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文檔簡介
1、現(xiàn)代研究表明獼猴桃根多糖(APPS)具有抗腫瘤、調(diào)節(jié)免疫、抗感染、抗病毒、抗衰老等藥理作用,但可能由于其分子量大,對胃腸道粘膜的穿透性弱,口服吸收差而藥效較低。本文以提高APPS口服吸收為目的,開展APPS脂質(zhì)體(APPS LS)的口服給藥技術(shù)研究。
本文采用苯酚-硫酸法,建立了APPS的含量測定方法。以多糖得率和純度為指標(biāo),通過考察加水量、提取時(shí)間、提取次數(shù),確定了 APPS提取與純化工藝。即加10倍量水,提取3次,1小時(shí)/
2、次,提取液濃縮至0.5g/ml(生藥計(jì)),調(diào)節(jié)含醇量至30%-60%,析出沉淀再醇沉至60%,所得沉淀即為APPS。該提取純化工藝所得APPS純度可達(dá)60%。
本文建立了APPS LS中多糖的含量測定方法。確定了分離APPS LS與游離APPS的CTAB—聚酰胺柱法:
?、儆每瞻字|(zhì)體預(yù)飽和柱;
?、诙嗵巧蠘恿啃∮?.4mg;
?、?.1%CTAB溶液為洗脫液。
本文以包封率等為指標(biāo),通過比較
3、醋酸鈣梯度法、逆向蒸發(fā)法、復(fù)乳法等脂質(zhì)體制備方法,選擇逆向蒸發(fā)法制備APPS LS;并確定了APPS LS處方:APPS/卵磷脂(g/g)=1:15,卵磷脂/膽固醇(mol/mol)=2:1,卵磷脂/PEG2000(mol/mol)=1:0.2。
本文從粒徑分布、形態(tài)學(xué)、包封率、穩(wěn)定性四方面對APPS LS進(jìn)行質(zhì)量評評價(jià)。所得APPS LS為近球狀小囊泡,平均粒徑500nm,分布系數(shù)為0.412,包封率達(dá)68.84%,于室溫下
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