桔梗皂苷類化學(xué)成分及藥理活性研究.pdf

1、桔梗為我國傳統(tǒng)中藥，屬40種常用大宗藥材之一，食藥兼用。以宣肺、利咽、祛痰、排膿等功能被廣泛應(yīng)用于各種方劑中，國內(nèi)外需求量大?，F(xiàn)代藥理學(xué)表明它具有降血脂，降血糖，抗肥胖，鎮(zhèn)靜，降低膽固醇等多種藥理活性。為了深入開發(fā)桔梗這一廣闊植物資源，我們對桔梗皂苷類化學(xué)成分及藥理活性進行了初步研究。 本文利用常規(guī)植物化學(xué)手段，并結(jié)合制備高效液相色譜技術(shù)，對桔梗皂苷類化學(xué)成分做了較為系統(tǒng)的研究；確立了桔梗中桔梗皂苷D(指標性化合物)的快速提取分

2、離工藝；同時利用RP-HPLC技術(shù)建立了桔梗地上部分(桔梗莖葉)桔梗皂苷D的含量檢測方法，明確了其化學(xué)成分；此外，作者對桔梗單體皂苷體外細胞毒活性和胰脂肪酶活性做了初步研究。 利用常規(guī)色譜分離和制備高效液相色譜分離相結(jié)合，共從桔梗中分離得到12個單體化合物，應(yīng)用現(xiàn)代波譜技術(shù)(MS，IR，<'1>H-NMR，<'13>C-NMR，2D-NMR等)鑒定了其中7個化合物，分離得到1個結(jié)構(gòu)新穎的五環(huán)三萜皂苷，6個已知的桔梗皂苷。新化合物

3、命名為16-oxo-Platycodin-D。已知的6個化合物分別為：platycodin-D，deapio-platycodin-D，platycoside-E，deapoi-platycoside-E，platycoside F，polygalancin D。 桔梗皂苷D為桔梗的主要皂苷之一，是桔梗及其制品質(zhì)量控制的指標性成分，一直困擾著桔梗的質(zhì)量評價工作，在國內(nèi)未見有報道出售。本文通過大量實驗，.建立了桔梗皂苷D的快速分離

4、工藝，經(jīng)RP-HPLC檢測其純度≥98.8％，實驗分離得到4.2g?，F(xiàn)已提供給國內(nèi)12家科研單位作為對照品使用，滿足了桔梗及其制品質(zhì)量控制的檢測需要。 為了進一步尋找桔梗中抗腫瘤活性成分，本文進行了桔梗單體皂苷的體外細胞毒活性實驗，結(jié)果顯示：桔梗皂苷D對Bel7402(肝癌)、BGC823(胃癌)、MCF7(乳腺癌)細胞生長抑制作用較強，半數(shù)殺傷度IC<,50>分別為11.70μg/mL、9.10μg/mL、17.72μg/mL