查爾酮和Labdane二萜天然產(chǎn)物的全合成研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、本論文開展了4個(gè)手性查爾酮、3個(gè)苯并吡喃查爾酮和Labdane內(nèi)酯類二萜Pacovatinin B的全合成研究。主要內(nèi)容包括以下五個(gè)部分:
  一、簡要綜述了查爾酮化合物的分子結(jié)構(gòu)、分類、生物活性、以及合成方法。
  二、Brosimacutins H、I的對(duì)映選擇性全合成。
  本章以4-羥基苯甲醛、4-羥基苯乙酮、2,4-二羥基苯甲醛、2,4-二羥基苯乙酮為起始原料經(jīng)過芐基保護(hù)酚羥基,C-異戊烯基化,夏普萊斯不對(duì)稱

2、雙羥化,羥醛縮合,以及Pd-C/H2還原脫保護(hù)基,完成了天然產(chǎn)物BrosimacutinsH、I的對(duì)映選擇性全合成。
  三、3個(gè)苯并吡喃查爾酮的合成。
  本章以3-羥基-4-甲氧基苯甲醛,2,3-二羥基苯甲醛,2,5-二羥基苯甲醛為原料經(jīng)過氧化,還原,酰基化,苯并吡喃化,羥基保護(hù),羥醛縮合以及脫保護(hù)基完成了三個(gè)苯并吡喃查爾酮的合成。
  四、查爾酮化合物的生物活性研究。
  對(duì)化合物1-3進(jìn)行了抗氧化測試,以

3、清除DPPH·自由基的量來評(píng)價(jià)這三個(gè)化合物的抗氧化活性。通過與Vc對(duì)比,研究這三個(gè)查爾酮化合物對(duì)DPPH·自由基的清除作用,旨在為研究查爾酮化合物的抗氧化作用提供參考。
  除此之外,還采用微量肉湯稀釋法對(duì)化合物1-3進(jìn)行了革蘭氏陽性細(xì)菌和革蘭氏陰性細(xì)菌的抑菌活性測試。研究表明化合物1-3對(duì)這兩類細(xì)菌有抑制活性,其中化合物2和3抑菌效果明顯,有一定的藥理應(yīng)用前景。
  五、Pacovatinin B的合成研究。
  介

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