7-羥基磷?；S酮和5，7-二羥基磷?；S酮與蛋白質(zhì)的相互作用研究.pdf

1、在生物體中,蛋白質(zhì)是必不可少的生命物質(zhì),在生命的運(yùn)動(dòng)和發(fā)展延續(xù)中起著重要的作用.有關(guān)蛋白質(zhì)構(gòu)象、組成結(jié)構(gòu)、以及與小分子相互作用的機(jī)理,是目前生命科學(xué)、化學(xué)和臨床醫(yī)學(xué)中共同關(guān)注和感興趣的課題.近年來(lái),由于醫(yī)藥學(xué)和生命科學(xué)的發(fā)展,研究小分子,尤其是藥物和具有藥效的小分子與蛋白質(zhì)的相互作用機(jī)理過(guò)程,對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)的認(rèn)識(shí)和開(kāi)發(fā)新藥有極其重要的意義.該文用熒光法研究了兩種黃酮(7-羥基黃酮、5,7-二羥基黃酮)及其磷?；蟮漠a(chǎn)物(7-羥基磷酰化黃酮

2、、5,7-二羥基磷?；S酮)在液態(tài)環(huán)境中和溶菌酶、肌紅蛋白以及牛血清白蛋白的相互作用情況.結(jié)果顯示磷?；S酮均能夠和溶菌酶、肌紅蛋白和牛血清白蛋白發(fā)生弱相互作用,與黃酮相比磷?；蟮狞S酮對(duì)蛋白質(zhì)更具親和力.并根據(jù)熒光猝滅雙倒數(shù)圖計(jì)算了磷?；S酮與溶菌酶、肌紅蛋白和牛血清白蛋白之間的結(jié)合常數(shù),分別為:溶菌酶與7-羥基磷?；S酮的結(jié)合常數(shù)為:k<,20℃>=1.68×10<'4>L/mol,k<,37℃>=1.06×10<'4>L/mol;

3、溶菌酶與5,7-二羥基磷酰化黃酮的結(jié)合常數(shù)為:k<,20℃>=1.9×10<'4>L/mol,k<,37℃>=1.7×10<'4>L/mol;肌紅蛋白與7-羥基磷?；S酮的結(jié)合常數(shù)為:k<,20℃>=1.42×10<'4>;k<,37℃>=1.13×10<'4>;肌紅蛋白與5,7-二羥基磷?；S酮的結(jié)合常數(shù)為:k<,20℃>=5.13×10<'4>L/mol,k<,37℃>=4.5×10<'4>L/mol;牛血清白蛋白與5,7-二羥基磷

4、酰化黃酮的結(jié)合常數(shù)為:k<,20℃>=5.29×10<'4>L/mol和k<,37℃>=3.74×10<'4>;牛血清白蛋白與7-羥基磷?；S酮的結(jié)合常數(shù)為:k<,20℃>=3.3×10<'4>,k<,37℃>=2.9×10<'4>L/mol.所有實(shí)驗(yàn)證明隨著溫度的升高,磷酰化后的黃酮與三種蛋白質(zhì)的結(jié)合常數(shù)逐漸降低,說(shuō)明了兩者之間形成了復(fù)合物,所有的熒光猝滅過(guò)程都為靜態(tài)猝滅.該文還根據(jù)Foster能量傳遞原理計(jì)算出兩種磷?；蟮狞S酮與三