硝酸甘油服用方法的啟發(fā)

1、硝酸甘油的服用方法的啟示化工材料一班楊沐鑫2012年11月8日硝酸甘油：又稱硝酸甘油酯、三硝酸甘油酯、三硝酸丙三酯，是甘油的三硝酸酯化學(xué)式：C3H5(NO3)3醫(yī)療作用：醫(yī)藥上用作血管擴(kuò)張藥，制成0.3%硝酸甘油片劑，舌下給藥舌下給藥，作用迅速而短暫，治療冠狀動脈狹窄引起的心絞痛。硝酸甘油片不能吞服，而要放在舌下含服硝酸甘油片不能吞服，而要放在舌下含服。由此，我感覺到，對于很多藥物的服用，并不是都適用與口服，“良藥苦口利于病”中體現(xiàn)的中

2、醫(yī)傳統(tǒng)的口服用藥在當(dāng)代西醫(yī)大行其道的狀況下并不通用，那么，我們就有必要了解相關(guān)藥物的作用機(jī)理，這也是大學(xué)生對自己的身體的負(fù)責(zé)的表現(xiàn)。相關(guān)資料解釋：吞服的硝酸甘油在吸收過程必須通過肝臟，在肝臟中絕大部分的硝酸甘油被滅活，而使藥效大大降低。我們每個人的舌頭下面有許多血管醫(yī)學(xué)上叫舌下靜脈叢，硝酸甘油由于有酯的化學(xué)性質(zhì)，在酸堿條件下極易發(fā)生水解而溶化，眾所周知，口腔的體液環(huán)境富含酸性的各種酶，當(dāng)把它含在舌下時，溶化了的藥物能直接入血，因此不但起

3、效快，而且藥效不會降低。硝酸甘油味稍甜并帶有刺激性，所以合格的硝酸甘油不但應(yīng)溶化得快，而且含在舌下要有燒灼感，這也是藥物有效的標(biāo)志。硝酸甘油之所以不能吞服而要舌下含服就是由于藥物的首過效應(yīng)。生理學(xué)上，主要就考慮通過舌下吸收和口服所經(jīng)過的途徑來分析：(1)口服給藥需通過胃腸道吸收有些藥物會在肝內(nèi)有首關(guān)效應(yīng)既有效血藥濃度會因?yàn)樵谖涨霸诟闻K內(nèi)的轉(zhuǎn)化而降低(2)舌下含服是使藥劑直接通過舌下毛細(xì)血管吸收入血完成吸收過程可以大大縮短藥物的吸收時間

4、適用于需要快速比較緊急或避免肝臟的首關(guān)效應(yīng)的方法快速發(fā)揮藥效.所謂的首過消除（firstpasselimination）（又稱第一關(guān)卡效應(yīng)）：某些藥物在進(jìn)入全身循環(huán)前首先在胃腸道內(nèi)、腸粘膜細(xì)胞內(nèi)和肝臟內(nèi)破壞掉一部分（胃腸道外給藥可在肺內(nèi)排泄或代謝一部分），導(dǎo)致進(jìn)入全身循環(huán)的實(shí)際藥量減少，該現(xiàn)象稱為首過消除（或首關(guān)消除、首關(guān)代謝、首關(guān)效應(yīng)）所有口服藥物的吸收須透過胃腸壁，然后進(jìn)入門靜脈。有些藥物幾乎無代謝作用發(fā)生，有些則在胃腸壁或肝臟內(nèi)被

5、廣泛代謝、消除，發(fā)生首過作用。首過作用使代謝增強(qiáng)，吸收減少，治療效應(yīng)下降。腸道外給藥如注射、皮下或舌下給藥可避免首過作用。首過消除多的藥物生物利用度較低。臨床上受首過效應(yīng)影響較大，而且明顯降低生物利用度的藥物主要有硝酸甘油、利血平、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘靈、利他靈、嗎啡、度冷丁。阿司匹林、可的松及丙咪臻等。同時，首過消除效應(yīng)可以分成三種：①肝首過效應(yīng)。口服藥物后即可發(fā)生，如果靜脈或舌下給藥則可避免。②腸道首過效應(yīng)。③肺首過效應(yīng)

6、，極個別藥物，如氯仿等。大多數(shù)口服藥物后會同時發(fā)生消化道和肝臟的雙重首過效應(yīng)不同給藥途徑吸收快慢順序依次為：腹腔注射＞吸入＞舌下＞直腸＞肌內(nèi)注射＞皮下注射＞口服＞皮膚所以是時候改變對服藥方法的傳統(tǒng)觀念的時候了，普遍都認(rèn)為打針比吃藥管用，打針真的是最好的用藥方式嗎？其實(shí)不然，不同的給藥方式是針對不同的病情而選擇不同的給藥方式是針對不同的病情而選擇的，并沒有優(yōu)劣之分的。對于人體自身免疫機(jī)能而言，藥物是捍衛(wèi)人體健康、對抗疾病的支援部隊。每當(dāng)人

7、們被疾病所困擾，這支援軍會挺身出擊。隨著科技的發(fā)展，社會的進(jìn)步，這支部隊的作戰(zhàn)能力日趨強(qiáng)大，兵種也越來越多樣化。針對不同的病情，選擇在人體的最佳的藥物登陸方式，會在同疾病的作戰(zhàn)中打勝仗。藥物的劑型是根據(jù)醫(yī)療上的需要設(shè)計的。所以，從充分利用藥物的角度來說，需要盡量減弱首過消除效應(yīng)。一般，舌下、直腸等給藥途徑可減弱首過消除，同時，減弱首過效應(yīng)的方法也有：①改變給藥途徑。如口服硝酸甘油受首過效應(yīng)代謝90％左右，很難有多少有用的療效，所以繞過首

8、過效應(yīng)，而舌下含用，直接由舌下粘膜吸收進(jìn)入血液，藥物破壞較少。②選擇適當(dāng)?shù)慕o藥時間，如進(jìn)食時服藥能減少藥物在肝臟的代謝，提高生物利用度。③首次劑量加倍，能抵消肝藥酶代謝作用，有些藥也可采用首次一日劑量一次服用。對于難以改變的口服用藥來講，也可以適度的改善口服藥的吸收程度，影響口服藥吸收的因素有：飲水量、是否空腹、胃腸蠕動度、PH、藥物顆粒大小、與胃腸內(nèi)容物（鈣、酸、酶、菌等）的相互作用。這些都是患者可以有意去完成的。當(dāng)然，對于那些沒有首