頸瘤康貼膏劑制備工藝研究.pdf

1、目的：頸瘤康貼膏劑是由川芎、薄荷、土貝母等七味中藥制備而成，臨床采用內(nèi)服兼外敷的治療彌漫性、多發(fā)性、結(jié)節(jié)性甲狀腺腫瘤，內(nèi)服有一定療效，但原外敷劑型為黑膏藥幾乎無(wú)效，故作者將其改變?yōu)橘N膏劑，為使貼膏劑最大限度地發(fā)揮療效，本文研究了該制劑的制備工藝，體外釋藥、透皮動(dòng)力學(xué)特性，以探索該貼膏劑頸部敷貼治療這類疾病的可行性。 方法：(1)以揮發(fā)油重量為指標(biāo)，對(duì)川芎、薄荷二味藥材揮發(fā)油的提取工藝進(jìn)行研究；以包合物收率、含油率、油轉(zhuǎn)移率為指標(biāo)

2、，研究了該揮發(fā)油的β-CD包合工藝方法及條件；(2)以浸膏得率、阿魏酸含量為指標(biāo)，采用正交設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)研究了水提工藝條件；(3)以醇浸膏得率和總氮含量為指標(biāo)，采用正交設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)研究蜈蚣、急性子的醇回流提取工藝條件；(4)以阿魏酸含量為指標(biāo)，對(duì)水提濃縮液進(jìn)行干燥方法及條件的考察；(5)以膏體的均勻性、柔軟性、涂展性、膜殘留性、皮膚追隨性為指標(biāo)，采用正交設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)研究貼膏劑基質(zhì)的配比及成型條件。(6)以土貝母苷甲透皮百分率為指標(biāo)，研究了貼膏劑的體外

3、釋放、透皮特性，篩選釋放、透皮效果最優(yōu)的穿透促進(jìn)劑一氮酮的濃度及基質(zhì)對(duì)藥物(土貝母苷甲)釋放特性的影響。 結(jié)果：揮發(fā)油采用混合提取為佳，最優(yōu)方案為：藥材不粉碎，加入5倍量水，浸泡時(shí)間為1h，加熱回流時(shí)間為6h。其包合采用研磨法，最佳工藝條件為：揮發(fā)油：β-環(huán)糊精=1∶4，加水量為β-環(huán)糊精的6倍量，研磨40分鐘。水提最優(yōu)工藝條件為：藥材不粉碎，提取3次，浸泡2h、每次加水量為藥材量的10、8、6倍量，煎煮時(shí)間2.0、1.5、1.

4、0小時(shí)，水提液80℃以下減壓濃縮至密度為1.5左右，再60℃以下真空干燥制成干浸膏粉；蜈蚣、急性子的醇提最優(yōu)工藝為：藥材粉碎過(guò)10目篩，加4倍量40％乙醇浸泡0.5小時(shí)，回流1小時(shí)，提取2次。成型配方中以浸膏與輔料按1:2比例混勻，輔料各成分配比為聚乙烯醇∶海藻酸鈉∶甘油∶CMC-Na=0.5∶2∶1∶0.8為宜，成型工藝條件以超聲法排氣、60℃加熱干燥、加入15ml水使膏體含水量為30％最佳，制劑處方中加入氮酮可顯著提高本品的透皮速度