淫羊藿苷的提取分離及其NO供體的合成和活性初步研究.pdf

1、淫羊藿(Hera Epimdium)為小檗科淫羊藿屬多年生的藥用植物,主要有效單體成分為淫羊藿苷(icariin,ICA).研究表明其在改善男性勃起功能、心腦血管疾病、抗腫瘤等方面有著顯著的療效。目前淫羊藿苷的提取分離、藥理活性是研究的熱點,但是相關(guān)的衍生物合成研究工作還是比較少,具有巨大的研究開發(fā)前景本文開展了以下三個方面的工作:1.采用L9(34)正交設(shè)計法優(yōu)化了淫羊藿總黃酮提取工藝,并通過紫外分光光度法和HPLC法測定了淫羊藿總黃

2、酮以及淫羊藿苷的含量。測定結(jié)果通過直觀分析和方差分析分別得到了提取淫羊藿總黃酮浸膏、淫羊藿總黃酮和淫羊藿苷的優(yōu)化工藝。再使用D101大孔樹脂對淫羊藿進行了分離純化并測定了洗脫液中淫羊藿總黃酮和淫羊藿苷的含量。結(jié)果表明,當(dāng)4個柱體積60％乙醇洗脫時,洗脫強度最大,淫羊藿總黃酮含量為40.60%,淫羊藿苷含量為54.58%。大孔樹脂純化后的淫羊藿苷粗品經(jīng)過多次甲醇重結(jié)晶后,得到純度大于96%的淫羊藿苷。2.以目前研究熱點血管擴張藥物--NO

3、供體藥物為參考,設(shè)計合成了一系列淫羊藿苷的NO供體藥物。本文用H2SO4水解其中的糖基,得到β-去氫淫羊藿素和淫羊藿次苷-I兩個底物。首次將兩個底物通過溴化和硝酸銀酯化,合成了5個系列的NO供體化合物(5,7,9,11,13),并用1H NMR，MS確定了化合物結(jié)構(gòu).3.本章針對5個淫羊藿苷NO供體衍生物設(shè)計了系列的藥理活性評價實驗,分別是藥物體外NO釋放量的測定和大鼠胸主動脈擴張試驗。結(jié)果顯示,淫羊藿苷NO供體藥物對于由KCI引起的大