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1、從9種二氫吡喃并吡唑類衍生物中篩選出抗腫瘤活性較好的化合物,其名為6-氨基-4-(2-羥基苯基)-3-甲基-1,4-二氫吡喃并[2,3-c]吡唑-5-甲腈(以下簡(jiǎn)稱為AMDPC),IC50為46.52μg/mL。通過AMDPC對(duì)BCAP-37細(xì)胞基因,蛋白,周期和凋亡的影響,推測(cè)AMDPC的抗腫瘤機(jī)制可能是刺激BCAP-37細(xì)胞的P21基因和蛋白大量表達(dá),然后通過非依賴P53途徑將細(xì)胞周期阻滯于S期,從而抑制細(xì)胞生長(zhǎng),發(fā)揮抗腫瘤作用。<
2、br> 以MPEG-PLGA為原料,將AMDPC包載于聚合物膠束內(nèi)部制備得到AMDPC-NP。AMDPC-NP的平均粒徑為68.16±0.67nm,PDI為0.139±0.014,Zeta電位為-16.87±1.10mv。載藥率和包封率分別為1.28±0.46%和64.3±7.89%,體外藥物釋放曲線表明AMDPC從聚合物膠束中緩慢釋放。載AMDPC的聚合物膠束可顯著改善AMDPC的水溶性,能夠緩慢釋放AMDPC,具有潛在的抗腫瘤活性
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