?；瘜W(xué)成分分離、降糖及活性研究.pdf

1、糖尿病已成為危害大眾健康的主要疾病之一，持續(xù)高血糖與長(zhǎng)期代謝紊亂等可導(dǎo)致全身組織器官，特別是眼、腎、心血管及神經(jīng)系統(tǒng)的損害及其功能障礙和衰竭。目前，治療糖尿病多以西藥為主，但存在低血糖癥、胃腸道反應(yīng)等副作用，因此，尋找安全無(wú)毒的降糖藥物尤為重要。
　　現(xiàn)代藥理研究表明，桑（Morus alba L.）降糖活性成分包括黃酮類(lèi)化合物、多羥基生物堿類(lèi)化合物及多糖，其中1-脫氧野尻霉素(DNJ)更是目前發(fā)現(xiàn)的唯一一種無(wú)副作用的天然降糖化合

2、物。因此，本論文從桑樹(shù)中分離純化降糖活性成分DNJ，探究桑降糖作用，為新制劑的開(kāi)發(fā)提供方法和依據(jù)。
　　本論文的主要研究?jī)?nèi)容及結(jié)果如下:
　　1、本研究以桑枝條（Ramulus Mori）為材料，采用732型陽(yáng)離子交換樹(shù)脂、SephadexLH20等分離介質(zhì)，進(jìn)行提取分離。經(jīng)1H NMR和13C NMR對(duì)得到的化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)確認(rèn)，確定得到的化合物為DNJ。
　　2、本研究建立了雷氏鹽分光光度法測(cè)桑枝活性部位總生物堿含量

3、的方法，并對(duì)該法進(jìn)行了方法學(xué)考察。以哌啶作為對(duì)照品，采用雷氏鹽與生物堿生成有色銨鹽沉淀，丙酮將其溶解后，用紫外分光光度計(jì)測(cè)各個(gè)活性部位的總生物堿含量。結(jié)果顯示，在濃度為0.00404mol/L～0.0404mol/L范圍內(nèi)，其回歸方程為:Y=23.471X-0.0592，相關(guān)系數(shù)r=0.9998，n=6。該法精密度（RSD為1.01％）、重復(fù)性（RSD為1.29％）、平均回收率（RSD為1.58％）等均符合要求，對(duì)于測(cè)總生物堿含量該法可

4、行。經(jīng)測(cè)定，桑枝皮總浸膏中的總生物堿含量（以DNJ計(jì)）為25.4mg/g，氨水洗脫浸膏總生物堿含量為275mg/g、浸膏B、F、G中總生物堿含量分別為544mg/g、839mg/g、727mg/g。
　　3、本研究以KK-Ay小鼠為糖尿病動(dòng)物模型，考察桑白皮（Cortex Mori）水提醇沉浸膏高中低劑量對(duì)空腹血糖值及體重減輕、多食、多飲等癥狀的影響。桑白皮水提醇沉，得到的浸膏率為5.23％，對(duì)α-糖苷酶的抑制率為64.81％。將

5、桑白皮按低劑量(1.8g/kg/day)、中劑量（5.7g/kg/day）、高劑量(18.1 g/kg/day)分別給予KK-Ay小鼠，以鹽酸二甲雙胍(0.225g/Kg/day)為陽(yáng)性對(duì)照藥物，蒸餾水作空白對(duì)照，分別于第0d、10d、20d、30d測(cè)小鼠血糖值、體重、飼料量及飲水量。結(jié)果顯示，桑白皮中劑量對(duì)空腹血糖水平降低有顯著作用(P≤0.05)，桑白皮高劑量有極顯著作用(P≤0.01)，且均能緩解體重減輕、多食、多飲等癥狀。

6、>　　4、以KK-Ay小鼠為糖尿病動(dòng)物模型，比較桑葉(Folium Mori)、桑白皮（Cortex Mori）降糖活性。分別給予桑葉(5.7g/kg/day)、桑白皮(5.7g/kg/day)，以消渴丸(1.25g/kg/day)為陽(yáng)性對(duì)照藥物，蒸餾水為空白對(duì)照。對(duì)小鼠進(jìn)行糖耐量實(shí)驗(yàn)及空腹血糖、體重、飼料量、飲水量監(jiān)測(cè)。結(jié)果顯示，與糖尿病模型組比較，桑葉、桑白皮在給予葡萄糖后30min、60min的血糖水平均有顯著性差異(P≤0.05

7、)，桑葉較桑白皮作用明顯但無(wú)顯著性差異。在第20d、30d，與糖尿病模型組比較，桑葉、桑白皮空腹血糖值均有顯著性差異(P≤0.05)，桑葉效果優(yōu)于桑白皮，但無(wú)顯著性差異。同時(shí)，桑葉、桑白皮均有緩解體重減輕、多食、多飲等糖尿病癥狀的作用。
　　本論文以桑枝條為提取分離的材料，得到了降糖活性物質(zhì)1-DNJ。以KK-Ay小鼠為糖尿病動(dòng)物模型，評(píng)價(jià)桑葉、桑白皮降糖活性。結(jié)果表明，桑葉、桑白皮能有效降低空腹血糖水平，并且有緩解體重減輕、多食