心臟。引起過速性心律失常用鉀鹽治療常有效。苯妥英納和利多卡因等對強心甙引起的過速性心律失常非常有效。對強心甙引起的竇性心動過緩及傳導(dǎo)阻滯可用阿托品治療。還有氨力農(nóng)(升高鈣離子濃度)、米力農(nóng)、多巴胺、多巴酚丁胺。,63. 抗高血壓藥:硝苯地平:親脂性強,口服后可迅速吸收,有肝首過作用。抑制血管平滑肌和心肌細胞Ca離子

47、內(nèi)流。使外周血管阻力降低,血壓下降,心肌耗氧量降低;擴張冠狀動脈,緩解冠狀動脈痙攣,增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛,可單獨用于高血壓。不良反應(yīng):禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。鈣拮抗劑類還有維拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平??ㄍ衅绽貉芫o張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。輕至中等強度的降壓作用,機制為抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶,從而舒張血管。減少醛固酮分泌,利于排鈉。適用于各型高血壓,治療為輕、中度原發(fā)性或腎型高血壓的首選

48、藥物。特點是降低高血壓患者的外周血管阻力,逆轉(zhuǎn)左心室肥厚。腎素—血管緊張素系統(tǒng)還有依那普利、賴諾普利、氯沙坦、纈沙坦。氯沙坦:血管緊張素II受體拮抗藥,適用于各型高血壓。普萘洛爾:機制為: 1.阻滯心臟β1受體 2.阻滯腎臟β1受體 3.阻滯中樞β受體 4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢,適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴張藥合用可增強療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用??蓸范ǎ褐袠行越祲核?。降壓快而強

49、,使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療,也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。甲基多巴:作用類似可樂定,尤其適合于腎性高血壓及伴有腎功能不良患者。常與噻嗪類利尿藥合用。利血平:結(jié)合囊泡膜,使之失去攝取和儲存NE和DA的能力,從而使囊泡內(nèi)遞質(zhì)的合成和儲存逐漸減少,以致耗竭。還有鎮(zhèn)靜和安定作用。有精神抑郁消化道潰瘍病史者禁用。胍乙啶:被腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取,濃集在神經(jīng)末梢使末梢膜穩(wěn)定,從而阻止遞質(zhì)釋放產(chǎn)生降壓作用。不良反

50、應(yīng)有體位性低血壓。氫氯噻嗪:利尿降壓藥。適用于輕度早期高血壓。溫和,不易產(chǎn)生耐藥性??芍碌脱?,應(yīng)適當(dāng)補鉀。哌唑嗪:第一個人工合成的外周α1受體阻滯藥。適用于輕、中度高血壓,對伴腎功能不良者更為適用。硝普鈉:血管擴張降壓藥。機制為釋放NO,引起血管擴張和抑制血小板聚集。降壓作用強大,迅速而短暫。必須靜滴,不能口服。主要用于治療高血壓危象。也用于充血性心力衰竭,急性心肌梗死。還有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、

51、納多洛爾、吲哚洛爾、拉貝洛爾、醋丁洛爾、阿替洛爾、肼屈嗪、二氮嗪(鉀通道開放劑)、米諾地爾、酮色林(5-羥色胺受體拮抗劑)、西氯他寧(前列環(huán)素合成促進劑)。,64. 抗心絞痛藥:硝酸甘油:作用機制:可產(chǎn)生NO,最終舒張平滑肌。藥理作用:擴張冠狀動脈,對所有的平滑肌均有舒張作用。主要擴張靜脈,使回心血量減少,降低心室容積及左心室舒張末期壓力,因而室壁張力降低,耗氧量降低。臨床應(yīng)用:治療和預(yù)防各類心絞痛。不良反應(yīng):常見頭痛,體位性低血壓。

52、注意控制劑量。劑量過大還可以引起高鐵血紅蛋白血癥,可靜注美蘭對抗。低血壓、青光眼及顱內(nèi)壓增高者禁用。還有普萘洛爾、鈣拮抗劑、地爾硫卓、芐普地爾、雙嘧達莫(有抗血小板作用)、丹參酮、銀杏葉。地爾硫卓:用于冠心病、心絞痛治療,對輕及中度高血壓也有較好的療效。尤適用于老年病人。對室上性心律失常療效不如維拉帕米。房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、嚴重心衰患者及孕婦禁用。,65. 抗動脈粥樣硬化藥:  一、 調(diào)血脂藥  1. HMG-CoA還原酶抑制

