2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、,,第十章 作用于生殖系統(tǒng)藥物,子宮節(jié)律性收縮示意圖,正常分娩子宮的收縮,第一節(jié) 子宮平滑肌收縮藥和抑制藥,一、子宮平滑肌興奮藥 子宮平滑肌興奮藥是一類選擇性興奮子宮平滑肌的藥物。,常用藥物:縮宮素、麥角新堿和前列腺素等。,縮宮素 Oxytocin 催產(chǎn)素),【體內(nèi)過程】 肌內(nèi)注射3~5min起效,持續(xù)20~30min,半衰期為5~12min。靜脈注射作用快,持續(xù)時(shí)間短,故需靜脈

2、點(diǎn)滴維持療效。,【藥理作用】,1.興奮子宮 縮宮素能直接興奮子宮平滑肌,其作用強(qiáng)度及性質(zhì)與以下因素有關(guān): (1)用藥劑量:小劑量(2~5U)可引起子宮體節(jié)律性收縮,振幅增大,張力增加,與正常分娩收縮相似,利于胎兒娩出。大劑量(5~10U)可引起子宮強(qiáng)直性收縮,易引起胎兒宮內(nèi)窒息或子宮破裂。(2)子宮部位:縮宮素對(duì)子宮體興奮性強(qiáng),對(duì)子宮頸作用弱。當(dāng)宮體收縮時(shí),宮頸平滑肌被動(dòng)擴(kuò)張,利于胎兒娩出。 (3)女性激素水平:孕激素可降

3、低子宮平滑肌對(duì)縮宮素的敏感性。雌激素可增加子宮平滑肌對(duì)縮宮素的敏感性。,縮宮素,【藥理作用】,,【藥理作用】2.促進(jìn)排乳 興奮乳腺平滑肌,使乳腺導(dǎo) 管收縮,促進(jìn)排乳。 3.其他 大劑量可擴(kuò)張血管,引起血壓下 降,并有輕度抗利尿作用。,縮宮素,,,【臨床應(yīng)用】鏈接 產(chǎn)后出血,,胎兒娩出后24小時(shí)內(nèi)陰道流血量超過500ml者,稱為產(chǎn)后出血(postpartum hemorrhage

4、)。產(chǎn)后出血為產(chǎn)婦死亡的重要原因之一,在我國目前居首位。產(chǎn)后出血的原因有:宮縮乏力,軟產(chǎn)道裂傷,胎盤因素及凝血功能障礙四類,宮縮乏力約占產(chǎn)后出血的50%,為引起產(chǎn)后出血得主要因素。,,縮宮素,1. 催產(chǎn)和引產(chǎn):小劑量(2-5u) 催產(chǎn)----用于產(chǎn)道無異常、胎位正常、 宮縮無力的難產(chǎn)。 引產(chǎn)---- 對(duì)過期妊娠,死胎和嚴(yán)重疾患須終止妊娠者。產(chǎn)后止血:大劑量(5-10u) 可引起子

5、宮平滑肌強(qiáng)直性收縮,壓迫子宮肌層內(nèi)血管而止血。,,【臨床應(yīng)用】,縮宮素,【不良反應(yīng)】,不良反應(yīng)較少,偶見惡心、嘔吐、心律失常及過敏反應(yīng)等。劑量過大、滴速過快可引起子宮強(qiáng)直性收縮,導(dǎo)致胎兒宮內(nèi)窒息或子宮破裂。,縮宮素,【用藥指導(dǎo)】,用于催產(chǎn)和引產(chǎn)時(shí),必須注意以下兩點(diǎn):①嚴(yán)格掌握劑量和滴速,嚴(yán)密觀察用藥過程中宮縮及胎心情況,及時(shí)調(diào)整給藥速度。②嚴(yán)格掌握禁忌癥,凡產(chǎn)道異常、胎位不正、頭盆不稱、前置胎盤、三次以上的經(jīng)產(chǎn)婦或有剖宮產(chǎn)史者禁用。

6、 催產(chǎn)或引產(chǎn):一次2.5~5U,加入5%葡萄糖注射液500ml,稀釋后緩慢靜脈滴注。開始以8滴/min為宜,根據(jù)胎心和宮縮情況隨時(shí)調(diào)整滴速,最快不能超過40滴/min。,縮宮素,麥角新堿(ergometrine),麥角新堿是麥角中的一種生物堿,易溶于水,口服、肌內(nèi)或皮下注射均易吸收,作用迅速,興奮子宮平滑肌作用明顯。麥角是寄生在黑麥上的一種麥角菌的干燥菌核,現(xiàn)已人工培養(yǎng)生產(chǎn)。麥角中含有多種生物堿,包括麥角新堿、

