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文檔簡介
1、:,依處方需要分類:1、處方藥品2、非處方藥品依作用分類:1、抗生素類(抗細(xì)菌、病毒、寄生蟲等)2、抗寄生類(包括抗球蟲)3、疫苗類4、消毒劑類 5、其他:如抗應(yīng)激、收斂等,,以工藝為先導(dǎo),做有特色的產(chǎn)品。,抗生素定義,基本的:抗生素是某些細(xì)菌、放線菌和真菌等微生物的次級代謝產(chǎn)物,在低濃度下對各種病原性微生物具有殺滅或抑制作用的物質(zhì)。,進(jìn)一步的:抗生素是某些細(xì)菌、放線菌和真菌等微生物的次級代謝產(chǎn)物,或用化學(xué)方
2、法合成的相同結(jié)構(gòu)或結(jié)構(gòu)修飾物,或具有相同作用,在低濃度下對各種病原性微生物或腫瘤細(xì)胞具有強(qiáng)有力殺滅、抑制或其他藥理作用的藥物。,抗生素的結(jié)構(gòu)分類,1、β-內(nèi)酰胺類 2、四環(huán)素類3、氨基糖苷類 4、林可酰胺類5、大環(huán)內(nèi)酯類 6、多肽類7、氟苯尼考 8、喹諾酮類9、磺胺類 10、硝唑類11、喹噁啉林類,如卡巴氧、痢菌凈、喹烯酮、 喹賽
3、多12、其他類,如TMP、DVD、OMP、黃連素等,第一節(jié) β-內(nèi)酰胺類抗生素,一、基本結(jié)構(gòu)和特征,Penam(青霉烷),Cefem(頭孢烯),Monobactam(單環(huán)類),,典型的Β-內(nèi)酰胺類抗生素共有結(jié)構(gòu)特征,1. 均具有一個四元的β-內(nèi)酰胺環(huán);通過N和相鄰碳與其它環(huán)稠合2. 母核兩個環(huán)不在同一平面上,分別在 C5-N4和C6-N5軸折合;3. β-內(nèi)酰胺的α位連有酰胺側(cè)鏈;4. C3或C4 (與N相鄰的碳原子)有一個
4、游離羧基;5. 酰胺側(cè)鏈為β-型,青霉素類C5、C6的氫和C3的羧基都是α-型,絕對構(gòu)型為2S、5R、6R;頭孢菌素、頭霉素類 C6、C7的氫或甲氧基為α-型,絕對構(gòu)型分別3S,5R,6R,7R。,β-內(nèi)酰胺環(huán),氫化噻唑環(huán),氫化噻嗪環(huán),β-內(nèi)酰胺環(huán),克拉維酸(CLAVULANIC ACID),克拉維酸屬于氧青霉烷類。 克拉維酸從鏈霉菌(Streptomyces Clavuligerus) 得到的非經(jīng)典的β-內(nèi)酰胺抗生素,也是第一
5、個用于臨床的β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。,舒巴坦(SULBACTAM),舒巴坦屬于青霉烷砜類,為不可逆競爭性β-內(nèi)酰胺酶抑制。舒巴坦和β-內(nèi)酰胺酶發(fā)生不可逆的反應(yīng)使酶失活,當(dāng)抑制劑去除后,酶的活性也不能恢復(fù)。其作用比較顯著。舒巴坦對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌都有作用,當(dāng)與氨芐西林合用時,能顯著提高抗菌作用。,主要品種和劑型青霉素: 注射,飲水,拌料阿莫西林:注射,飲水,拌料氨芐西林:注射,飲水,拌料頭孢噻呋:注射,飲水(?),
6、頭孢喹咪:注射,,主要作用巴氏桿菌、胸膜肺炎放線桿菌、副嗜血桿菌、沙門氏菌、大腸桿菌、鏈球菌、葡萄球菌等。,主要缺陷不穩(wěn)定對支原體無作用,配方和工藝是一個嚴(yán)格的體系,,主要優(yōu)勢最高的安全性良好的適口性作用部位徹底,我們的產(chǎn)品,賽瑞星(阿莫西林可溶性粉)普樂安,,第二節(jié) 四環(huán)素類抗生素(TETRACYCLINE ANTIBIOTICS),廣譜抗生素支原體、衣原體、附紅細(xì)胞體副豬嗜血桿菌、胸膜
7、肺炎、鏈球菌、豬丹毒桿菌、豬巴氏桿菌、金黃色葡萄球菌、豬大腸桿菌、豬沙門氏桿菌等,,四環(huán)素類藥物的發(fā)展和構(gòu)效關(guān)系,R1 R2 R3 R4土霉素(Oxytetracycline) -OH -OH -CH3 -H 金霉素(Chlotetracycline) -H -OH -CH3 -Cl 四環(huán)素(Tetracycline) -H -OH -
8、CH3 -H,四環(huán)素類抗生素結(jié)構(gòu)中6位羥基極性大,影響藥物在體內(nèi)的吸收及穩(wěn)定性。,1952年,1948年,1950年,鹽酸多西環(huán)素(DOXYCYCLINE HYDROCHLORIDE),又稱為鹽酸脫氧土霉素或鹽酸強(qiáng)力霉素,為半合成四環(huán)素類衍生物。 親脂性增加,抗菌作用最強(qiáng),是四環(huán)素的10倍;長效,一天一次。,四環(huán)素類的化學(xué)性質(zhì),酸堿兩性。干燥條件下穩(wěn)定,遇光易變色。在酸堿條件下均易發(fā)生變性反應(yīng)。,1. 四環(huán)素在酸性條件
