果膠鈣結(jié)腸定位小丸的研制.pdf

1、以果膠為原料制備低甲氧基果膠，優(yōu)化的工藝參數(shù)為：用30％雙氧水溶液脫色，加濃氨水調(diào)pH值到9.0，放置24 h脫酯，加鹽酸調(diào)pH值到3.0，加乙醇至醇濃度為70%。
　　以低甲氧基果膠為原料，采用液中固化法與氯化鈣溶液反應(yīng)制備果膠鈣小丸。分別以難溶性藥物蘆丁和易溶性藥物鹽酸小檗堿為模型藥物，采用正交設(shè)計試驗考察各因素對小丸結(jié)腸定位釋放的影響。結(jié)果優(yōu)化的工藝參數(shù)為：氯化鈣濃度10%，鈣化時間2 h，低甲氧基果膠濃度5%。制劑的體外釋

2、藥情況表明，蘆丁果膠鈣小丸和鹽酸小檗堿果膠鈣小丸均初步具備了口服結(jié)腸定位釋藥的特征。
　　以老鸛草乙醇提取物和鹽酸小檗堿為主藥制備復(fù)方老鸛草果膠鈣小丸，優(yōu)化工藝參數(shù)。結(jié)果：低甲氧基果膠濃度為5%；氯化鈣溶液濃度為10%，用量為每1 g小丸用200 mL；鈣化時間為2 h；料液中含藥量為3%；固化時間為0.5 h。
　　通過3種方法考察果膠酶對果膠鈣小丸的酶解作用。結(jié)果表明，果膠酶對復(fù)方老鸛草果膠鈣小丸具有酶解作用，符合菌群觸

3、發(fā)型結(jié)腸定位制劑的基本特征。
　　采用懸浮法對復(fù)方老鸛草果膠鈣小丸包衣，包衣工藝為：包衣液流速2 mL·min-1，霧化壓力0.1 MPa，進(jìn)風(fēng)溫度30℃。
　　在制劑質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究中，采用高效液相色譜法測定小丸中鹽酸小檗堿含量為1.17mg/g，平均回收率為98.98%，RSD為1.41%；體外釋放度表明，在人工胃、腸液中累積釋放度低于5%，在含0.5%果膠酶的人工結(jié)腸液中高于80%。
　　復(fù)方老鸛草果膠鈣小丸具有結(jié)腸