7、麥角胺、麥角毒。麥角胺(ergotamine)能收縮腦血管,降低腦動(dòng)脈搏動(dòng)幅度,常與咖啡因合用治療偏頭痛。,,【藥理作用】,麥角新堿選擇性興奮子宮平滑肌,使子宮收縮。其作用的強(qiáng)弱與子宮的生理狀態(tài)和用藥劑量有關(guān)。其特點(diǎn)是:①妊娠子宮比未孕子宮敏感,臨產(chǎn)時(shí)或新產(chǎn)后的 子宮最為敏感;②興奮子宮平滑肌作用強(qiáng)大,迅速而持久,劑量 稍大即可引起子宮平滑肌強(qiáng)直性收縮。③對(duì)子宮體和子宮頸都有很強(qiáng)的收縮作用,故禁 用于催產(chǎn)和

8、引產(chǎn)。,麥角新堿,【臨床應(yīng)用】,1.子宮出血 用于產(chǎn)后、刮宮術(shù)后,或其 他原因引起的子宮出血。 2.產(chǎn)后子宮復(fù)舊 促進(jìn)產(chǎn)后子宮復(fù)舊。若產(chǎn) 后子宮復(fù)舊緩慢易致子宮出血或感染。,麥角新堿,【用藥指導(dǎo)】,1.部分病人用藥后可出現(xiàn)惡心、嘔吐、出冷汗、 面色蒼白,血壓升高等反應(yīng)。2.妊娠毒血癥、高血壓及冠心病病人禁用。胎兒 及胎盤未娩出前禁用。哺乳期婦女不宜用。,麥角新堿,縮宮素與

9、麥角類藥物作用比較,,前列腺素類,用于興奮子宮的藥物有: 地諾前列酮 dinoprostone PGE2 地諾前列素 dinoprost PGF2a 硫 前 列 酮 sulprostone 卡 前 列 素 carboprost,與縮宮素相似,有以下幾點(diǎn)不同:①對(duì)各期妊娠子宮均有興奮作用,分娩前的子宮更為敏感;②能產(chǎn)生與正常分娩時(shí)的宮

10、縮相似,使子宮體節(jié)律性收縮,子宮頸松弛,有利于胎兒娩出;③用于妊娠早期及中期的引產(chǎn)或足月引產(chǎn)和產(chǎn)后止血。給藥方法有靜脈滴注、陰道內(nèi)、宮腔內(nèi)或羊膜腔內(nèi)給藥。,【臨床應(yīng)用】,【不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)】 1、消化道興奮癥狀; 2、興奮支氣管平滑肌,哮喘者不宜用; 3、眼壓↑ ,青光眼患者不宜用; 4、引產(chǎn)時(shí)的禁忌癥和注意事項(xiàng)同縮宮素。,1.引產(chǎn)和流產(chǎn) 主要用于終止早期或中期妊娠 足月引產(chǎn)。2.子宮出血

11、 可用于產(chǎn)后出血和防治流產(chǎn)后子 宮出血。,前列腺素類,二、子宮平滑肌抑制藥,子宮平滑肌抑制藥是一類松弛子宮平滑肌,用于預(yù)防早產(chǎn)的藥物。 臨床常使用β2受體激動(dòng)藥利托君,用藥安全,療效可靠。也可選用其他β2受體激動(dòng)藥、鈣拮抗劑、硫酸鎂、前列腺素合成酶抑制劑等。,,利托君(ritodrine,安寶),案例,王某,女,29歲。孕31周,下腹墜痛入院。查體:宮高27cm,腹圍90cm,宮縮弱,不規(guī)律,頻發(fā)。B

12、超:胎兒雙頂徑7.4cm、胎頭無完全入盆。入院診斷:孕31周,孕1產(chǎn)0,先兆流產(chǎn)。處理方案:囑臥床休息。5%葡萄糖+100mg利托君靜脈點(diǎn)滴。開始每分鐘5滴,逐漸加至每分鐘35滴,至宮縮完全消失后可減量持續(xù)用藥。滴注過程中進(jìn)行心電監(jiān)護(hù)。,利托君(ritodrine,安寶),【藥理作用】 能選擇性興奮子宮平滑肌細(xì)胞膜上的β2受體,松弛子宮平滑肌,減少子宮收縮,延長妊娠期,利于胎兒發(fā)育成熟?!九R床應(yīng)用】

