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文檔簡介
1、研究目的: 從中藥中篩選新的具有更低毒副作用、高效的α-葡萄糖苷酶抑制劑α-葡萄糖苷酶目前已被認為是Ⅱ型糖尿病的首選藥和Ⅰ型糖尿病的胰島素治療的輔助藥物。古代各國均有使用植物提取物治療糖尿病記載,故從天然植物和藥物中尋找α-葡萄糖苷酶抑制劑是尋找新的具有更低毒副作用、高效的治療糖尿病的天然活性成分的一條重要途徑。 目前,國內(nèi)對α-葡萄糖苷酶抑制劑研究的一個熱點就是從中藥中篩選α-葡萄糖苷酶抑制劑,我國是中藥的起源之地,
2、而糖類是中藥材中普遍存在的成分,在對各種中藥材的化學(xué)成分研究的過程中,人們都少不了對其中多糖的關(guān)注。 研究方法: 1、我們結(jié)合中醫(yī)治療糖尿病的機理從傳統(tǒng)治療糖尿病的驗案驗方初步篩選了14味中草藥,以PNPG為底物測定這14味中草藥的水提物對酵母α-葡萄糖苷酶抑制活性。 2、獲得地榆多糖干粉,測定地榆多糖干粉對酵母、大鼠小腸粘膜α-葡萄糖苷酶抑制活性并與阿卡波糖進行對比。 3、在一定抑制劑濃度的條件下,分
3、別加入不同底物濃度底物,可得出不同底物條件下酶活性,按Lineweaver-Burk作圖確定抑制類型。4、測定單次口服地榆多糖和多次口服地榆多糖對大鼠餐后血糖的影響和對大鼠小腸粘膜α葡萄糖苷酶活性的抑制。 成果: 結(jié)果顯示這14味中草藥的水提物對酵母α-葡萄糖苷酶均有不同程度的抑制作用,其中以地榆對α-葡萄糖苷酶抑制活性最強,地榆多糖干粉對酵母葡萄糖苷酶活性的IC<,50>為1.69ug/ml。SD大鼠小腸黏膜α-葡
4、萄糖苷酶體外活性測定表明地榆多糖干粉對SD大鼠小腸黏膜α-葡萄糖苷酶IC<,50>1.51ug/ml。 試驗顯示:地榆多糖對酵母葡萄糖苷酶的抑制類型為競爭性抑制;SD大鼠單次口服地榆多糖對大鼠糖吸收影響與阿卡波糖相似:SD大鼠多次口服地榆多糖,可降低大鼠餐后血糖峰值,減少大鼠糖吸收,其效果優(yōu)于拜糖蘋。 結(jié)論: 地榆多糖作為一種從植物中取得的α-葡萄糖苷酶抑制劑,對α-葡萄糖苷酶有很強的抑制活性,其對酵母α-葡
5、萄糖苷酶的抑制類型為競爭性抑制,作用原理與阿卡波糖相似,對酵母和大鼠α-葡萄糖苷酶均有較高的抑制活性。 意義: α-葡萄糖苷酶分布廣泛,在生物合成中起著重要作用,不僅是碳水化合物消化的關(guān)鍵酶,而且在糖蛋白和糖脂合成中起不可或缺的作用。Α-葡萄糖苷酶與一系列代謝疾病和其他疾病如病毒感染和癌癥侵襲有關(guān)。因為α-葡萄糖苷酶在生命活動所起的重要作用,α-葡萄糖苷酶抑制劑不僅是研究α-葡萄糖苷酶作用機制的重要手段,也是治療α-葡萄
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