小分子羧酸釩配合物的合成、表征及性能研究.pdf

1、近年來，國內(nèi)外糖尿病的患病人數(shù)都在以驚人的速度逐年增加，該病已列為繼心腦血管、癌癥之后的嚴(yán)重危害人類健康的第三大疾病。顯然，對(duì)于糖尿病的防治已是迫在眉睫。經(jīng)研究發(fā)現(xiàn)：無機(jī)釩鹽及釩配合物具有很好的類胰島素活性，目前已有少數(shù)釩配合物投入到臨床試驗(yàn)階段。因此，釩配合物的合成已成為研究糖尿病的熱點(diǎn)之一。 本文設(shè)計(jì)合成了三種未見報(bào)道的釩配合物，對(duì)其進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征；同時(shí)研究了配合物在水溶液中的穩(wěn)定性和脂溶性；并進(jìn)行了蛋白質(zhì)酪氨酸磷酸酯酶PT

2、PlB篩選等活性實(shí)驗(yàn)，具體工作如下： 第一：設(shè)計(jì)合成了三種未見報(bào)道的新羥胺釩配合物，即草酸羥胺釩配合物和丙二酸羥胺釩配合物(外界分別為Na+，K+)。通過元素分析、熱重分析和核磁共振光譜分析從而確定了配合物的基本組成；通過紅外光譜和紫外光譜分析可知：配位前后特征吸收峰發(fā)生了明顯的移動(dòng)，初步確定配合物的合成。此外，我們對(duì)丙二酸羥胺釩配合物(外界分別為Na+)進(jìn)行了單晶衍射分析，確定了其結(jié)構(gòu)為稍微扭曲的五角雙錐，為今后羥胺釩配合物晶

3、體結(jié)構(gòu)的研究提供了參考價(jià)值。 第二：根據(jù)藥物研究的要求，對(duì)新合成的配合物進(jìn)行了一系列性能測(cè)試。(1)穩(wěn)定性研究：選取三種不同的pH溶液，對(duì)新合成的羥胺釩配合物進(jìn)行了穩(wěn)定性測(cè)試。結(jié)果表明：配合物具有一定的穩(wěn)定性，為其成為一種潛在的新藥提供了前提條件。(2)脂溶性研究(即：分配系數(shù)的測(cè)定)：測(cè)定釩配合物溶解在正辛醇/KRB(pH=7.4)生理緩沖溶液兩相中的吸光度，根據(jù)公式計(jì)算得到其分配系數(shù)。結(jié)果表明：新合成的配合物具有一定的脂溶性