13、 用于20~37周的早產(chǎn)患者。一般先采用持續(xù)靜脈滴注,取得療效后,口服給藥維持療效。,【不良反應(yīng)】,靜脈給藥不良反應(yīng)較嚴(yán)重,可致惡心、嘔吐、心率加快、頭痛、高血糖、低血鉀、過敏性休克等。,利托君,【用藥指導(dǎo)】,靜脈滴注時(shí),應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測孕婦心率、血壓及胎兒的心率等情況,及時(shí)調(diào)整滴速。妊娠不足20周及分娩時(shí)禁用。嚴(yán)重心血管疾病、糖尿病患者禁用。,利托君,第二節(jié) 治療前列腺良性增生癥藥,,前列腺良性增生癥(BPH),也稱前列腺肥大

14、,是老年男性的常見病,通常在50歲左右發(fā)病。增生的前列腺壓迫尿道或引起膀胱尿道口梗阻,出現(xiàn)尿頻、進(jìn)行性排尿困難,甚至尿潴留。本病的發(fā)生與體內(nèi)雄激素的作用密切相關(guān),還與遺傳、吸煙、飲酒、高血壓、性生活及多種激素有關(guān)。藥物治療的目的是緩解排尿困難癥狀,縮小增生的腺體。,主要治療藥物分類,,,(一)α受體阻斷藥 (二) 5-α還原酶抑制藥 (三)孕激素類藥物 (四)雄激素受體阻斷藥 (五)芳香酶抑制藥 (六)其他,(一)α-受體

15、阻斷藥,本類藥物通過阻斷膀胱頸、前列腺體內(nèi)的平滑肌上的α-受體,使平滑肌松弛,從而降低排尿阻力,迅速緩解排尿困難。 常用藥物有:特拉唑嗪(terazosin)、阿夫唑嗪(alfuzosin)、多沙唑嗪(doxazosin)、坦洛新(tamsulosin)、哌唑嗪(prazosin)、酚芐明(phenoxybenzamine)等。,表11-1 α-受體阻斷藥的特點(diǎn),,(二) 5-α還原酶抑制藥,本類藥物抑制5-

16、α還原酶的活性,阻斷睪酮轉(zhuǎn)化為雙氫睪酮,從而減輕了雙氫睪酮對(duì)前列腺誘發(fā)的增生。常用藥物有非那雄胺、依立雄胺等。非那雄胺(finasteride,保列治) 5mg,1次/日。顯效慢,用藥3個(gè)月后才會(huì)有滿意的療效。常見的不良反應(yīng)有:性欲下降,陽痿及射精量減少、乳房不適、皮疹等。依立雄胺(epristeride) 5mg,2次/日。顯效慢,連續(xù)服用4個(gè)月以上才有效。不良反應(yīng)與非那雄胺相

17、似。,(三)孕激素類藥物,大劑量孕激素可反饋性抑制垂體前葉分泌間質(zhì)細(xì)胞刺激激素(ICSH),減少睪酮分泌,從而使增生的前列腺體積縮小。孕激素口服無效。不良反應(yīng)主要是胃腸道癥狀、精神抑郁、嗜睡或失眠、乳房脹痛及腹痛、性欲減退或陽痿。 常用藥有:黃體酮(progesterone)、醋酸甲羥孕酮(medroxy progesterone acetate 安宮黃體酮)、醋酸甲地孕酮(megestrol acetate)、醋酸氯

18、地孕酮(chlormadinone acetate)、醋酸環(huán)丙氯地孕酮(cyproterone acetate)等。,(四)雄激素受體阻斷藥,氟他胺(flutamide 氟硝丁酰胺) 氯他胺與體內(nèi)雄性激素競爭雄激素受體,降低雄激素對(duì)前列腺的促增生作用。用藥期間少數(shù)患者有乳頭疼痛、乳房發(fā)育、腹瀉等。個(gè)別患者有肝臟功能損害、精子數(shù)減少。用法:250mg,3次/日。比卡魯胺(bicalutamide,康士得) 新一

