2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
已閱讀1頁,還剩66頁未讀, 繼續(xù)免費閱讀

下載本文檔

版權(quán)說明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內(nèi)容提供方,若內(nèi)容存在侵權(quán),請進行舉報或認領(lǐng)

文檔簡介

1、Y.624765碩t論文硫酸依替米星合成工藝研究摘要摘要研究了擁有我國自主知識產(chǎn)權(quán)的國家一類新藥—硫酸依替米星抗生素的合成工藝。以慶大霉素Ca為起始原料,采用過渡金屬絡(luò)合物方法保護部分氨基,并應(yīng)用了發(fā)明專利未曾報道的硅烷化輕基保護新步驟,用縮合一還原型N一乙基化反應(yīng)得到了1N一乙基慶大霉素Ca,與硫酸成鹽合成了符合國家藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的硫酸依替米星原料藥成品。在反應(yīng)溶劑及其它反應(yīng)條件方面也作了一些改進。實驗結(jié)果收率為37.3%,較發(fā)明專利有

2、明顯提高,本工藝中試也取得了較好的結(jié)果,顯示改進工藝具有一定的產(chǎn)業(yè)化價值。對實驗結(jié)果及反應(yīng)原理進行了分析和討論。關(guān)鍵詞:抗生素,硫酸依替米星,1N一乙基慶大霉素Ca,過渡金屬絡(luò)合物,硅烷化,N一乙基化碩上論文硫酸依替米星合成工藝研究1引言1.1氨基糖普類抗生素概述〔13]抗生素是生物(包括微生物、植物或動物)在其生命代謝活動過程中所產(chǎn)生的,能在低微濃度下有選擇地抑制或影響它種生物功能的有機物質(zhì)。自從1928年,英國細菌學(xué)家弗萊明(Fle

3、ming)發(fā)現(xiàn)了人類歷史上第一個抗菌活性物質(zhì)一一青霉素(penicillin)以來,全世界從自然界發(fā)現(xiàn)和分離到約9000種抗生素,再加上半合成抗生素,目前共計發(fā)現(xiàn)超過萬種的抗生素,其中具有應(yīng)用價值的有一百多種??股刈鳛橹匾目垢腥舅幬铮卺t(yī)療臨床藥物中一直占據(jù)著十分重要的地位。氨基糖昔類抗生素(aminoglycosides)是含有氦基糖昔結(jié)構(gòu)的一大類抗生素,其化學(xué)結(jié)構(gòu)均含有氨基環(huán)醇與氨基糖縮合而成的昔母核。自從1944年美國科學(xué)家瓦

4、克斯曼(Waksman)從放線菌培養(yǎng)液中發(fā)現(xiàn)了第一個氨基糖昔類抗生素一一鏈霉素(streptomycin)以后,人們又陸續(xù)發(fā)現(xiàn)了新霉素(neomycin)、卡那霉素(kanamycin)和慶大霉素(gentamicin)等。據(jù)統(tǒng)計,至今發(fā)現(xiàn)的天然氨基糖昔類抗生素約100多種,若包括半合成的或衍生物品種,該類抗生素累計約千種,目前應(yīng)用于醫(yī)療臨床的有十幾種。氨基糖昔類抗生素在化學(xué)特性、生物學(xué)屬性和抗菌機理上都有共同之處。由于它們分子中含有多

5、個輕基和多個氨基,所以都易溶于水,且都顯堿性,臨床上應(yīng)用的一般都是它們與無機酸或有機酸所形成的鹽類。該類抗生素分子量在300800之間,大部分是含水的無定形物質(zhì),無特征性熔點。氨基糖昔類抗生素以其不可逆的方式作用于細菌體內(nèi)的核糖體而抑制細菌蛋白質(zhì)的合成,并破壞細菌細胞膜的完整性,因市具有殺菌作用〔們。氨基糖昔類抗生素具有水溶性好、性質(zhì)穩(wěn)定、抗菌譜廣、抗菌殺菌能力強、吸收排泄良好以及與0一內(nèi)酞胺類抗生素聯(lián)合用藥有協(xié)同作用等優(yōu)越性,一直是臨

6、床上重要的抗感染藥物,尤其是治療革蘭氏陰性菌感染和結(jié)核病不可缺少的藥物。但是,氨基糖昔類抗生素與其它抗生素相比具有較強的毒副作用,而且長期、大量使用會產(chǎn)生耐藥菌,因此,在一定程度上限制了該類抗生素的臨床應(yīng)用。研究表明【4二,氨基糖營類抗生素對第八對顱神經(jīng)、’腎臟等組織具有較強的毒副作用,長期、大量使用會引起聽覺和腎臟較嚴(yán)重的損害。同時,由于細菌能產(chǎn)生各種鈍化酶(使游離輕基磷酸化的磷酸轉(zhuǎn)移酶APH,使游離輕基核昔化的核昔轉(zhuǎn)移酶AAD,使游

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無特殊說明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網(wǎng)頁內(nèi)容里面會有圖紙預(yù)覽,若沒有圖紙預(yù)覽就沒有圖紙。
  • 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
  • 5. 眾賞文庫僅提供信息存儲空間,僅對用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護處理,對用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯,并不能對任何下載內(nèi)容負責(zé)。
  • 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容,請與我們聯(lián)系,我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

評論

0/150

提交評論