水性HPMCP納米微粒在片劑腸溶包衣中的應(yīng)用研究.pdf

1、本文以紅霉素為模型藥物，研究了水性HPMCP納米微粒在片劑腸溶包衣中的應(yīng)用，確定了紅霉素素片最佳處方、紅霉素腸溶片最佳包衣液處方及最佳包衣工藝。通過對(duì)比，采用新處方工藝制備的紅霉素腸溶片耐酸性、腸溶性及質(zhì)量穩(wěn)定性都有明顯提高。 首先，簡(jiǎn)介了紅霉素的臨床應(yīng)用及其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)在歷版藥典中的變化，以及目前常用包衣材料和包衣工藝制備紅霉素腸溶片存在的各種問題，提出采用水性HPMCP納米微粒進(jìn)行腸溶包衣，可以從根本上解決紅霉素腸溶片存在的質(zhì)量

2、問題。 第二，對(duì)水性HPMCP納米微粒的制備工藝進(jìn)行研究，通過控制反應(yīng)條件制備了不同粒徑的水性HPMCP納米微粒。 第三，通過檢測(cè)波長(zhǎng)選擇、線性關(guān)系考察、精密度試驗(yàn)及回收率試驗(yàn)，確定了紅霉素腸溶片片芯釋放度測(cè)定方法；采用正交設(shè)計(jì)方法對(duì)紅霉素腸溶片片芯處方進(jìn)行篩選，確定每萬片紅霉素腸溶片片芯中分別加入L-HPC 90g、CMSNa 40g及Tween-80 8g為最佳處方；通過重現(xiàn)性試驗(yàn)驗(yàn)證處方組成的合理性。 第四

3、，通過對(duì)紅霉素腸溶片包衣液處方及包衣工藝進(jìn)行篩選，確定采用粒徑122nm水性HPMCP納米微粒、包衣液固含量20％、PEG6000作增塑劑為最佳包衣液處方，包衣鍋轉(zhuǎn)速12r.min<'-1>，噴液速度10mL.min<'-1>、噴氣壓力0.4mPa、增重5％為最佳包衣工藝，并按最佳處方工藝制備紅霉素腸溶片。 最后，對(duì)新舊處方工藝制備的紅霉素腸溶片進(jìn)行穩(wěn)定性考察以及質(zhì)量對(duì)比，結(jié)果表明：新處方工藝制備的紅霉素腸溶片耐酸性、腸溶性及質(zhì)