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文檔簡介
1、目前,惡性腫瘤已經(jīng)成為一種嚴(yán)重威脅人類健康的常見病和多發(fā)病,癌癥患者不斷增多,全球每年新增腫瘤病人900萬,死亡600多萬,已成為僅次于心血管病的第二大殺手。治療惡性腫瘤的化療藥物存在副作用大、腫瘤細(xì)胞耐藥等問題,使得臨床應(yīng)用受到一定限制,因此尋找高效低毒的抗腫瘤藥物乃是當(dāng)務(wù)之急。隨著中草藥治療腫瘤研究的不斷深入,其獨特的療效和較低的毒副作用,越來越引起人們的關(guān)注。以天然活性成分為先導(dǎo)化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,從而發(fā)現(xiàn)一些新的具有良好生物活性
2、和低生物毒性的化合物,成為發(fā)現(xiàn)抗腫瘤藥物的有效途徑。
九節(jié)龍皂苷Ⅰ(ArdipusillosideⅠ,ADSⅠ)是從天然植物九節(jié)龍中提取分離得到的一種結(jié)構(gòu)新穎的皂苷類化合物,具有一定的抗腫瘤活性,但是活性較低、毒性較大、不適合注射給藥。因此,本文首先提取分離九節(jié)龍皂苷I,并以此為先導(dǎo)化合物,進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,再進(jìn)一步研究九節(jié)龍皂苷Ⅰ及其衍生物的抗腫瘤活性。本文主要完成了以下研究工作:
一、九節(jié)龍皂苷I的提取、分離和純化<
3、br> 本文通過對九節(jié)龍皂苷I的提取分離工藝的研究,建立了一種將提取工藝與色譜分離相結(jié)合的分離九節(jié)龍皂苷I單體的方法,篩選出了的最佳提取條件是:75%乙醇,第一次8倍量(g/mL)提取4h,第二次6倍量(g/mL)提取3h,提取所得九節(jié)龍皂苷I的干浸膏得率94%;制備色譜條件:色譜條件:色譜柱(10.0mm×250mm,sinochromODS-BP為柱填充料);流動相:甲醇-水(80:20);流速:1.5mL/min;檢測波長:20
4、5nm。最終產(chǎn)物純度可達(dá)到99%。
二、九節(jié)龍皂苷I的結(jié)構(gòu)修飾與改造
本文首次以九節(jié)龍皂苷I為先導(dǎo)化合物分別與鹽酸羥胺和苯胺鹽酸鹽反應(yīng)合成了schiff堿A1和A2;
1.將化合物A1和分別與Zn(Ⅱ)、Cu(Ⅱ)、Co(Ⅱ)、Cr(III)、Ni(Ⅱ)金屬離子配位,合成了一系列金屬配合物C1-C5;
2.首次合成了九節(jié)龍皂苷I的苷元B1;
3.苷元B1與鹽酸羥胺和苯胺鹽酸鹽反應(yīng)合成了s
5、chiff堿B2和B3;
4.將化合物B2和分別與Zn(Ⅱ)、Cu(Ⅱ)、Co(Ⅱ)、Cr(III)、Ni(Ⅱ)金屬離子配位,合成了合成一系列金屬配合物E1-E5。
三、初步藥效學(xué)研究
本文對九節(jié)龍皂苷I衍生物A1及C1-C5進(jìn)行了藥效藥效學(xué)研究,腫瘤細(xì)胞實驗表明,受試藥物在300μg/mL劑量下均可顯著抑制腫瘤細(xì)胞的增殖,其腫瘤抑制率與對照組比有明顯差異(P<0.01),其中化合物C2和C4的腫瘤抑制率明
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