新型含芳氧丙烷-2-氨基結(jié)構(gòu)的氰基丙烯酸衍生物的設(shè)計(jì)合成和生物活性研究.pdf

1、水稻是人類的主要糧食作物之一，全球每年因稻瘟病造成的水稻產(chǎn)量損失達(dá)11％～30％，當(dāng)前對(duì)水稻稻瘟病的防治有化學(xué)藥劑防治，生物防治等多種方法，而目前主要以化學(xué)防治為主，其中新型稻瘟病抑制劑-環(huán)丙酰胺和雙氯氰菌胺類化合物是通過(guò)對(duì)真菌黑色素合成中小柱孢酮脫水酶的抑制來(lái)達(dá)到效果的。小柱孢酮脫水酶抑制劑是作用新穎的新型稻瘟病菌殺菌劑，并且由于其作用靶標(biāo)不存在人和哺乳動(dòng)物體內(nèi)，對(duì)人與哺乳動(dòng)物是相對(duì)安全的，因此對(duì)它的開(kāi)發(fā)具有很大的現(xiàn)實(shí)意義。
　

2、　本論文以商品化品種-環(huán)丙酰胺和雙氯氰菌胺的分子結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)，結(jié)合氰基丙烯酸酯類除草劑的生物活性與其構(gòu)效關(guān)系，利用生物電子等排和類同合成原理等方法，設(shè)計(jì)合成了兩個(gè)系列新型水稻稻瘟病抑制劑:含芳氧丙烷-2-氨基結(jié)構(gòu)的氰基丙烯酰胺和丙烯酸酯類化合物。所有化合物均未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道，其結(jié)構(gòu)經(jīng)過(guò)核磁共振氫譜、碳譜、高分辨質(zhì)譜和紅外表征確定，同時(shí)對(duì)目標(biāo)化合物的生物活性進(jìn)行系統(tǒng)的測(cè)定，初步測(cè)試結(jié)果表明:化合物A-Ⅰ-01，A-Ⅰ-06，A-Ⅰ-13，A-Ⅰ

3、-14，A-Ⅰ-17，A-Ⅰ-25，A-Ⅰ-26，A-Ⅱ-02，B04對(duì)水稻稻瘟病菌的抑制活性與對(duì)照藥相當(dāng);又對(duì)所合成的化合物做了除草活性測(cè)試，活性發(fā)現(xiàn)，大部分化合物在100克每畝的劑量下，土壤和莖葉處理下對(duì)油菜的抑制率都能達(dá)到100％，通過(guò)降低劑量，發(fā)現(xiàn)目標(biāo)化合物B01，B02，B03，B04，B05，B06等在12.5克每畝的劑量下，化合物B27在3克每畝下，對(duì)油菜的抑制率仍接近100％。并且篩選出既具有較好的抗稻瘟病菌活性，又具有