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1、目的:設(shè)計(jì)合成出的新的藥物配合物修飾Keggin型多酸的復(fù)合物,對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征及抗腫瘤活性研究。探索復(fù)合物的合成規(guī)律,研究其構(gòu)效關(guān)系。
方法:復(fù)合物的合成采用水熱合成法;通過 X-射線單晶衍射、X-射線粉粉末衍射、元素分析、差熱-熱重和紅外光譜等方法對(duì)晶體進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征。利用MTT法研究新型復(fù)合物的體外抗腫瘤活性(SG7901胃癌細(xì)胞株、SMMC7721肝癌細(xì)胞株)。
結(jié)果:合成出4個(gè)新型的藥物配合物修飾Keggin
2、型多酸復(fù)合物。體外抗腫瘤實(shí)驗(yàn)顯示,不同結(jié)構(gòu)的復(fù)合物體現(xiàn)出不同程度的抗腫瘤活性和選擇性。最后計(jì)算得到相應(yīng)的IC50值。
結(jié)論:本論文選擇喹諾酮類藥物分子作為有機(jī)配體,用不同過渡金屬離子來修飾或者橋連多酸,通過分子自組裝構(gòu)筑了4個(gè)新型的藥物多酸復(fù)合物:[Cu2(Enro)3H2O][SiW12O40]·H2O(1);{[Cu(Norf)2]}2[SiW12O40](2);H2[Ni(Enro)2][SiW12O40]·(Enro)
3、2·2H2O(3);H4[Ni(Enro)2(H2O)2]·(β-Mo8O26)·H2O(4)。
體外抗SGC7901腫瘤細(xì)胞和 SMMC7721腫瘤細(xì)胞表明,Keggin型H4SiW12O40母體化合物對(duì)上述兩種腫瘤沒有抑制活性,通過金屬藥物配合物修飾后,銅-喹諾酮配合物對(duì)于多酸的抗腫瘤活性影響較小,而鎳-喹諾酮配合物對(duì)于多酸的抗腫瘤活性影響較大,說明金屬離子對(duì)于電子在多酸與金屬配合物的轉(zhuǎn)移起到了關(guān)鍵作用。同樣化合物4的抗腫
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