糖酯的分離制備及其對(duì)磷脂型納米體系穩(wěn)定性的影響.pdf

1、隨著納米技術(shù)和藥物控釋系統(tǒng)的發(fā)展，磷脂型納米載藥體系成為近年來(lái)研究的熱點(diǎn)。但該體系容易發(fā)生聚沉、氧化分解、藥物泄漏等，其穩(wěn)定性差一直是發(fā)展中亟待解決的問(wèn)題。目前，應(yīng)用于磷脂型納米體系的穩(wěn)定劑主要有吐溫、聚乙二醇等系列，效果一般。糖酯類化合物作為綠色、安全的兩親性非離子型表面活性劑，已廣泛應(yīng)用于食品、化妝品和醫(yī)藥領(lǐng)域中。研究表明，糖酯還能影響藥物的溶解、吸收和滲透性能，大大提高藥物生物利用度。另外，某些糖酯類化合物本身具有保濕滋潤(rùn)、消炎抗

2、氧化等藥理學(xué)功效。
　　本文采用高速逆流色譜(HSCCC-D15000)和柱色譜聯(lián)用法成功地從南瓜粉提取物中分離制備了二半乳糖酯、三半乳糖酯和四半乳糖酯;通過(guò)進(jìn)行兩次高速逆流色譜(HSCCC-D1200)分別將商品蔗糖酯SE-13分離純化為蔗糖單酯、蔗糖二酯和蔗糖多酯。采用薄膜超聲法制備了醇質(zhì)體和脂質(zhì)體，將分離制備的糖酯類化合物作為穩(wěn)定劑加入醇質(zhì)體和脂質(zhì)體這兩種典型的磷脂型納米體系中，通過(guò)直接觀察法和透射電鏡(TEM)法觀察其宏、

3、微觀形態(tài)，馬爾文粒度電位儀測(cè)定其粒徑、多分散系數(shù)(PDI)和Zeta電位，高效液相色譜（HPLC）法測(cè)定其藥物包封率，以及在4℃下貯存1、3、6個(gè)月后觀察和測(cè)定各參數(shù)的變化，研究不同糖基數(shù)的半乳糖酯和不同酯化程度的蔗糖酯對(duì)磷脂型納米體系穩(wěn)定性的影響。結(jié)果表明:(1)蔗糖酯和半乳糖酯都能一定程度地提高醇質(zhì)體的穩(wěn)定性。另外，其穩(wěn)定性隨著蔗糖酯酯化程度的增加以及半乳糖酯糖基數(shù)目的增加而提高。綜合比較分析，蔗糖多酯提高醇質(zhì)體穩(wěn)定性的效果比半乳糖