光學(xué)活性塞克硝唑的合成研究.pdf

1、塞克硝唑是一種5-硝基瞇唑類(lèi)藥物，具有抗多種厭氧的原生蟲(chóng)和細(xì)菌的活性，特別是在治療阿米巴原蟲(chóng)病、賈第鞭毛蟲(chóng)病、滴蟲(chóng)病及細(xì)菌性陰道炎等方面有著特別顯著的療效。在塞克硝唑的分子中存在一個(gè)手性碳原子，目前臨床上應(yīng)用的塞克硝唑都是它的外消旋體。藥物的手性直接關(guān)系到藥物的藥理作用、臨床效果、毒副作用、藥效作用時(shí)間。在許多情況下，外消旋藥物中的單一對(duì)映體分別具有不同的療效，有的甚至有相反的作用。手性藥物的合成與應(yīng)用是當(dāng)今世界醫(yī)藥行業(yè)的發(fā)展方向之一。

2、因此，開(kāi)展對(duì)手性5-硝基咪唑類(lèi)藥物的研究是一件有意義的工作。 本文對(duì)手性塞克硝唑的合成方法進(jìn)行了研究，分別合成了S(+)-塞克硝唑和R(-)-塞克硝唑。對(duì)各步反應(yīng)的工藝條件和重要中間體手性環(huán)丙硫酸酯的合成方法進(jìn)行了一定的摸索。 S(+)塞克硝唑R(-)塞克硝唑 通過(guò)紅外光譜、1H核磁共振譜、13C核磁共振譜、質(zhì)譜等對(duì)產(chǎn)物和中間產(chǎn)物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。產(chǎn)物和中間產(chǎn)物的旋光度用旋光儀進(jìn)行了測(cè)量。 實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明：(