19、代雄激素受體阻斷藥。與雄激素受體的親和力比氟他胺強(qiáng)4倍,中樞作用輕微,無抗雌激素、孕激素、糖皮質(zhì)激素及鹽皮質(zhì)激素作用,毒性低、不良反應(yīng)少。半衰期長, 50mg,1次/日。臨床效果優(yōu)于氟他胺,現(xiàn)兩藥主要用于治療前列腺癌。,(五)芳香酶抑制藥 睪內(nèi)酯(testolactone) 睪內(nèi)酯能阻斷雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素,從而顯著降低血清雌酮、雌二醇水平,使增生的前列腺縮小,改善排尿困難。肌內(nèi)注射有疼痛感和導(dǎo)致輕度脫發(fā)。

20、 用法:100mg,1次/日。100mg,肌內(nèi)注射,3次/周。(六)其他 前列康、前列通、護(hù)前列、保前列、伯泌松、舍尼通等藥物,多數(shù)屬天然植物提取物,作用機(jī)制尚未完全清楚。也可用于治療良性前列腺增生癥。,第三節(jié) 影響性功能的藥物,治療性功能障礙的藥物有口服藥物、陰莖海綿體內(nèi)注射藥物及局部外用藥物等。本節(jié)簡單介紹幾種常用的口服藥物。,西地那非(Sildenafil),【藥理作用】 抑

21、制陰莖海綿體內(nèi)的磷酸二酯酶-5,使陰莖海綿體內(nèi)cGMP的降解減少,提高了cGMP濃度,增強(qiáng)了NO的作用。性刺激時(shí),NO釋放使cGMP濃度增加,陰莖海綿體平滑肌松弛,血管充盈,陰莖勃起。故沒有性刺激時(shí),西地那非通常劑量是不起作用的?!九R床應(yīng)用】 功能性和器質(zhì)性陰莖勃起功能障礙。,【不良反應(yīng)】,1.心血管系統(tǒng) 可出現(xiàn)心律失常、腦出血、心臟 猝死等。 2.泌尿生殖系統(tǒng) 異常勃起、血尿、尿頻、異常

22、 射精、生殖器水腫等。 3.神經(jīng)系統(tǒng) 有焦慮、噩夢(mèng)、癲癇發(fā)作等。 4.其他 短暫視覺喪失,視力減退,眼內(nèi)壓升高。惡心、 嘔吐。鼻塞、哮喘等。,西地那非,【用藥指導(dǎo)】,西地那非要在醫(yī)生指導(dǎo)下服用。禁用于正使用有機(jī)硝酸鹽類(如硝酸甘油、硝普鈉等)以及勃起功能正常者。慎用于陰莖畸形或可引起陰莖異常勃起疾病(白血病、多發(fā)性骨髓瘤)、視網(wǎng)膜疾病、心臟疾病(心律失常、冠心病、心衰)患者等。 用法:性生活前1h左右口

23、服25~50mg,每日僅限一次。,西地那非,以下幾種藥物也可用于治療陰莖勃起功能障礙:,育亨賓(yohimbine) 為α2受體阻斷藥,能擴(kuò)張血管平滑肌,陰莖血流量增加,誘發(fā)陰莖充血勃起。對(duì)心理性陰莖勃起功能障礙療效明顯。5.4mg,3次/日。10周一療程。嚴(yán)重腎病及過敏者禁用,心臟病、消化性潰瘍病患者慎用。 阿樸嗎啡(apomorphine)、酚妥拉明(phentolamine)、哌唑嗪(prazosin)、莫西賽利(th

24、ymoxamine)等也可用于陰莖勃起功能障礙的口服治療。,本章介紹了子宮平滑肌收縮藥和抑制藥、治療前列腺良性增生癥藥和影響性功能的藥物三部分內(nèi)容。子宮平滑肌收縮藥最常使用的是縮宮素。小劑量縮宮素主要用于催產(chǎn)和引產(chǎn),大劑量用于產(chǎn)后出血。前列腺素類藥物越來越多的用于妊娠各期的引產(chǎn)和子宮出血。子宮平滑肌抑制藥利托君能使子宮平滑肌松弛,用于防治早產(chǎn)。使用子宮平滑肌收縮藥和抑制藥要嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥、禁忌癥,正確使用藥物劑量。用藥過程中做好孕婦、胎

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