含N、S原子的藥物小分子雜環(huán)的合成及工藝改進.pdf

1、含N、S原子的雜環(huán)化合物廣泛的存在于自然界中，是藥物化學(xué)中常見的藥物活性分子，具有消炎、抗菌、抗艾滋、抗高血壓和抗腫瘤等重要生理活性和藥物活性。隨著雜環(huán)化合物越來越廣泛的應(yīng)用，近些年來關(guān)于雜環(huán)化合物的合成及研究得到了飛速發(fā)展。為此，我們進行了含N、S雜原子雜環(huán)化合物的合成及對一些簡單化合物的合成工藝進行改進，取得了一系列有意義的實驗結(jié)果:
　　 1.以芳香醛、芳香胺和丙烯腈為原料，在醋酸體系中加熱回流反應(yīng)，合成了苯并咪唑類化合物

2、。另外還以席夫堿和丙烯腈為原料，同樣在醋酸體系中加熱回流反應(yīng)，合成了喹啉類化合物，并探究這兩類反應(yīng)的機理，產(chǎn)物結(jié)構(gòu)通過IR、NMR和單晶X-衍射等手段進行了表征。
　　 2.Lewisacid催化合成乙醇胺類化合物和苯甲酰胺類化合物。我們首先合成了幾種取代的單亞胺類化合物及雙亞胺類化合物，在不同Lewisacid催化下反應(yīng)，結(jié)果發(fā)現(xiàn)ZnCl2對以單亞胺為原料合成乙醇胺類化合物的的反應(yīng)起到很好的催化效果，BF3(.)O(CH2CH

3、3)2對以雙亞胺為原料合成苯甲酰胺類化合物的反應(yīng)起到良好的催化效果。我們對其合成機理進行了一些探究，產(chǎn)物結(jié)構(gòu)通過IR、NMR和單晶X-衍射等手段進行了表征。
　　 3.我們以茚三酮、肌氨酸和簡單的查耳酮為原料，通過1，3偶極環(huán)加成法合成了含N的螺雜環(huán)化合物，產(chǎn)物結(jié)構(gòu)通過IR、NMR和單晶X-衍射等手段進行了表征。
　　 4.我們通過對原料摩爾比的改變，溶劑和催化劑的選擇以及投料次序的改變合成了2-氨基噻吩衍生物、噻吩并[