酒石酸溴莫尼定眼用溫度敏感型原位凝膠的研究.pdf

1、酒石酸溴莫尼定是目前用于治療開角型青光眼的藥物，作為一種α2-腎上腺素能受體激動劑，能夠降低眼內(nèi)壓。目前上市銷售的只有滴眼液。
　　原位凝膠是目前研究較多的眼部給藥劑型，溫敏型眼用原位凝膠在給藥前以溶液狀態(tài)貯存，眼部給藥后由于外界環(huán)境溫度升高而使凝膠溶液內(nèi)部發(fā)生變化，相轉(zhuǎn)變而形成凝膠。藥物在眼部滯留時間延長，局部吸收增加，可有效減少某些刺激性的藥物通過鼻淚管進入口鼻，在一定程度上增加了生物利用度，減少患者不適。
　　泊洛沙姆

2、是目前制備溫度敏感型原位凝膠中應(yīng)用較多的一種高分子材料，包含疏水和親水嵌段結(jié)構(gòu)，由于溫度變化改變其內(nèi)部氫鍵或疏水作用而導(dǎo)致物理形態(tài)發(fā)生變化。
　　本文的主要內(nèi)容包括：（1）酒石酸溴莫尼定眼用溫度敏感型凝膠的處方篩選及制備工藝研究；（2）酒石酸溴莫尼定眼用溫度敏感型凝膠的質(zhì)量研究；（3）酒石酸溴莫尼定眼用溫度敏感型凝膠的穩(wěn)定性；（4）酒石酸溴莫尼定眼用溫度敏感型凝膠的刺激性研究。
　　本文首先進行了處方設(shè)計，采用星點設(shè)計-效應(yīng)

3、面法對處方中P407和P188的用量進行優(yōu)化設(shè)計，篩選出最佳用量。對工藝參數(shù)、溫度和時間進行考察，確定了最佳制備工藝。
　　本文采用UV法，建立了含量測定方法，在有效檢測范圍內(nèi)，凝膠溶液的吸收值與濃度呈良好線性關(guān)系，回收率、精密度符合要求，藥物溶液在24h內(nèi)穩(wěn)定性良好。考察了酒石酸溴莫尼定眼用溫度敏感型凝膠的質(zhì)量，外觀為淡黃綠色透明凝膠，pH計測定其平均pH值為6.41，平均動力黏度、含量等指標(biāo)均符合要求。
　　對酒石酸溴莫