夏天無總生物堿微孔滲透泵片的研究.pdf

1、夏天無總生物堿是中藥夏天無的主要活性物質(zhì)，包括原阿片堿(Pro)、延胡索乙素(THP)等20余種叔胺類和季銨類生物堿。藥理研究表明夏天無總生物堿具有抑制血栓形成、抗血小板聚集、擴張腦血管和下肢血管、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗膽堿酯酶活性的作用[1]。臨床上用于治療高血壓、腦血管引起的中風偏癱，并對風濕性關節(jié)炎、坐骨神經(jīng)痛、小兒麻痹后遺癥等有較好的作用。現(xiàn)已有夏天無普通片劑上市，但生物利用率低，患者須頻繁給藥，臨床應用諸多不便，并且容易出現(xiàn)“峰谷”現(xiàn)

2、象。為此，本課題自制夏天無總生物堿，并制備成滲透泵控釋制劑，以減少藥物在體內(nèi)的峰谷現(xiàn)象，提高藥物的安全性、有效性、適用性、可控性。
　　實驗采用酸性染料比色法[2]作為夏天無總生物堿的測定方法，該方法專屬性強、準確可靠、簡便快捷，很好地滿足了實驗研究中的各項分析要求。
　　為滿足制劑的原料藥需求，以總生物堿和原阿片堿含量為指標，實驗采用正交設計優(yōu)選出了最佳提取工藝，并篩選出適合分離純化總生物堿的大孔樹脂，通過單因素實驗考察其

3、分離總生物堿的最佳工藝條件及參數(shù)，實驗結果表明篩選出的工藝簡單可行。對夏天無總生物堿提取物的進行了質(zhì)量控制，以滿足夏天無總生物堿滲透泵片的生產(chǎn)需求。
　　通過單因素實驗考察了填充劑的種類、促滲劑的用量、阻滯劑的種類和用量、溶解度調(diào)節(jié)劑的種類和用量、增塑劑的用量、致孔劑的用量以及包衣厚度對藥物釋放的影響，并采用f2相似因子法對滲透泵片的體外釋藥行為進行評價，確定了主要影響因素為促滲劑用量、致孔劑用量以及包衣膜厚度。然后以2，6，12