手性雙硫脲化合物的合成和生物活性研究.pdf

1、為了開發(fā)新型抗植物病毒的藥物和手性有機(jī)催化劑，我們以手性環(huán)己二胺、取代異硫氰酸酯、α-氨基膦酸酯等為原料設(shè)計(jì)并合成了一系列含膦酸酯的手性雙硫脲衍生物。所合成的化合物結(jié)構(gòu)均經(jīng) IR、1H NMR、13C NMR、31P NMR和元素分析得以確證。同時(shí)，我們對(duì)中間體1-((1R,2R)-2-氨基環(huán)己基)-3-苯基硫脲3a進(jìn)行了合成條件的優(yōu)化，探討了不同滴加時(shí)間和溫度對(duì)收率的影響?？偨Y(jié)出了最佳的合成條件：氬氣保護(hù)下(R,R)-1,2-二氨基環(huán)

2、己烷1與異硫氰酸苯酯2a按照1:1物料比進(jìn)行反應(yīng)，控制異硫氰酸苯酯在4 h內(nèi)滴加完畢，溫度為0°C。通過對(duì)不同反應(yīng)溶劑的比較，找到一個(gè)合成目標(biāo)化合物 O,O'-二乙基苯基(3-((1R,2R)-2-(3-苯基硫脲基)環(huán)己基)硫脲基)甲基膦酸酯10a的最佳溶劑：四氫呋喃。
　　采用半葉枯斑法測(cè)試了所有化合物的抗煙草花葉病毒活性，結(jié)果表明：該類部分化合物具有一定的抗煙草花葉病毒活性，其中化合物10a、10e在濃度為500μg/mL時(shí)，