9、下不穩(wěn)定,在酸性條件下,C-6上的醇羥基和C-5α上的氫發(fā)生反式消去反應(yīng),脫水為脫水物,使活性減弱或完全消失。,5α,2. 四環(huán)素在堿性條件下不穩(wěn)定,在堿性條件下,C環(huán)破環(huán)生成內(nèi)酯結(jié)構(gòu)。,3.在PH2-6條件下,C-4二甲胺基很易發(fā)生可逆反應(yīng)的差向異構(gòu)化,磷酸根、醋酸根加速此反應(yīng),4.四環(huán)素和金屬離子的反應(yīng),分子中含有許多羥基、烯醇羥基及羰基,在近中性條件下能與多種金屬離子螯合,形成有色絡(luò)合物。飼料中的鈣、鎂、鐵、鋁及酸堿物質(zhì)會影響其
10、吸收,且為相互影響,故小豬料在添加時要慎??商砑咏j(luò)合劑,阻斷這些物質(zhì)的干擾作用。也可用斷料飲水法。,我們的產(chǎn)品,土霉素注射液 多西環(huán)素注射液多西環(huán)素可溶性粉穩(wěn)定性多西環(huán)素粉,如何飲水?如何拌料?如何注射?如何配伍?,第三節(jié) 氨基糖苷類抗生素,該類抗生素分子呈堿性,在水中溶解度很高且不易溶于脂類,因而在口服給藥時,很難被吸收。所以這類抗生素是通過一種特殊的主動運(yùn)輸機(jī)制進(jìn)入細(xì)菌膜內(nèi)的。,主要作用和特點(diǎn),作用: 綠膿桿菌、沙
11、門氏菌、大腸桿菌、鏈球菌、葡萄球菌等。個別品種對支原體有作用。 特點(diǎn): 1.有促生長作用。 2.可用于多種配伍。 3.在堿性環(huán)境中抗菌活性增強(qiáng)。 4.口服給藥時很難被吸收,限于腸道作用。,主要品種鏈霉素卡那霉素(支原體)慶大霉素阿米卡星新霉素安普霉素大觀霉素(支原體),第四節(jié) 林可霉素,作用:副嗜血桿菌、鏈球菌、 支原體、 弓形體、厭氧菌
12、、 豬密螺旋體痢疾。豬喘氣病 :過去臨床上多用土霉素、卡那霉素、泰樂菌素等進(jìn)行治療,但治療不徹底,停藥后容易復(fù)發(fā)。ChorlesFarho認(rèn)為林可霉素是最適用于抗霉形體肺炎的治療藥物,尤其是對豬肺炎霉形體,可在感染病灶部位達(dá)到較高濃度。,我們的產(chǎn)品,大觀霉素-林可霉素可溶性粉安普霉素粉,第五節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,品種泰樂菌素泰萬菌素替米考星泰拉霉素-----目前要密切關(guān)注的品種-----,作用:抗
13、菌譜,支原體、衣原體、鏈球菌、副嗜血桿菌、巴氏桿菌、胸膜肺炎放線菌、螺旋體等均有抑制作用。,特點(diǎn),1、化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,在酸性環(huán)境下易發(fā)生苷鍵水解,遇堿內(nèi)酯環(huán)則易破裂。2、作用部位徹底。3、適口性差。4、呼吸道有高濃度聚集。,主要優(yōu)勢,在呼吸道病的使用上 沒有替代性,我們的品種,替米考星預(yù)混劑替米考星注射液,如何飲水?如何拌料?如何注射?如何配伍?,第六節(jié) 多肽類,粘菌素 ( Colistin
14、) : 最佳細(xì)菌性腸道感染藥物,對沙門氏菌、綠膿桿菌及大腸桿菌具有很強(qiáng)的抗菌作用。桿菌肽:對葡萄球菌、厭氧菌等均有殺菌作用。----減少和控制腹瀉---------促生長---------用于配伍-----,第八節(jié) 氟苯尼考,主要適應(yīng)癥───豬胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌病───豬副嗜血桿菌病───豬鏈球菌敗血癥───豬萎縮性鼻炎───豬細(xì)菌性下痢 對支原體幾乎沒有作用,劑量
15、和使用,注射 20mg/kg. w口服 186ppm如何飲水?如何拌料?如何注射?如何配伍?,我們的產(chǎn)品,注射液預(yù)混劑粉劑(可溶性粉),第九節(jié) 喹諾酮類:恩諾沙星,有很多種藥物可以選擇,但用于豬的治療和保健中,恩諾沙星仍然是抗菌最廣譜、分布最徹底的品種。國內(nèi)最早的研發(fā)者(實(shí)驗(yàn)記錄為據(jù))。,,1、支原體、多殺性巴氏桿菌、副嗜血桿菌、胸膜肺炎放線桿菌、鏈球菌引起的呼吸道疾病和萎縮性鼻炎;2、大腸桿菌性下痢、大腸桿菌腸毒
16、血癥(水腫?。?;沙門氏桿菌、鏈球菌感染,綠膿桿菌性敗血癥;3、各種混合感染、病毒性疾病繼發(fā)感染;4、母豬產(chǎn)前產(chǎn)后的各種多發(fā)感染;5、免疫能力低下和易應(yīng)激者。,我們的品種恩諾沙星注射液恩諾沙星粉(預(yù)混劑),如何拌料?如何注射?如何配伍?,第九節(jié) 磺胺類:抗菌譜,鏈球菌和肺炎球菌、巴氏桿菌、葡萄球菌和產(chǎn)氣莢膜桿菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、弓形體、球蟲。對立克次氏體不但無效,反能促進(jìn)其繁殖。,磺胺類:
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