53、劑洛伐他?。阂种葡匏倜福种颇懝檀己铣伤俣?,加速血漿LDL-C水平下降。具有良好的調(diào)血脂作用,能降低TC和LDL-C,呈劑量依賴性。用于家族性或非家族性高膽固醇血癥。還有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀?! ?. 膽汁酸螯合劑考來烯胺(消膽胺):首選為高膽固醇血癥。在口服后于膽汁酸結(jié)合。在腸道內(nèi)與苯巴比妥、氫氯噻嗪、洋地黃毒甙、甲狀腺素、口服抗凝血藥、脂溶性維生素藥(A、D、E、K)、葉酸、鐵劑及某些抗生素結(jié)合,影響這些藥物的吸收和療效,

54、應(yīng)避免伍用。還有考來替泊、降膽葡胺?! ?. 苯氧芳酸類氯貝特(氯貝丁酯):增強脂蛋白酯酶LPL的活性。降低VLDL和TG,升高HDL,還可抑制血小板聚集。臨床主要用于以TG增高為主的高脂血癥。還有非諾貝特⒈皆刺?、吉窛摯茪枞  ?4. 煙酸類煙酸:(臨床多用其酯類)通過多種途徑影響脂蛋白的代謝。主要作用為降低VLDL的產(chǎn)生。用于治療高脂蛋白血癥,還可用于血管性偏頭痛、頭痛、腦動脈血栓、肺栓塞、內(nèi)耳眩暈癥、凍傷等。還有阿西莫司。禁

55、用于糖尿病、痛風(fēng)、肝功不全和消化道潰瘍患者?! 《?、 抗氧化藥 普羅布考:降低TC和LDL-C,對TG和VLDL無影響。主要是通過增加清除率。臨床適用于高脂蛋白血癥II型。特別適用于純合子型家族性高膽固醇血癥患者。是目前僅有的能使其降低LDL-C并促使黃色瘤消退的藥物。還有VE和VC,主要是有很強的抗氧化性?! ∪?、 多烯脂肪酸類  1. w-6多烯脂肪酸亞油酸:與膽固醇結(jié)合并將其轉(zhuǎn)化為膽汁酸排出,有抗血小板凝集,擴張血

56、管的作用。臨床用于高脂血癥及抗動脈粥樣硬化。  2. w-3多烯脂肪酸二十碳五烯酸:抑制肝臟合成脂質(zhì)和脂蛋白的作用,能促進膽固醇的排泄。可防止動脈粥樣硬化,臨床用于高脂蛋白血癥,動脈粥樣硬化和冠心病?! ∷?、 其它泛硫乙胺:防止膽固醇在動脈壁沉積,抑制脂質(zhì)過氧化物的生成,抑制血小板聚集。主要用于高脂血癥,降低TC、TG、LDL、VLDL,對肝臟疾病有改善效果。還有彈性酶(胰肽酶E)和糖酐酯鈉。,66. 利尿藥:呋噻米(呋喃苯胺酸、速

57、尿):干擾髓袢升支粗段的鈉—鉀—氯同向轉(zhuǎn)運系統(tǒng),妨礙氯化鈉和水的重吸收。易引起低血鉀及低鹽綜合癥及低氯性堿中毒。利尿作用和擴血管作用,臨床用于嚴重水腫,急性肺水腫和腦水腫,預(yù)防急性腎功能衰竭(禁用于無尿的腎衰病人),加速毒物排出(主要用于苯巴比妥、水楊酸類、溴化物的中毒)。不良反應(yīng)有:水與電解質(zhì)紊亂(補充鉀鹽)、胃腸道反應(yīng)、耳毒性等,嚴重肝腎功能不全、糖尿病、痛風(fēng)及小兒慎用,高氮質(zhì)血癥及孕婦忌用。氫氯噻嗪:作用于遠曲小管近端,干擾鈉—氯

