酶的混亂性催化合成苯并含氮雜環(huán)類、吡唑并[1,5-α]嘧啶類化合物的研究.pdf

1、酶催化合成方法被越來越多的應(yīng)用到有機合成領(lǐng)域及工業(yè)生產(chǎn)中，近年來，酶在水和有機溶劑的兩相介質(zhì)中表現(xiàn)出的混亂性催化為有機合成提供了更多的途徑，同時酶的催化混亂性研究也拓展了酶催化的適用范圍，為綠色合成化學(xué)提供了新思路、新方法。
　　雜環(huán)化合物是有機合成領(lǐng)域的研究熱門之一，而苯并含氮雜環(huán)類和吡唑并[1，5-a]嘧啶類化合物大多具有較好的藥理活性和生物活性，在醫(yī)藥、化工和農(nóng)藥等領(lǐng)域發(fā)揮著重要作用。本論文主要研究了幾種酶催化合成苯并含氮雜

2、環(huán)、吡唑并[1，5-a]嘧啶類化合物及其衍生物的方法，主要內(nèi)容如下:
　　一、研究了豬胰脂肪酶催化三組分串聯(lián)反應(yīng)合成喹喔啉衍生物。主要探究了8種酶催化鄰苯二胺，羰基化合物和異腈反應(yīng)合成一系列喹喔啉衍生物的反應(yīng)活性，結(jié)果表明豬胰脂肪酶具有較好的催化活性。實驗中考察了不同反應(yīng)溶劑、酶濃度、反應(yīng)溫度以及底物等因素對酶催化反應(yīng)的影響，在優(yōu)化條件下合成了14個喹喔啉衍生物，并研究推測了可能的反應(yīng)機理。
　　二、研究了豬胰脂肪酶催化合成

3、喹啉類化合物。深入探究了豬胰脂肪酶催化2-胺基-3，5-二溴苯甲醛與乙酰乙酸乙酯反應(yīng)生成一系列喹啉衍生物?？疾炝嗣冈?、酶濃度、反應(yīng)溶劑、溫度以及底物結(jié)構(gòu)等因素對酶催化二組分合成喹啉結(jié)構(gòu)的影響，在優(yōu)化條件下合成了12個喹啉衍生物，推測了可能的反應(yīng)機理，并對其進行了活性檢測，發(fā)現(xiàn)此類喹啉衍生物具有良好的抗腫瘤細(xì)胞活性。
　　三、研究了豬胰脂肪酶催化三組分串聯(lián)反應(yīng)合成4-酮喹唑啉衍生物。篩選了酶對靛紅酸酐、芳香醛和芳香胺或乙酸銨三組分串

4、聯(lián)反應(yīng)合成4-酮喹唑啉衍生物的催化活性，發(fā)現(xiàn)豬胰脂肪酶的催化活性最佳，實驗中考察了不同反應(yīng)溶劑、酶濃度、反應(yīng)溫度以及底物等因素對酶催化反應(yīng)的影響，在優(yōu)化條件下合成出22個4-酮喹唑啉衍生物，并研究推測了可能的催化機理。
　　四、研究了淀粉酶催化合成吡唑并[1，5-a]嘧啶衍生物的反應(yīng)。篩選了酶對苯亞甲基丙二睛與唑類反應(yīng)合成吡唑并[1，5-a]嘧啶類衍生物的催化活性，發(fā)現(xiàn)α-淀粉酶可以提高反應(yīng)效率，實驗中考察了不同反應(yīng)溶劑、酶濃度、