珍珠、雄黃和黃連納米粉體的制備與特性研究.pdf

1、目的:納米技術(shù)在中藥中的應(yīng)用,對提高有效成分利用率和生物利用度以及節(jié)約資源等有重要意義.該課題以珍珠、雄黃和黃連分別作為動物、礦物和植物類中藥材代表探索中藥納米粉體的制備與穩(wěn)定性維持方法;并通過納米粉體與常規(guī)粉體及超微粉體在理化特性、體外有效成分溶出與藥代動力學(xué)以及主要藥效學(xué)與毒性等多方面比較研究,揭示上述中藥納米粉體特性,為中藥納米粉體的加工應(yīng)用提供科學(xué)依據(jù).方法:一、珍珠、雄黃和黃連納米粉體制備研究:以雄黃、珍珠和黃連為代表應(yīng)用旋轉(zhuǎn)

2、碰撞式超音速氣流粉碎機制備中藥納米粉體,并對加料速度、物料含水量、物料粒度和液氮的使用等相關(guān)因素的影響進行了研究.二、納米粉體的表征與理化特性研究:從外觀性狀與顯微形貌、粉體粒徑與比表面積、粉體松密度等方面對珍珠、雄黃和黃連納米粉體進行表征.通過吸濕速度、吸濕百分率與相對臨界濕度以及休止角的測定考察納米粉體吸濕性與流動性變化.黃連和珍珠通過TLC和(或)HPLC譜圖比較,雄黃通過As<,2>S<,2>含量與As<,2>O<,3>限量檢測

3、,研究其納米粉體主要化學(xué)成分變化特點.三、納米粉體分散穩(wěn)定性維持方法研究:通過沉降實驗對聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、吐溫-80、十二烷基苯磺酸鈉、羧甲基纖維素鈉、聚丙烯酰胺、聚甲基丙烯酸鈉等11種分散劑進行了篩選,并確定了所選分散劑的最佳用量范圍;以噴霧法將分散劑加入到納米粉體中,研究其對納米粉體分散穩(wěn)定性的影響.四、有效成分溶出實驗研究:選擇氨基酸、砷和小檗堿為考察對象,進行體外溶出速度和數(shù)量比較研究與動力學(xué)分析,考察上述納米粉體中化學(xué)

4、成分體外溶出變化特征和規(guī)律.五、藥代動力學(xué)研究:選用SD大鼠,雄黃和黃連分別按60mg·kg<'-1>和0.8g·kg<'-1>劑量灌胃給藥,斷尾取血.雄黃采用石墨爐原子吸收光譜法測定血清中砷的含量,黃連采用HPLC法測定血清中小檗堿含量,以DAS ver1.0藥代動力學(xué)分析軟件確立藥代動力學(xué)模型,比較其納米粉體與常規(guī)粉體及超微粉體之間藥代動力學(xué)的變化特征和規(guī)律.六、主要藥效與毒性研究:用改良寇氏法測定珍珠、雄黃和黃連灌胃給藥LD<,5

5、0>(或測定最大耐受量),觀察珍珠、黃連和黃連納米粉體急性毒性變化.通過體外與體內(nèi)抗菌實驗以及抗炎實驗觀察黃連納米粉體藥效作用變化情況.以熱板法和扭體法鎮(zhèn)痛實驗以及鎮(zhèn)靜實驗觀察珍珠納米粉體藥效作用變化情況.選用L1210和K652瘤株進行體外抗腫瘤實驗,觀察雄黃納米粉體藥效作用的變化.結(jié)論:通過對加工設(shè)備的改進發(fā)明了旋轉(zhuǎn)碰撞式超音速氣流粉碎機,制備了珍珠、雄黃和黃連納米粉體,納米粉體在外觀、顯微特征、吸濕性和流動性發(fā)生了改變,而主要化學(xué)