58、轉(zhuǎn)運系統(tǒng),減少氯化鈉和水的重吸收而利尿。易致低血鉀。藥理作用有利尿作用、降壓作用和抗利尿作用。臨床應(yīng)用于水腫的首選利尿藥,降血壓和尿崩癥。不良反應(yīng):電解質(zhì)紊亂(易致低血鉀,注意不要與排鉀性藥物強心甙、氫化可的松合用,可導(dǎo)致心律失常,應(yīng)及時補鉀。肝硬化患者禁用)、高尿酸血癥(痛風(fēng)患者慎用。禁用于嚴重腎功能不全),升高血糖(糖尿病患者禁用),過敏反應(yīng)。氨苯喋啶:作用于遠曲小管遠端和集合管,直接抑制選擇性鈉通道,減少鈉的重吸收,使鈉排出增加而

59、利尿。伴有血鉀升高作用。甘露醇:組織脫水作用,增加腎血流量,滲透性利尿作用。臨床應(yīng)用于預(yù)防急性腎功能衰竭,腦水腫及青光眼。心功能不全者和尿閉者禁用。還有螺內(nèi)酯(保鉀利尿藥)、乙酰唑胺、山梨醇。,67. 抗貧血藥:硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵胺、右旋糖酐鐵、葉酸、VB12。68. 促凝血藥和抗凝血藥:維生素K:促凝血藥,是合成凝血酶原和凝血因子的必須物質(zhì)。用于維生素K缺乏癥,抗凝藥過量出血,治療膽道蛔蟲所至的膽絞痛。還有氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸。肝素:

60、抗凝血藥,機制為影響纖維蛋白生成,此外還有抗炎、抗血小板聚集、降低血粘度及促纖溶作用。用于防治血栓栓塞性疾病,可防止血栓的形成和擴大。治療彌漫性血管內(nèi)凝血癥的高凝期。過量易致出血,一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停藥并用硫酸魚精蛋白對抗。禁用于腎功能不全、潰瘍、嚴重高血壓、腦出血及亞急性心內(nèi)膜炎的病人、孕婦、先兆流產(chǎn)、外科手術(shù)后及血友病患者。雙香豆素:主要用于防治血栓性疾病,過量易出血,禁忌同肝素。還有枸櫞酸鈉。溶栓酶:又名鏈激酶,主要用于急性血栓栓塞性

61、疾病,首劑加大負荷量。主要不良反應(yīng)為出血和過敏。還有尿激酶、前列環(huán)素、雙嘧達莫(可抗心絞痛)、噻氯吡啶、右旋糖酐。祛痰藥包括氯化銨、N-乙酰半胱氨酸、溴己新等,鎮(zhèn)咳藥包括可待因、咳必清等,平喘藥包括腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素、茶堿、色苷酸鈉、酮替芬、倍氯米松、異丙基阿托品等。,69. 消化系統(tǒng)用藥:  1. 潰瘍(通過抑制氫—鉀—ATP酶):碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、哌綸西平(阻斷M受體,抑制胃酸分泌)、奧美拉唑(通過抑制氫—鉀

62、—ATP酶)、硫糖鋁(形成保護膜)、膠體次枸櫞酸鉍(形成保護膜)、甲硝唑、四環(huán)素、氨卞青霉素。  2. 助消化藥:胃蛋白酶、胰酶、乳酶生?! ?. 止吐藥:甲氧氯普安、多潘立酮、奧丹西隆。  4. 瀉藥:硫酸鎂、硫酸鈉、酚酞、蒽醌類、液體石蠟、甘油。  5. 止瀉藥:地芬諾酯、藥用炭、洛哌丁胺、堿式碳酸鉍?! ?. 利膽藥:去氫膽酸、苯西醇、熊去氧膽酸。組胺類藥物: H1受體阻滯劑具有抗組胺作用、抗膽堿作用、中樞作用。臨床用于

63、變態(tài)反應(yīng)疾病,暈動癥、嘔吐、失眠。不良反應(yīng)為嗜睡、乏力等。H2受體拮抗藥主要有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。主要用于治療消化道潰瘍。70. 子宮平滑肌興奮藥:縮宮素:主要加強子宮收縮。臨床用于引產(chǎn)和催產(chǎn)以及產(chǎn)后出血。麥角生物堿:主要用于興奮子宮和收縮血管。臨床用于產(chǎn)后子宮復(fù)原、子宮出血及偏頭痛。禁用于催產(chǎn)引產(chǎn)、血管硬化及冠狀動脈疾病患者。還有前列腺素。71. 糖皮質(zhì)激素:短效:可的松、氫化可的松。中效:潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼松等

