蘇合香GC-MS分析及藥代動(dòng)力學(xué)研究.pdf

1、蘇合香為金縷梅科植物蘇合香樹(shù)Liquidambar orientalisMill.的樹(shù)干滲出的香樹(shù)脂經(jīng)加工精制而成[1]。始載于《名醫(yī)別錄》，列為上品，性溫、味辛，歸經(jīng)于心、脾，具有開(kāi)竅、破穢、止痛之功效，用于中風(fēng)痰厥、卒然昏倒、胸腹冷痛、驚癇、濕瘧[1]，主產(chǎn)于非洲、印度及土耳其等地，藥用歷史悠久。本論文隸屬于國(guó)家重點(diǎn)基礎(chǔ)研究發(fā)展計(jì)劃項(xiàng)目（973計(jì)劃）“中藥藥性理論相關(guān)基礎(chǔ)問(wèn)題研究”——中藥系統(tǒng)藥性的物質(zhì)基礎(chǔ)及其特異性效應(yīng)表達(dá)規(guī)律研究

2、課題，主要開(kāi)展了蘇合香有效部位的GC-MS分析及藥代動(dòng)力學(xué)研究。
　　方法:①按照《中國(guó)藥典》（2010年版）蘇合香項(xiàng)下進(jìn)行質(zhì)量檢測(cè)。②采用GC-MS技術(shù)對(duì)蘇合香有效部位石油醚部位、乙醚部位和常規(guī)水蒸氣蒸餾的揮發(fā)油、頂空固相微萃取的揮發(fā)性成分進(jìn)行分析。③利用HPLC建立以肉桂酸為測(cè)定指標(biāo)的蘇合香藥代動(dòng)力學(xué)研究方法。④測(cè)定蘇合香在大鼠肝、腦、肺、脾、腎、心組織中的分布情況。
　　結(jié)果:①按照《中國(guó)藥典》（2010年版）蘇合香項(xiàng)

3、下進(jìn)行了質(zhì)量檢測(cè)，試驗(yàn)用蘇合香藥材符合藥典標(biāo)準(zhǔn)。
　?、趹?yīng)用GC-MS技術(shù)，鑒定出蘇合香溶劑提取27個(gè)化合物（其中石油醚部位23個(gè)化合物、乙醚部位10個(gè)化合物），水蒸氣蒸餾的揮發(fā)油42個(gè)化合物，頂空固相微萃取28個(gè)化合物。三種方法所得成分中皆含有α-蒎烯、莰烯、氫化肉桂酸、反式石竹烯和馬芐烯酮等十種化學(xué)成分，溶劑提取與水蒸氣蒸餾所得的成分中有14種相同成分，水蒸氣蒸餾提取與頂空固相微萃取有24個(gè)相同成分。
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4、酸為測(cè)定指標(biāo)的蘇合香藥代動(dòng)力學(xué)研究方法及相關(guān)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù):血漿用甲醇沉淀蛋白處理后經(jīng)HPLC分析，血漿中肉桂酸在0.125～64μg·mL-1范圍內(nèi)肉桂酸峰面積(A)與其質(zhì)量濃度X具有良好線性關(guān)系(r=0.99995);精密度試驗(yàn)中低、中、高3種濃度的日內(nèi)精密度RSD分別為5.66％、3.76％、4.16％，日間精密度RSD分別為3.49％、1.08％、3.71％;穩(wěn)定性試驗(yàn)中低、中、高3種質(zhì)量濃度RSD分別為0.72％、0.78％和

5、1.75％;提取回收率中低濃度的平均提取回收率為74.62％，RSD為3.17％;中濃度的平均提取回收率為81.60％，RSD為2.45％;高濃度的平均提取回收率為81.91％，RSD為2.92％。灌胃給予9只大鼠蘇合香藥液，建立肉桂酸血藥濃度-時(shí)間曲線，計(jì)算其相應(yīng)藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)。所得主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)為:雌性Cmax=19.0228μg·mL-1;Tmax=24.1367min; AUC=2689.593μg·mL-1;雄性Cmax=10

6、.6980μg·mL-1;Tmax=28.6939min; AUC=1303.6717μg·mL-1。藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)表明蘇合香中肉桂酸在大鼠體內(nèi)的藥時(shí)過(guò)程符合二室模型。
　?、芴K合香在大鼠肺、肝、脾、腎、心、腦組織中均有分布，平均含量依次為0.8048μg·g-1、0.6850μg·g-1、0.6513μg·g-1、0.3924μg·g-1、0.3798μg·g-1、0.1229μg·g-1。
　　結(jié)論:本研究進(jìn)行了蘇合香有