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文檔簡介
1、4-噻唑啉酮衍生物具有非常重要的生物活性，從而引起合成化學(xué)家的廣泛重視。目前獲取單一高活性的對映異構(gòu)體的方法主要為手性拆分、手性輔基合成或者手性制備柱分離等，效率較低。而不對稱催化，尤其是有機催化具有低毒、效率高、選擇性好、原子經(jīng)濟性好等優(yōu)點，是理想的合成方法。金雞納堿衍生物作為一類重要的有機催化劑，在不對稱催化領(lǐng)域得到了廣泛的應(yīng)用。本文嘗試發(fā)展用金雞納堿衍生的方酸酰胺來不對稱催化合成手性4-噻唑啉酮及其衍生物。
首次成功實現(xiàn)
2、了金雞納堿催化2，5二醇-1，4二噻烷對靛紅亞胺的不對稱[3+2]環(huán)加成反應(yīng)。通過對模型反應(yīng)催化劑、反應(yīng)溶劑的篩選和溫度的調(diào)控，確定了金雞納堿衍生的方酸酰胺作催化劑，二氯甲烷作溶劑，-20℃反應(yīng)時取得最佳反應(yīng)結(jié)果（對映選擇性:97％，非對映選擇性:2∶1）;并在此基礎(chǔ)上應(yīng)用于不同范圍底物，整體上都能獲得令人滿意的結(jié)果（對映選擇性:86％-98％，非對映選擇性:1∶1-2∶1）。
利用獲得的光學(xué)純4-噻唑啉衍生物，通過分步氧化（
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