保泰松的合成新工藝及其衍生物的合成研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、保泰松是上世紀(jì)中期上市的一類抗炎鎮(zhèn)痛藥物,隨著其相關(guān)研究的發(fā)展,發(fā)現(xiàn)了保泰松及其衍生物新的生物活性,比如4-羥基羥基保泰松具有良好的抗HZV活性,并且已經(jīng)進(jìn)入二期臨床研究階段。因此對保泰松的合成工藝及保泰松衍生物的合成研究具有理論和應(yīng)用價(jià)值。 本論文采用的是以硝基苯為起始原料,經(jīng)還原反應(yīng)生成氫化偶氮苯,再和正丁基丙二酸二乙酯縮合成了保泰松,并對該合成工藝進(jìn)行了優(yōu)化。同時(shí)以保泰松為原料,對吡唑酮環(huán)和苯環(huán)進(jìn)行了修飾,合成了一些新的保

2、泰松衍生物如4-羥基保泰松、4-溴代保泰松,4-乙?;L┧傻?。 一、保泰松的合成 1、氫化偶氮苯的合成硝基苯在堿性條件下經(jīng)金屬鋅粉還原得氫化偶氮苯,通過傾瀉法使鋅粉和反應(yīng)液分離,不經(jīng)重結(jié)晶,產(chǎn)品直接用于環(huán)合反應(yīng),避免熱過濾和重結(jié)晶造成的氫化偶氮苯氧化。 2、保泰松的合成在強(qiáng)堿(C<,2>H<,5>ONa-C<,2>H<,5>OH體系中)催化下正丁基丙二酸二乙酯與氫化偶氮苯縮合反應(yīng),在環(huán)合反應(yīng)中加入除堿試

3、劑,DMF和相轉(zhuǎn)移催化劑,大大縮短了反應(yīng)時(shí)間,提高了反應(yīng)收率。改進(jìn)了精制工藝,在產(chǎn)品精制過程中加入了烴類溶劑,除去了反應(yīng)中的雜質(zhì)氧化偶氮苯,提高了反應(yīng)的收率和純度,簡化了后處理操作。 二、保泰松衍生物的合成以保泰松為原料,對吡唑酮環(huán)和苯環(huán)進(jìn)行了修飾,合成了一些新的保泰松衍生物如4-羥基保泰松、4-溴代保泰松和4-乙?;L┧傻龋⒂眉t外光譜和核磁共振確證了它們的結(jié)構(gòu)。 1、4-羥基保泰松的合成在堿性條件下,用30﹪H<,

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