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文檔簡(jiǎn)介
1、藥物與受體的相互作用研究對(duì)于揭示藥物體內(nèi)作用的生物學(xué)過(guò)程具有重要意義，亦是生命科學(xué)、化學(xué)和臨床藥理學(xué)等領(lǐng)域的熱點(diǎn)研究問(wèn)題之一。β2-腎上腺素受體(β2-AR)是廣泛分布于肺和支氣管平滑肌的一類受體。本論文采用β2-AR親和色譜法篩選了黃連的活性成分，并用該法對(duì)黃連中鹽酸小檗堿和鹽酸藥根堿與AR的相互作用進(jìn)行了深入研究。該研究有望為中藥活性成分的篩選提供新方法，揭示上述兩種生物堿與皮.AR的相互作用機(jī)制，對(duì)闡明其體內(nèi)作用的生物學(xué)基礎(chǔ)具有重
2、要意義。全文共分3章，作者的主要貢獻(xiàn)如下： 一、采用β2-AR親和色譜法對(duì)黃連水提取物中的活性成分進(jìn)行了篩選，發(fā)現(xiàn)黃連中與β2-AR有特異性作用的活性成分為鹽酸小檗堿、鹽酸藥根堿和鹽酸巴馬汀等生物堿類物質(zhì)，有望為中藥等復(fù)雜體系中藥物活性成分的高效篩選提供新途徑。 二、用競(jìng)爭(zhēng)洗脫法，研究了黃連中兩種異喹啉類生物堿鹽酸小檗堿和鹽酸藥根堿與固定化β2-AR的相互作用機(jī)制，結(jié)果表明：鹽酸小檗堿與β2-AR 存在一類結(jié)合位點(diǎn)，結(jié)合
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