牛至揮發(fā)油結(jié)腸靶向片的制備及其穩(wěn)定性的初步研究.pdf

1、牛至(Orgainum vulgare L.)系唇形科(Lbaiatae)牛至屬多年生植物[1],具有清熱解表,利水消腫的功效.現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明,牛至具有抗菌、消炎、鎮(zhèn)痛、調(diào)節(jié)免疫、影響心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)等方面的作用[2],主治中署感冒、頭痛身痛、急慢性腸炎及腹痛吐瀉等癥狀。廖芳等[3]研究了牛至揮發(fā)油對痢疾桿菌的抑菌和殺菌作用,結(jié)果發(fā)現(xiàn)牛至揮發(fā)油對感染襟內(nèi)痢疾桿菌、福氏痢疾桿菌F2a的小鼠有保護(hù)作用,對痢疾桿菌不同菌群有明顯的抑菌

2、和殺菌作用。鄧雪華[4]等從牛至揮發(fā)油中共鑒定了69個成分,其中麝香草酚、香荊芥酚、對聚傘花素、石竹烯、松油醇等六種主要成分占總含量的74.29％,其主要有效抗菌成分麝香草酚、香荊芥酚分別占13.38%和37.80%為闡明牛至抗菌物質(zhì)基礎(chǔ)和在潰瘍性結(jié)腸炎方面的治療提供了一定的科學(xué)依據(jù)。
　　 一、牛至油羥丙基-β-CD的制備采用正交試驗法,以包合物得率揮發(fā)油包結(jié)率為評價指標(biāo),考察了包合溫度,油與β-CD比例,包合時間對飽和效果的

3、影響,最后確定包合溫度40℃油與β-CD比例1:8包合時間40分鐘最佳包合工藝。
　　 二、HPLC法測定牛至揮發(fā)油HP-β-CD中麝香草酚、香荊芥酚、對聚傘花素的方法學(xué)考察采用Thermo BDS HYPERSIL C18色譜柱(4.6mm×250 mm,5μm);以乙腈-水(43:57)為流動相;柱溫:35℃;檢測波長:272 nm;流速:1.0ml·min-1;進(jìn)樣量:50μl。結(jié)果:在上述色譜條件下,香荊芥酚在0.2-4

4、.0μg范圍內(nèi)呈良好線性關(guān)系,回歸方程為Y=525.7652X-12.2981 r=0.9994;麝香草酚在0.1-2.0μg范圍內(nèi)呈良好線性關(guān)系,回歸方程為Y=752.6134X-2.8428 r=0.9999;對-聚傘花素在0.1-2.0μg范圍內(nèi)呈良好線性關(guān)系,回歸方程為Y=1265.1478X-35.4011r=0.9999;結(jié)論:以HPLC法測定牛至揮發(fā)油HP-β-CD中麝香草酚、香荊芥酚和對-聚傘花素含量方法簡單、快速,結(jié)果

5、準(zhǔn)確。
　　 三、牛至揮發(fā)油結(jié)腸靶向包衣片的制備以滑石粉0.2%、微晶纖維素0.2%與牛至油HP-β-CD粉末混合均勻后直接壓片得到適宜硬度的片芯,以各指標(biāo)成分體外釋放度和藥片吸水率為考察指標(biāo)優(yōu)化包衣處方,最終確定以EC:EudragitS100(7:3)、DEP用量為處方量的10%、包衣增重4%作為包衣處方。結(jié)果表明,在此條件下制備的3批樣品均能達(dá)到結(jié)腸定位釋放的目的,并且有基本穩(wěn)定的釋放性能。
　　 四、牛至揮發(fā)油結(jié)