64、。長效:地塞米松、倍他米松等。鹽皮質(zhì)激素:醛固酮、去氧皮質(zhì)酮,潴鈉排鉀,用于慢性腎上性皮質(zhì)功能減退。,糖皮質(zhì)激素小結(jié)  1.構(gòu)效關(guān)系有四:基本結(jié)構(gòu)為甾核      1)C3的酮基、C20的羰基及C4-5的雙鍵是保持生理功能所必需;      2)C17上有-OH;C11上有=O或-OH;      3)C1~2為雙鍵以及C6引入-CH3則抗炎作用增強、水鹽代謝作用減弱;

65、      4)C9引入-F,C16引入-CH3或-OH則抗炎作用更強、水鹽代謝作用更弱。,2.四大生理作用:升糖、解蛋、分脂、保鈉。    3.分四類:短效(的松類)、中效(尼松類)、長效(米松類)、外用(氟松類)    4.四大抗作用(超生理劑量):抗炎、抗毒、抗過敏、抗休克    5.對血液及造血系統(tǒng)的作用,四多一少:   

66、  1)嗜酸粒細胞及淋巴細胞ˉ,治急性淋巴細胞性白血病。     2)紅細胞-、血紅蛋白-,治再障。     3)血小板-,治血小板減少癥。     4)中性粒細胞-,治粒細胞減少癥。,6.不良反應(yīng):    (一)四個一:一進,一退,一緩,一反。    1)一進:類腎上腺皮質(zhì)機能亢進癥(柯興氏綜合癥)。  

67、0; 2)一退:腎上腺皮質(zhì)萎縮和分泌功能減退。    3)一緩:傷口愈合遲緩。    4)一反:停藥反跳現(xiàn)象。    (二)四誘發(fā):    1)誘發(fā)或加重感染。     2)誘發(fā)或加重糖尿病、高血壓。     3)誘發(fā)或加重潰瘍病。    4)誘發(fā)或加重精神病。 

68、   7.四用法:     1)小量替代:腎上腺皮質(zhì)機能減退等 。     2)大量突擊:嚴重感染或休克。     3)正量久用:自身免疫疾病、炎癥后遺癥等。      4)兩日總量一次晨用。,胰島素 1.分三類:短,中,長效(純胰島素:單峰與單組分抗原性?。?#160;    2.藥動學(xué)三特點:&#

69、160;    1)口服無效,加蛋白制劑禁注射;      2)加蛋白或鋅為中,長效;      3)肝腎功能差影響滅活。     3.四大作用:降糖、合蛋、合脂、促鉀;     4.三大用途:各型糖尿病,糾正細胞內(nèi)缺鉀或高血鉀癥,治療精神分裂癥。   5.三大不良反應(yīng):低血糖,過敏,耐受性。,,抗菌藥物 

70、;   (一)解釋下列名詞    1、化學(xué)治療:對體內(nèi)病原微生物、寄生蟲、惡性腫瘤所致疾病的藥物治療。    2、化療指數(shù):即化學(xué)治療藥物的LD50/ED50。LD50是動物半數(shù)致死量,ED50是治療感染動物的半數(shù)有效量;化療指數(shù)愈大,表明藥物毒性愈小,相對較安全,但并非絕對安全,如化療指數(shù)高的青霉素可致過敏性休克。   

71、 3、抗菌譜:指某種抗菌藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍。    4、抗菌活性指標:    (1)最低抑菌濃度MIC:在體外試驗中,抑制培養(yǎng)基內(nèi)細菌生長的最低濃度。    (2)最低殺菌濃度MBC:在體外試驗中,殺滅培養(yǎng)基中細菌的最低濃度。,,(二)抗葉酸代謝;2、抑制細菌細胞壁合成;3、影響胞漿膜的通透性;4、抑制蛋白質(zhì)合成;5、抑制核雙代謝

72、。    (三)細菌耐藥性產(chǎn)生的機制;    1、產(chǎn)生滅活酶;2、改變細菌胞漿膜通透性;3、細菌體內(nèi)靶位結(jié)構(gòu)的改變;4、改變菌體內(nèi)代謝途徑。    (四)諾氟星的特點:    1、抗菌作用:廣譜抗菌藥,對革蘭氏陰性菌大腸桿菌,變形桿菌的抗菌作用強大,對耐青霉的淋球菌敏感,不易產(chǎn)生耐藥性,和其他抗生素?zé)o交叉耐受性

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