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1、以生物還原抗腫瘤藥物的作用機(jī)制為基礎(chǔ),設(shè)計(jì)、合成了一系列的脂肪胺取代蒽醌衍生物及其前體化合物。 以氨基蒽醌、羥基蒽醌(隱色體)為起始原料,分別和環(huán)氧化合物以及初級(jí)脂肪胺發(fā)生N-烷基化反應(yīng)和胺化反應(yīng)制備了脂肪胺取代蒽醌衍生物??疾炝?-氨基蒽醌、1,4-二氨基蒽醌為原料與環(huán)氧氯丙烷的縮合反應(yīng),研究了氨基蒽醌N-烷基化反應(yīng)的機(jī)理和具體條件,合成出一系列的具有潛在抗腫瘤活性的氨基蒽醌蒽醌衍生物。同時(shí)研究了已合成的中間體(3-氯-2-羥
2、基環(huán)氧丙烷氨基)蒽醌的一系列反應(yīng),如閉環(huán)反應(yīng)、水解反應(yīng)、胺化反應(yīng),合成出了相應(yīng)的產(chǎn)物。 研究了1,4-二羥基蒽醌和1,4,5,8-四羥基蒽醌(隱色體)與對(duì)甲基苯磺酰氯發(fā)生O-烷基化反應(yīng)合成出(對(duì)甲基苯磺酰氧基)蒽醌衍生物,此衍生物容易和初級(jí)脂肪胺發(fā)生氨解反應(yīng)得到的相應(yīng)的氨基蒽醌。 為了考察和探索其他一些重要脂肪胺取代蒽醌的前體化合物的合成,研究了羥基蒽醌的羥基蒽醌的氧化反應(yīng)、氨基蒽醌和羥基蒽醌選擇性保護(hù)、蒽醌的碘化反應(yīng)等
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