四氫喹啉類衍生物的設(shè)計合成及生物活性的初步測定.pdf

1、生物活性強(qiáng)、毒副作用少的新型藥物的研究和開發(fā)一直是被廣泛關(guān)注的熱點(diǎn)，在進(jìn)行新藥研發(fā)的過程中，生物活性良好的先導(dǎo)化合物就顯得尤為重要。 四氫喹啉類化合物存在于許多天然產(chǎn)物中，許多具有簡單或復(fù)雜取代基的四氫喹啉衍生物展示了廣泛的生物活性。因此學(xué)者們設(shè)計合成了大量新型的四氫喹啉衍生物，并探索其生物活性。在合成的眾多化合物中，一類2，3，4一取代的四氫喹啉衍生物被發(fā)現(xiàn)具有一定的抗腫瘤活性。因此我們以其中一個抗腫瘤活性較好的化合物為先導(dǎo)化

2、合物，設(shè)計了一系列四氫喹啉芳環(huán)8位上有芳氨取代的呋喃或吡喃并四氫喹啉衍生物，利用路易斯酸催化芳香胺與親雙烯體進(jìn)行Diels-Alder反應(yīng)進(jìn)行合成，并以該先導(dǎo)化合物為對照進(jìn)行體外抗癌生物活性篩選，希望該類化合物具有較好的抗腫瘤活性。 本論文共合成了22個化合物，目標(biāo)化合物共10個，其中8個為新化合物，其結(jié)構(gòu)經(jīng)1H-NMR、IR和質(zhì)譜確證，其含量經(jīng)HPLC測定均大于97％。通過初步測定其對癌細(xì)胞HL-60生長抑制作用結(jié)果顯示有2個