替硝唑軟膏的工藝研究.pdf

1、牙周炎為牙齒支持組織的炎癥破壞性疾病，采用局部緩釋軟膏給藥可以減少給藥次數(shù)、提高牙周袋內(nèi)的藥物濃度，避免全身給藥副作用大等缺點(diǎn)，是一種新型的牙周炎治療制劑。基質(zhì)中藥物的釋放率與時(shí)間呈不同指數(shù)(0

2、部的同時(shí)，抑制藥物的突釋并維持藥物恒速釋放，無論在理論上還是在實(shí)際應(yīng)用中都具有重要意義。 本課題選用替硝唑(Tinidazole，TNZ)為模型藥，TNZ是繼甲硝唑后新研制成的療效更高、療程更短、耐受性更好、體內(nèi)分布更廣的硝基咪唑類抗厭氧菌藥，是治療牙周炎的理想藥物。本課題采用乙基纖維素(Ethyl cellulose ethoce，EC)為釋放基質(zhì)，考察制備工藝對藥物的釋放行為的影響。對于制備工藝A的研究中，對影響TNZ釋放速

3、率的因素進(jìn)行考察，發(fā)現(xiàn)β-環(huán)糊精(β-cyclodextrin，β-CD)及其比例、研磨時(shí)間對軟膏的釋放行為有重要影響，β-CD對藥物釋放的影響可以綜合為致孔和飽和作用。為了進(jìn)一步控制TNZ在軟膏中的釋放行為，本實(shí)驗(yàn)以EC和β-CD作為共混材料的工藝B進(jìn)行了研究，實(shí)現(xiàn)了藥物的零級釋放。通過沉淀法來制備不同包合率的TNZ包合物，發(fā)現(xiàn)β-CD的包合作用降低了藥物釋放，EC/β-CD比例的調(diào)節(jié)可以改變藥物的釋放速率。通過改變軟膏制備工藝考察共