m-,2-AchR-Gilα融合蛋白的表達(dá)及機(jī)能的研究.pdf_第1頁(yè)
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1、研究人員采用分子生物學(xué)技術(shù),利用Baculovirus-insect-cell(Sf9cells)系統(tǒng)構(gòu)建和表達(dá)m<,2>AchR-Gilα融合蛋白(m<,2>AchR-Gilα),檢測(cè)在配體的作用下m<,2>AchR-Gilα的功能及信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)時(shí)分子間相互作用的機(jī)制和影響因素.結(jié)論:采用GPCR-G蛋白融合蛋白技術(shù),研究人員通過(guò)Baculovirus-insect-cell系統(tǒng)表達(dá)了m<,2>AchR蛋白和m<,2>AchR-Gilα融

2、合蛋白,并用實(shí)驗(yàn)證明兩者都具有m受體配體結(jié)合特性和后者的m<,2>AchR-Gilα與Gilα間偶聯(lián)功能.m<,2>AchR-Gilα對(duì)GDP的親和性決定于m<,2>受體配體的性質(zhì),完全激動(dòng)劑使親和性降低,部分激動(dòng)劑次之,拮抗劑由增高.通過(guò)配體引起的GDP親和性的變化可以判定配體的性質(zhì),有利于篩選和鑒別m<,2>AchR-Gilα亞型特異性藥物.在同樣條件下m<,2>AchR-Gilα對(duì)GDP的親和性亦下降,但降低幅度小于GDP.ATP

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