黃體酮β—環(huán)糊精包合栓的研制.pdf

1、該課題探討黃體酮-β-環(huán)糊精包合物的制備工藝及包合前后溶解度及溶出度的變化情況.并研究包合物被制成栓劑后與單一藥栓在兔體內(nèi)的藥代動力學(xué)特征.方法:該文采用攪拌法制備黃體酮-β-環(huán)糊精包合物，用紫外分光光度法測定黃體酮含量.結(jié)果：最佳制備工藝為：黃體酮：-β-環(huán)糊精(摩爾比)1:2,攪拌時間為4小時,包合溫度為室溫;黃體酮被包合后,測其溶解度是原黃體酮溶解度的3.76倍,黃體酮與其包合物的溶出度參數(shù)Td分別為879.5min和81.6mi

2、n;考察黃體酮經(jīng)-β-環(huán)糊精包合后制成栓劑與單一栓在兔體內(nèi)的血藥濃度,并計算出主要藥動學(xué)參數(shù),黃體酮栓的主要藥代動力學(xué)參數(shù):C<,max>為1.827±0.48ug/ml,AUC為31.395±7.18ug/ml/h,CL/F為10158±2.87mg/h/ug/ml,絕對生物利用度F為0.28.黃體酮-β-環(huán)糊精包合栓的主要藥代動力學(xué)參數(shù);C<,max>為3.833±0.20ug/ml,AUC為64.423±4.02ug/ml/h,絕