地克珠利固體分散體制備及質(zhì)量評(píng)價(jià).pdf

1、固體分散體(solid dispersion)是利用一定方法使藥物在載體中成為高度分散狀態(tài)的一種固體分散物。藥物在固體分散體中的粒徑為0.001-0.1μm，分散狀態(tài)以分子狀態(tài)、亞穩(wěn)定態(tài)及無(wú)定形態(tài)或膠體狀態(tài)多見(jiàn)。
　　 地克珠利屬苯乙腈類(lèi)抗球蟲(chóng)藥，對(duì)家禽、兔子等動(dòng)物體內(nèi)球蟲(chóng)病均具有良好的防治效果。目前市場(chǎng)上主要用于飼料添加劑，劑量為1ppm。因地克珠利水溶性較差，當(dāng)將市售的常規(guī)制劑作為預(yù)防劑添加到動(dòng)物的飼料中時(shí)，還常見(jiàn)動(dòng)物因食用

2、不到足量的藥物而患球蟲(chóng)病的情況。因此如何提高地克珠利在水中的有效成分的含量是我們亟待解決的問(wèn)題。
　　 本文以地克珠利為模型藥物制備了固體分散體，并對(duì)其制備、質(zhì)量評(píng)價(jià)進(jìn)行了較為詳盡的研究。
　　 全文共分四部分：
　　 第一章：介紹了固體分散技術(shù)的應(yīng)用特點(diǎn)、載體的種類(lèi)、制備方法及其制備工藝影響因素的考察、固體分散體中藥物的釋放機(jī)制、固體分散體的質(zhì)量評(píng)價(jià)、地克珠利研究概況、本文的立題依據(jù)。
　　 第二章：通

3、過(guò)處方前研究建立了HPLC法測(cè)定地克珠利固體分散體中藥物含量。該方法操作簡(jiǎn)便、靈敏度高、專(zhuān)屬性強(qiáng)、回收率高，為下一步處方和制備工藝研究提供了保障。
　　 第三章：考察了包括載體種類(lèi)和用量、溶劑種類(lèi)、試驗(yàn)溫度、制備方法等在內(nèi)的各種因素對(duì)固體分散體制備的影響。最終篩選出了合適的處方，并制備出了較為理想的固體分散體。
　　 第四章：較為詳細(xì)地對(duì)地克珠利固體分散體進(jìn)行了質(zhì)量評(píng)價(jià)，其中包括X-射線衍射考察藥物在固體分散體中的形態(tài)、